抗生素種類與作用和機(jī)制-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 出血。 ?、?替卡西林（ticarcillin） 抗菌譜與羧芐西林相似，抗綠膿桿菌活性較其強(qiáng)2～4倍。副作用同羧芐西林。主要用于治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細(xì)菌所致的感染。不良反應(yīng)較少，可供肌注及靜脈給藥。根據(jù)其抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用不同，可分為三代頭孢菌素3）。 抗菌機(jī)制 抗菌譜廣，多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌對(duì)之敏感，但腸球菌常耐藥；多數(shù)革蘭陰性菌極敏感，除個(gè)別頭孢菌素外，綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥?？咕V廣，對(duì)革蘭陰性菌作用較強(qiáng)，對(duì)多種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。 硫霉素類硫霉素（thienamycin）化學(xué)結(jié)構(gòu)屬碳青霉烯類，噻唑環(huán)有飽和鏈，1位硫?yàn)樘既〈?，抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，毒性低，但穩(wěn)定性極差，無(wú)實(shí)用意義，亞胺培南（imipenem，亞胺硫霉素）具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點(diǎn)。與多種β內(nèi)酰胺類抗菌素合用時(shí)，抗菌作用明顯增強(qiáng)。舒巴哌酮（sulperazone）為舒巴坦和頭孢哌酮（1：1）混合物，可供在靜脈滴注。其結(jié)構(gòu)與青霉素類的青霉環(huán)相似，不同之處在于噻唑環(huán)上的硫原子為碳所替代，且C2與C3之間存在不飽和雙鍵；另外，其6位羥乙基側(cè)鏈為反式構(gòu)象。%的病人會(huì)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（Rossi，2004年）。氨基糖甙類抗生素:氨基糖甙類抗生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分的甙元結(jié)合而成，它包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。本類藥物對(duì)靜止期細(xì)菌的殺滅作用較強(qiáng)，是靜止期殺菌劑?？咕饔谩 “被邦悓?duì)各種需氧革蘭陰性菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬等具高度抗菌活性。綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素為最強(qiáng)。已知的鈍化酶有乙酰轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶和磷酸轉(zhuǎn)移酶，各分別作用于相關(guān)碳原子上的NH2或OH基團(tuán)，使之生成無(wú)效物。四環(huán)素類抗生素:四環(huán)素類抗生素因其氫化并四苯母核而得名。 半合成四環(huán)素 o 強(qiáng)力霉素Doxycycline o 賴氨四環(huán)素Lymecycline o 甲氯環(huán)素Meclocycline o 甲烯土霉素Methacycline o 米諾環(huán)素Minocycline o 氫吡四環(huán)素(吡甲四環(huán)素、吡咯烷甲基四環(huán)素)Rolitetracycline 替加環(huán)素也被認(rèn)為屬于四環(huán)素，但一般歸于甘氨酰環(huán)素類抗生素。 畏光 氯霉素類抗生素*(chloramphenicols) 一種由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌(Streptomyces venezuela)中分離提取的廣譜抗生素。但自70年代以來(lái)，對(duì)氨芐青霉素耐藥的流感桿菌和脆弱擬桿菌引起的感染被認(rèn)識(shí)并逐漸增多，臨床治療較困難，而氯霉素對(duì)這類感染有較好療效，所以氯霉素在臨床治療中的地位又有了新的評(píng)價(jià)，認(rèn)為氯霉素雖有骨髓毒性，但只要合理使用仍是一種很有價(jià)值的抗生素。氯霉素琥珀酸酯的鈉鹽在水中溶解度大，宜作為注射制劑，其余酯化物因除去苦味，可制成宜于兒童服用的混懸劑或粉劑。此外，對(duì)大部分立克次氏體、衣原體和菌質(zhì)體均有效，但對(duì)綠膿桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、結(jié)核菌、真菌、病毒及原蟲(chóng)則均無(wú)抑制作用。作用機(jī)理: 細(xì)菌細(xì)胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分，它包括50S和30S兩個(gè)亞基。氯霉素毒副作用 主要有以下幾類：①血液系統(tǒng)。另一種為中毒性骨髓抑制，臨床表現(xiàn)貧血或伴有白細(xì)胞、血小板減少。早產(chǎn)兒及新生兒接受大劑量氯霉素后引起的一種全身循環(huán)衰竭,表現(xiàn)腹脹、嘔吐、皮膚蒼白、紫紺、循環(huán)及呼吸障礙，常在發(fā)病數(shù)小時(shí)后死亡。④神經(jīng)系統(tǒng)。甲砜霉素主要從腎臟排泄,尿中活性濃度較氯霉素高,故腎功能不良時(shí)需減小劑量。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及支原體抑制活性較高。 廣義的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素系指微生物產(chǎn)生的具有內(nèi)酯鍵的大環(huán)狀生物活性物質(zhì)，其中包括一般大環(huán)內(nèi)酯(狹義的大環(huán)內(nèi)酯)、多烯大環(huán)內(nèi)酯、安莎大環(huán)內(nèi)酯與酯肽等。 （2）軍團(tuán)菌病。 除上述適應(yīng)證外，阿奇霉素可用于軍團(tuán)菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染，與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌復(fù)合群感染的治療及預(yù)防。 3. 肝功能損害患者如有指征應(yīng)用時(shí)，需適當(dāng)減量并定期復(fù)查肝功能。 ，加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，%～%，緩慢靜脈滴注。由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素。多內(nèi)酯中二內(nèi)酯有：抗細(xì)菌與真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄欖霉素、硼霉素等. 適應(yīng)證1. 紅霉素（含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素）等沿用大環(huán)內(nèi)酯類： （1）作為青霉素過(guò)敏患者的替代藥物，用于以下感染：①β溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；②敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎；③白喉及白喉帶菌者。 麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革蘭陽(yáng)性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者。 萬(wàn)古霉素的藥力較強(qiáng)，且有腎毒性，在其他抗生素對(duì)病菌無(wú)效時(shí)才會(huì)被使用，也就是所謂的最后一線藥物。本品口服不吸收，靜滴時(shí)必須先用注射用水溶解，滴注時(shí)間不得少于1小時(shí)。氯潔霉素( Clindamycin其副作用有： 1 凡可霉素。 :機(jī)理:可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，對(duì)金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌等作用強(qiáng)，對(duì)難辨校狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌等作用也良好。 適應(yīng)癥萬(wàn)古霉素可以單獨(dú)用藥，也可以聯(lián)合用藥。桿菌肽 （Bacitracin抗菌譜與青霉素相似，對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌和陰性球菌、肺炎雙球菌、葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌及螺旋體等均有殺菌作用。 抗腫瘤抗生素這是一類微生物培養(yǎng)液中提取的，通過(guò)直接破壞DNA或嵌入DNA而干擾轉(zhuǎn)錄的抗腫瘤抗生素。 ?。ㄒ唬┒嚯念惪股? 1. 放線菌素D，又稱更生霉素 性質(zhì)：遇光極不穩(wěn)定，水中幾乎不溶 特點(diǎn)：放線菌素D與DNA結(jié)合的能力較強(qiáng)，但結(jié)合的方式是可逆的，主要是通過(guò)抑制以DNA為模板的RNA多聚酶，從而抑制RNA的合成。 ?。ǘ┹祯? 1. 鹽酸多柔比星(阿霉素) 易溶于水，且水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定迅速分解。藥物結(jié)構(gòu)中的蒽醌環(huán)因其平面剛性結(jié)構(gòu)可嵌合到DNA的CG堿基對(duì)層之間，9位的氨基糖位于DNA的小溝處，D環(huán)插到大溝部位?？鼓[瘤作用是阿霉素的5倍，心臟毒性小。 歡迎您的光臨，！希望您提出您寶貴的意見(jiàn)，你的意見(jiàn)是我進(jìn)步的動(dòng)力。什么時(shí)候離光明最近？那就是你覺(jué)得黑暗太黑的時(shí)候。
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