[醫(yī)學(xué)]內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 炔雌醚炔化和醚化（可以口服）戊酸雌二醇酯化 (成為前藥，長(zhǎng)效）（二）、 炔雌醇 ethinyl estradioln 3羥基 19去甲 17α孕甾 1， 3， 5（ 10） 三烯 20炔 17醇理化性質(zhì) 及 應(yīng)用n ethinyl estradiol 含有 ArOH RC≡C+AgNO3——RC≡CAgn 本品位第一個(gè)口服甾體雌激素，活性是雌二醇 78倍，己烯雌酚的 20倍。（三）、 己烯雌酚 diethylstilbestrol結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ：二苯乙烯類(lèi)，反式分子大小、電性等立體結(jié)構(gòu)與雌二醇相似，可與受體結(jié)合，而順式或己烷雌酚活性 小（ E） 4， 4′ （ 1， 2二乙基 1， 2亞乙烯基）雙苯酚臨床應(yīng)用n diethylstilbestrol的兩個(gè)酚羥基是活性官能基，用于制備各種衍生物。鈉鹽可制成靜脈注射劑。構(gòu)效關(guān)系二、雄性激素 和 蛋白同化激素 雄性激素促進(jìn)男性性器官及副性征的發(fā)育、成熟，對(duì)抗雌激素抑制 ,抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)及卵巢 ,垂體功能。甲睪酮（ Methyltestosterone）現(xiàn)已作為常用的口服雄激素的主要藥物。 雄性活性是蛋白同化激素的主要副作用n 如 19去甲基n A環(huán)取代n A環(huán)駢環(huán)等修飾n –未能得到無(wú)雄性活性的藥物苯丙酸諾龍 nandrolone phenylpropionate17羥基雌甾 4烯 3酮 3苯丙酸酯三、 孕激素 及 抗孕激素n 天然孕激素 Progesterone及 17αHydroxyProgesteronen 孕激素與雌激素共同維持女性生殖周期及女性生理特征
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