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[醫(yī)學]內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物-預覽頁

2025-02-12 10:21 上一頁面

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【正文】 炔雌醚炔化和醚化(可以口服)戊酸雌二醇酯化 (成為前藥,長效)(二)、 炔雌醇 ethinyl estradioln 3羥基 19去甲 17α孕甾 1, 3, 5( 10) 三烯 20炔 17醇理化性質(zhì) 及 應用n ethinyl estradiol 含有 ArOH RC≡C+AgNO3——RC≡CAgn 本品位第一個口服甾體雌激素,活性是雌二醇 78倍,己烯雌酚的 20倍。(三)、 己烯雌酚 diethylstilbestrol結(jié)構特點 :二苯乙烯類,反式分子大小、電性等立體結(jié)構與雌二醇相似,可與受體結(jié)合,而順式或己烷雌酚活性 小( E) 4, 4′ ( 1, 2二乙基 1, 2亞乙烯基)雙苯酚臨床應用n diethylstilbestrol的兩個酚羥基是活性官能基,用于制備各種衍生物。鈉鹽可制成靜脈注射劑。構效關系二、雄性激素 和 蛋白同化激素 雄性激素促進男性性器官及副性征的發(fā)育、成熟,對抗雌激素抑制 ,抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢 ,垂體功能。甲睪酮( Methyltestosterone)現(xiàn)已作為常用的口服雄激素的主要藥物。 雄性活性是蛋白同化激素的主要副作用n 如 19去甲基n A環(huán)取代n A環(huán)駢環(huán)等修飾n –未能得到無雄性活性的藥物苯丙酸諾龍 nandrolone phenylpropionate17羥基雌甾 4烯 3酮 3苯丙酸酯三、 孕激素 及 抗孕激素n 天然孕激素 Progesterone及 17αHydroxyProgesteronen 孕激素與雌激素共同維持女性生殖周期及女性生理特征
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