[醫(yī)學(xué)]內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物-文庫吧
2025-01-04 10:21 本頁面
【正文】 藥物都是反 反 反式 構(gòu)型的化合物 孕 激 素 雌性激素 雄性激素 雌二醇睪酮黃體酮一、 雌激素 及 抗雌激素n 雌激素受體（ Estrogen Receptor， ER）是最早發(fā)現(xiàn)的甾體激素受體，對它的研究十分透徹。雌激素進(jìn)入靶細(xì)胞與受體結(jié)合的模式有幾種，而這里介紹的一種模式是 Estradiol進(jìn)入靶細(xì)胞后，與胞漿中的 4s型 ER結(jié)合，成為 E4s型 ER復(fù)合物，在適當(dāng)條件下（如一定溫度下） E4s型 ER蛋白復(fù)合物改型為 E5sER復(fù)合物，此復(fù)合物對核的親和力增加，進(jìn)入核后與 DNA上特定的核苷酸序列相互作用，誘導(dǎo) mRNA的合成， mRNA再進(jìn)一步誘導(dǎo)特異蛋白的合成，這種特異蛋白產(chǎn)生各種各樣的生理活性雌激素進(jìn)入靶細(xì)胞與受體結(jié)合的模式（一）、 雌二醇 estradiol 雌甾 1,3,5（ 10） 三烯 3,17β二醇結(jié)構(gòu)特點： C19去甲基， A環(huán)為芳香環(huán)， C3OH， C17OH 結(jié)構(gòu)特征n Estradiol是以雌烷為母環(huán)的化合物， A環(huán)以芳香環(huán)為其結(jié)構(gòu)特征，因而甾體 C10上無甲基取代，C3的酚羥基具有弱酸性與 C17的 b羥基保持同平面及 。 Estradiol成酯或成醚后活性減弱，在體內(nèi)經(jīng)代謝重新成為羥基后再起作用結(jié)構(gòu)修飾炔雌醇炔雌醚炔化和醚化（可以口服）戊酸雌二醇酯化 (成為前藥，長效）（二）、 炔雌醇 ethinyl estradioln 3羥基 19去甲 17α孕甾 1， 3， 5（ 10） 三烯 20炔 17醇理化性質(zhì) 及 應(yīng)用
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