注射劑處方設(shè)計的一般考慮-全文預(yù)覽
【正文】 ，可以提高工作效率，得出滿意的結(jié)果。預(yù)試一般包括溶解性實驗和穩(wěn)定性的初步考察。同時SMZ分子中還有芳胺基。TMP分子中有NH2，可與酸性物質(zhì)成鹽，此種鹽必然偏酸。例如磺胺甲基異唑(SMZ)與甲氧芐氨嘧啶(TMP)配合使用有較好療效。有人實驗用2%苯甲醇注射液作青霉素溶劑，會引起注射部位硬結(jié)。常用止痛劑有：苯甲醇、%三氯叔丁醇等。由此可見，在新產(chǎn)品試制中，即使所配溶液為等滲溶液，為了用藥安全，亦應(yīng)進(jìn)行溶血試驗，必要是加入等張調(diào)節(jié)劑，以防止溶血，故明確等張概念，測定等張濃度，對于指導(dǎo)合理安全用藥具有一定的實際意義。根據(jù)上式可以算出i值，則不難算出藥物的等張濃度。 PD=iDCD式中：P為滲透壓：C為克分子濃度；D代表藥物；i為滲透系數(shù)。將人的紅細(xì)胞放在各種不同濃度的氯化鈉溶液中(%)，則出現(xiàn)不同程度的溶血。關(guān)于促使水分進(jìn)入細(xì)胞的機(jī)制目前尚不完全清楚。所謂等張溶液(Isotonic solution)是指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液，在等張溶液中既不會發(fā)生紅細(xì)胞體積改變，更不會發(fā)生溶血，所以等張是個生物學(xué)概念。2 = 。計算時選用藥物的冰點降低值，其濃度應(yīng)與配制溶液的濃度相近，結(jié)果更為準(zhǔn)確。a: 未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液的冰點下降度。表36列出一些藥物的1%水溶液的冰點降低數(shù)據(jù)，根據(jù)這些數(shù)據(jù)可以計算該藥物配成等滲溶液的濃度。當(dāng)然，靜脈注射大量不致溶血的低滲溶液也是不允許的。%的氯化鈉溶液和血漿具有相同的滲透壓，故為等滲溶液。特別是脊髓腔注射，由于脊髓液少，僅60～80ml，循環(huán)又慢，易受酸堿影響，因此，此類注射劑pH更應(yīng)符合生理要求。注射液的pH值不能超過人的生理耐受范圍，一般pH可在4～9。狗一般用人的5倍劑量，而小鼠則用人的10倍劑量實驗。(四)注射劑的安全性和滲透壓的調(diào)節(jié)1. 注射劑的安全性注射劑的安全性，一方面指注射劑本身的毒性、溶血性，另一方面指局部刺激性、疼痛性。注射劑中常用抑菌劑的名稱、常用濃度見表31。微生物不僅可傳染疾病，也可引起藥物的分解變質(zhì)，解決生物學(xué)穩(wěn)定性的方法，除滅菌外，還需添加抑菌劑，防止微生物的生長和繁殖。有些藥物雖無酸性或堿性基因，但含有一些羥基，可與多元酸部分酯化，然后制成酯的鈉鹽，如核黃素磷酸鈉、氯霉素琥珀酸鈉、地塞米松磷酸鈉等。這些說明要解決藥物的溶解性，首先必須對藥物的性質(zhì)深入了解，然后根據(jù)藥物的性質(zhì)，采取相應(yīng)的措施。因此，研究試制這類注射劑，首要問題是解決這類品種的溶解性。并進(jìn)行詳細(xì)的記錄，這是處方設(shè)計前的基礎(chǔ)工作，應(yīng)該做到程序化規(guī)范化。注射劑處方設(shè)計的一般考慮作者: zhangxiaohang (站內(nèi)聯(lián)系TA) 發(fā)布: 20060828注射劑處方設(shè)計的一般考慮(一)藥物物理化學(xué)性質(zhì)的測定 測定藥物有關(guān)物理化學(xué)性質(zhì)，對于制備一種穩(wěn)定的注射劑是非常重要的。必要時還需要測定藥物顆粒大小、形狀、晶型、熔點、熱分析圖、吸收光譜、吸濕性等一系列性質(zhì)。(二)藥物的溶解性 許多藥物水中溶解度很小，而臨床上又要求制成溶液型注射劑。還有些藥物特別是中藥注射劑中某些成分在初制時呈膠態(tài)存在于注射劑中，貯存一段時間，膠體老化而析出沉淀。如泛影酸與葡萄糖胺制成泛影葡胺，可制成60%濃度的注射液。1. 化學(xué)穩(wěn)定性首先要考察主藥是否穩(wěn)定，屬于何種降解途徑，同時還要研究各種處方因素(如pH、溶劑、緩沖劑等)和外界因素(如溫度、光線、氧等)對主藥的影響，設(shè)計出合理的處方和工藝，預(yù)測其穩(wěn)定性，這方面的內(nèi)容，在藥物制劑穩(wěn)定性一章中已作了詳細(xì)的討論，讀者可以參閱。凡加有抑菌劑的注射劑，應(yīng)在標(biāo)簽
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