20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第二章新藥發(fā)現(xiàn)-20xx-全文預(yù)覽
【正文】 法,第三十頁(yè)，共四十三頁(yè)。)階段： 化合物庫(kù)的建立 藥物活性的群集篩選 活性結(jié)構(gòu)的測(cè)定 未來(lái)的發(fā)展方向：構(gòu)建分子多樣性化合物庫(kù)，提高生物檢測(cè)效率和水平，發(fā)展直接測(cè)定結(jié)構(gòu)的技術(shù)，組合化學(xué)與計(jì)算機(jī)一體化，發(fā)展并標(biāo)準(zhǔn)化現(xiàn)代生物篩選技術(shù)。 一個(gè)化學(xué)家用組合化學(xué)方法在2～6周的工作量，十個(gè)化學(xué)家用傳統(tǒng)合成方法要花費(fèi)一年的時(shí)間才能完成。,28,傳統(tǒng)合成方法每次只合成一個(gè)化合物。)與高通量篩選,組合化學(xué)是一門(mén)(yī m233。,26,全新(qu225。ow249。,24,計(jì)算機(jī)輔助藥物(y224。nɡ y242。,22,藥物先導(dǎo)結(jié)構(gòu)(ji233。)體積和受體必需體積,第二十頁(yè)，共四十三頁(yè)。n)計(jì)算方法研究藥物和受體的作用方式，得到受體特別是其活性部位或結(jié)合部位的詳細(xì)結(jié)構(gòu)性質(zhì)，然后運(yùn)用全新藥物設(shè)計(jì)或數(shù)據(jù)庫(kù)搜尋的方法設(shè)計(jì)新的化合物。o)基團(tuán)和三維數(shù)據(jù)庫(kù)搜尋的藥物設(shè)計(jì),第十八頁(yè)，共四十三頁(yè)。,17,三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫(kù)搜尋(sōux)的三維藥效基團(tuán)可以提供受體與藥物(y224。ow249。,15,第十五頁(yè)，共四十三頁(yè)。 二維定量構(gòu)效關(guān)系（2DQSAR）是傳統(tǒng)的定量構(gòu)效關(guān)系，不能用來(lái)設(shè)計(jì)新的先導(dǎo)化合物，只能用于先導(dǎo)化合物的優(yōu)化，如提高活性、降低毒性、提高生物利用度等。njiū)結(jié)果，建立藥效基團(tuán)和三維藥效基團(tuán)模型，然后通過(guò)數(shù)據(jù)庫(kù)搜尋等設(shè)計(jì)方法，設(shè)計(jì)新的化合物。)基礎(chǔ)上的藥物設(shè)計(jì) 以受體的三維結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的藥物設(shè)計(jì) 與組合化學(xué)相對(duì)應(yīng)的計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì),第十一頁(yè)，共四十三頁(yè)。njiū)實(shí)驗(yàn)室的 Trusopt，作為治療青光眼疾病的藥物上市。 神經(jīng)苷酸酶抑制劑：Monash大學(xué)/Glaxo Wellcome公司的4胍基Neu5Ac2en，作為抗感冒病毒藥物進(jìn)入II期臨床。,10,計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)成功的部分(b249。nɡ)應(yīng)用 硝本地平——肛裂、尿道梗阻，萬(wàn)艾可——勃起障礙，金剛烷胺——帕金森癥 基因組時(shí)代的藥物設(shè)計(jì) 生物核磁共振、分子信息學(xué)向藥學(xué)學(xué)科的滲透,第七頁(yè)，共四十三頁(yè)。n)新藥的途徑,藥物篩選 成效卓著，占現(xiàn)在臨床用藥的大部分，已發(fā)展出高通量篩選 定向合成 先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)修飾，如嗎啡——可待因、杜冷丁，青蒿素——蒿甲醚 代謝研究 設(shè)法增加藥物分子對(duì)代謝的穩(wěn)定性 藥理機(jī)制研究 對(duì)病理機(jī)制的認(rèn)識(shí)(r232。,5,藥物(y224。ow249。n)活性物質(zhì)為主的發(fā)現(xiàn)時(shí)期,阿托品,奎寧(ku237。n)階段,發(fā)展(fā
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