口服緩控釋給藥系統(tǒng)-全文預(yù)覽
【正文】 放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?生物粘附性胃內(nèi)滯留制劑 粘膜上皮 粘液層 分泌糖蛋白 結(jié)合糖蛋白 O 生物粘附材料 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?生物粘附性胃內(nèi)滯留制劑 生物粘附材料 明膠、植物凝集素、透明質(zhì)酸、葡聚糖、海藻酸及其鈉鹽。 ,如：乳糖、甘露醇和丙烯酸樹脂等。 進(jìn)食狀態(tài)下滯留達(dá) 24h。 以吸水膨脹型的材料為骨架，如： HPMC、 PVP、 PVA和樹脂等。 蠟質(zhì)或水不溶性性骨架 被胃腸液溶蝕分散成小顆粒，然后再釋放出藥物，釋藥機(jī)制為溶蝕、分散和溶出過程。 ，生物利用度高。 以微丸制劑為代表的多單元型給藥系統(tǒng)以其特有的優(yōu)越性，逐漸成為目前緩控釋制劑的研究熱點(diǎn)之一，已占口服釋藥制劑的 70%以上。 多孔釋放減小了傳統(tǒng)單孔滲透泵局部濃度過高引起的刺激性 。 一些難溶性藥物如：睪酮，潑尼松龍，雙嘧達(dá)莫等都通過與這種環(huán)糊精衍生物包合而制成單室滲透泵。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 滲透泵 ?液體口服滲透泵 給藥前 給藥后 釋藥孔 明膠軟膠囊 液體藥物處方 釋藥速度控制層 滲透層 阻滯層 定速釋放給藥系統(tǒng) — 滲透泵 單室滲透泵制備工藝相對(duì)簡(jiǎn)單，便于生產(chǎn)，但只適合于可溶性藥物；雙室、三層或液體型滲透泵可載不溶性藥物，但制備難度過大，不利于工業(yè)化。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 滲透泵 ?雙層滲透泵 定速釋放給藥系統(tǒng) — 滲透泵 ?雙層滲透泵 常用于難溶性藥物的控釋，制備工藝繁瑣，限制了其應(yīng)用。Pseudoephedrine（鹽酸偽麻黃堿） Efidac 24174。 打孔技術(shù)： 機(jī)械打孔、激光打孔、膜致孔法。 9mm直徑圓孔 EC層 混合層： HPMCAS LF 模型藥物 硬脂酸鎂 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?新型骨架片 將膜控與骨架技術(shù)結(jié)合起來的一類骨架片，可壓制包衣也可薄膜包衣。 速釋層 (茶堿、撲熱息痛和MCC) 片芯層 (茶堿、撲熱息痛和羥 丙基甲基纖維素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS MF) 屏障層 （ HPMCAS MF） ?新型骨架片 “ S” 型釋放 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 Streubel等研制了茶堿撲熱息痛雙相釋藥四層片。對(duì)于改進(jìn)藥物釋放有顯著的效果。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?不溶性骨架片 骨架材料： ①乙基纖維素及其水分散體； ②丙烯酸樹脂類； ③ 聚甲基丙烯酸甲酯 ； 釋藥機(jī)制： 孔道擴(kuò)散 釋放符合 Higuchi模型 ④硅橡膠。 我國(guó)截止到 1999年底已批準(zhǔn)進(jìn)入臨床的緩控釋制劑已有近 30種 。 ⑸研發(fā)周期短，技術(shù)含量高，經(jīng)濟(jì)效益好。胡雄偉 口服緩控釋給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展 Advances in oral controlled release drug delivery system 主要內(nèi)容 前言 1 定速釋放給藥系統(tǒng) 2 定位釋放給藥系統(tǒng) 3 定時(shí)釋放給藥系統(tǒng) 4 總結(jié)與展望 5 前言 ?緩控釋制劑的特點(diǎn) 治療窗 前言 ?口服緩控釋制劑的特點(diǎn) 優(yōu)點(diǎn) : ⑴ 減少給藥次數(shù)，提高患者順應(yīng)性。 ⑷減少用藥總劑量，使全程治療費(fèi)用降低。 前言 ?口服緩控釋制劑市場(chǎng)概況 國(guó)外在 50年代末開始研制口服控釋制劑，70年代開始上市，截止 1990年國(guó)外上市的口服緩、控釋制劑藥物品種共約 200種，不同規(guī)格的商品計(jì) 400種以上。K 是一種檸檬酸鉀的蠟質(zhì)骨架片，用于腎結(jié)石的預(yù)防和輔助治療。專利技術(shù)骨架片 雜多糖黃原 膠 (xanthan
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