β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物治療新進(jìn)展-全文預(yù)覽
【正文】 活酶，如 β內(nèi)酰胺酶。 第三代口服頭孢可分為兩小類，一類是酯化第三代口服頭孢菌素，如頭孢帕肟酯等，另一類是非酯化第三代口服頭孢菌素，如頭孢克肟等，主要用于敏感的革蘭陽性和陰性菌中、輕度感染，和已經(jīng)對(duì)一、二代頭孢耐藥的革蘭陰性菌引起的慢性難治性感染。 ? ，抗革蘭陰性菌作用與三代頭孢烯相似，但兼有抗厭氧菌作用，且對(duì) ESBL有效，對(duì)銅綠假單胞菌無效。 ? 廣譜頭孢烯：包括第三代和第四代頭孢烯 ①第三代頭孢烯分兩小類 a) 第三代氨噻肟頭孢包括頭孢噻肟和頭孢曲松，具有較平衡的廣譜作用，在臨床劑量的條件下，主要適應(yīng)癥為革蘭陰性菌感染但革蘭陽性菌也在有效范圍內(nèi)，對(duì)銅綠假單胞菌無效。 2022/6/22 ? 第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對(duì)革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異，表現(xiàn)在：（ l）抗酶性能強(qiáng) 2）抗菌譜廣 ? 代表藥： 頭孢呋辛鈉 2022/6/22 ? 第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。在青霉素類中，氨基青霉素是糞腸球菌的首選藥 ? ，它們除了具有氨基青霉素的抗菌譜外，并對(duì)不產(chǎn)酶革蘭陰性桿菌綠膿桿菌、腸桿菌屬、沙雷氏菌和普通變形桿菌等有效。 2022/6/22 2022/6/22 大批量生產(chǎn) 2022/6/22 ?內(nèi)酰胺類抗生素抗菌機(jī)制 2022/6/22 2022/6/22 2022/6/22 ?內(nèi)酰胺類抗生素抗菌機(jī)制圖示 2022/6/22 2022/6/22 β－內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展 2022/6/22 青霉素 的發(fā)展： 從抗革蘭陽性菌窄譜發(fā)展到廣 譜從注射劑型發(fā)展到口服劑型 頭孢菌素的發(fā)展： （ 1） 頭孢烯類 ：從第一代發(fā)展到第四代 （ 2） 頭霉烯 ：從抗需氧菌發(fā)展到抗厭氧菌 （ 3） 口服頭孢菌素 ：從第一代發(fā)展到第三代 2022/6/22 單環(huán)菌素 的誕生： 從并環(huán) β－內(nèi)酰胺 → 單環(huán) β－內(nèi)酰胺；從青霉素 → 頭孢菌素 → 單環(huán)菌素 β－內(nèi)酰胺酶抑制劑 的興起 青霉烷 → 青霉烷砜 → 棒烷 → 氧青霉烷 → 棒酸 從單一的 β－內(nèi)酰胺 → 加入酶抑制劑的復(fù)方 碳青霉烯 的開發(fā)和臨床應(yīng)用：全面廣譜作用 2022/6/22 （一 ） 青霉素類 2022/6/22 臨床應(yīng)用的青霉素類抗生素的適應(yīng)證 ? ，是鏈球菌屬感染的首選藥物，包括 A組 β溶血性鏈球菌和肺炎球菌。 90年代 現(xiàn)在，針對(duì)細(xì)菌耐藥性開發(fā)新品種。 2022/6/22 抗菌藥物發(fā)展簡(jiǎn)史 ? 1929年，弗來明 (Alexander Fleming) 發(fā)現(xiàn)青霉素。該類藥物具有高效和不良反應(yīng)低的特點(diǎn)，是臨床應(yīng)用品種最多、發(fā)展最快、應(yīng)用最廣泛的一類抗生素，在各種細(xì)菌感染的治療中占有重要地位，目前用于臨床的約 100余種，占全部抗菌藥處方的 60％以上。 80年代 : 第三代頭孢菌素類、單環(huán)類、 B內(nèi)酰胺酶抑制劑、喹諾酮類抗菌藥崛起。 ? 自 l990年至今，各國首次投放市場(chǎng)的 內(nèi)酰胺類抗生素共 18種，其中有頭孢菌素 l4種，碳青霉烯 2種，青霉烯 1種與 內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)臺(tái)劑 1種。 ? ，它具有包括天然青霉素的抗菌譜，并對(duì)部分不產(chǎn)酶的革蘭陰性桿菌有效，如：流感嗜血桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌和志賀氏、沙門氏菌有效。從抗菌性能來說，對(duì)第一代頭孢菌素敏感的菌主要有 β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等 。 ? 頭孢唑林的結(jié)構(gòu)式： 2022/6/22 ? ② 第二代：頭孢呋辛保留了第一代頭孢烯的抗革蘭陽性菌的作用，抗革蘭陰性菌的作用較第一代稍強(qiáng)。
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