【正文】 12*mg/kg 400mg *一些年齡較大的兒童可能有和成人類似的清除率，建議計(jì)算出的劑量不得超出每天 600mg。初次治療的患者，療程為腦脊液真菌培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰后再持續(xù) 10— 12周。療程最少 3周或在臨床癥狀消失后至少 2周。 口咽部念珠菌病 :首日劑量為 200mg，以后每天 100mg。隨后的正常甾醇的丟失是和真菌 C— 14?甲基甾醇的積聚有關(guān)，而且也和氟康唑?qū)φ婢种谱饔孟嚓P(guān)。厭氧菌對(duì)該品不易產(chǎn)生耐藥性。對(duì)厭氧菌的活性很好。 其細(xì)胞及組織穿透力強(qiáng)，組織中的濃度高于血藥濃度，細(xì)胞內(nèi)濃度高于細(xì)胞外，適用于 支原體、衣原體、軍團(tuán)菌 等在細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原體。對(duì)革蘭陰性需氧菌的抗菌后效應(yīng)為 4－ 8小時(shí)，對(duì) MSSA、 MRSA的后效應(yīng)為 2－ 3小時(shí)。對(duì)革蘭陰性球菌的作用較差，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌：不產(chǎn)酶金黃葡萄球菌有作用，對(duì)鏈球菌和腸球菌無(wú)效。目前臨床常用的 β內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 3種，其本身也屬非典型 β內(nèi)酰胺類抗生素，但單獨(dú)使用只有很弱的殺菌作用，主要應(yīng)用價(jià)值在于保護(hù)與其組合的藥物不被 β內(nèi)酰胺酶水解。 美洛培南（美平） 抗菌作用與亞胺培南相似，不被脫氫肽酶水解， 不需要加入酶抑制劑，與伊米培南相比，其抗革蘭陰性菌的活性稍好，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性則相似或稍弱。在陽(yáng)性菌中，耐氨芐西林的屎腸球菌對(duì)亞胺培南耐藥， MRSA的敏感性差。 頭孢吡肟 (馬斯平 ) 對(duì)酶穩(wěn)定，不易被破壞，對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性更強(qiáng)，和 PBP的親和力更高，對(duì)染色體及質(zhì)粒介導(dǎo)的 ?－內(nèi)酰胺酶（ AmpC酶）的耐受性好，殺菌作用更迅速。 ? (先鋒必 ) 除對(duì)綠膿桿菌具有良好的抗菌作用外，對(duì)其他革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌的抗菌譜與頭孢噻肟相仿，抗菌活性較其他 3代頭孢菌素弱。 ? (復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定 ) 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用不如 1代頭孢菌素和 3代頭孢菌素的頭孢噻肟，腸球菌和 MRSA對(duì)其耐藥。 1－ 2g/d，免疫缺陷患者的難治性感染 4g/d。 MRSA、腸球菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌對(duì)該品耐藥。 ? (凱福隆 ) 體內(nèi)代謝產(chǎn)物為乙酰頭孢噻肟，其抗菌活性為原藥的 10％，但仍優(yōu)于第 2代頭孢菌素，與原藥一起對(duì)抗感染有協(xié)同作用。 三代頭孢菌素 對(duì)革蘭陰性腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌活性，對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的 ?－內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。厭氧菌如消化鏈球菌、消化球菌和梭狀芽胞桿菌均敏感。 ?氨芐青霉素 ： 對(duì) G＋和 G－菌均有效，因易出現(xiàn)皮疹和藥物熱，目前臨床應(yīng)用較少。如 SMZ/TMP阻斷細(xì)菌二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶，使細(xì)菌葉酸合成受阻，細(xì)菌不能獲得嘌呤以合成核酸。多粘菌素與膜內(nèi)磷脂結(jié)合，使細(xì)胞膜裂開，細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏和細(xì)菌死亡。許多抗生素可干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的粘肽的生物合成，從而破壞細(xì)胞壁的合成，磷霉素、萬(wàn)古霉素作用于細(xì)胞壁粘肽合成的早期，而 β－內(nèi)酰胺類主要作用于細(xì)胞壁粘肽層的晚期，使細(xì)菌無(wú)法合成細(xì)胞壁。革蘭陽(yáng)性菌的粘肽層厚而致密，革蘭陰性菌的粘肽層薄而疏松。 ? 作用于細(xì)菌細(xì)胞膜的抗生素有多粘菌素和多烯類和咪唑類。 磺胺類、乙胺丁醇、異煙肼等影響葉酸的代謝。 B內(nèi)酰胺酶 肽糖層 細(xì)胞漿膜層 青霉素結(jié)合蛋白 革藍(lán)陽(yáng)性菌的結(jié)構(gòu) 革藍(lán)陰性菌的結(jié)構(gòu) Porin通道 細(xì)胞壁 B內(nèi)酰胺酶 肽糖層 細(xì)胞膜層 青霉素結(jié)合蛋白 青霉素類 頭孢菌素類 β — 內(nèi)酰胺類 頭霉素類 碳青霉烯類 抗菌素 單環(huán)菌素類 大環(huán)內(nèi)酯類 β — 內(nèi)酰胺酶抑制劑 氨基糖甙類 四環(huán)素類 抗菌藥 利福霉素類 糖肽類 合成抗真菌藥 合成抗菌藥 喹諾酮類 磺胺類 （一） β－內(nèi)酰胺類 青霉素類 ?青霉素 G ： 主要針對(duì) G＋菌，少數(shù) G－菌亦有效，對(duì)消化鏈球菌和消化球菌亦有效 ?苯唑青霉素 ：主要對(duì)產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌有效，近年來(lái)已有對(duì)多種抗生素耐藥的金葡萄稱之謂耐甲氧西林的金葡菌，只有萬(wàn)古霉素對(duì)之敏感。對(duì) G－桿菌和球菌如：炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌作用強(qiáng)；大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感桿菌、奈瑟菌屬有中等作用。對(duì) ?－內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第一代頭孢菌素強(qiáng)，腎臟毒性較輕或無(wú)腎臟毒性，僅頭孢呋辛能透過血腦屏障 (腦脊液中的藥物濃度為血濃度的10％ )。頭孢他啶、頭孢哌酮對(duì)綠膿桿菌有高度活性。 ? (莫敵 ) 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及陰性菌、厭氧菌均有抗菌作用。70－ 80％以原形經(jīng)腎臟排出。腦膜炎時(shí)，腦脊液中可獲得有效治療濃度。 2－ 6g/d。 與第三代頭孢相比 ， 其主要藥效學(xué)優(yōu)點(diǎn)是對(duì)產(chǎn)染色體酶的細(xì)菌有效 ， 但目前應(yīng)用的第四代頭孢及第三代頭孢對(duì)產(chǎn)超廣譜 β內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌無(wú)效 ， 也不適用于大厭氧菌感染 ?？咕V特別廣，抗菌活力特別強(qiáng)，具有快速殺菌作用。 帕尼培南（克倍寧） 與伊米培南類似，抗菌譜大致相同，要加入腎脫氫肽酶抑制劑。 β內(nèi)酰胺酶與 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 β內(nèi)酰胺酶抑制劑能保護(hù)與其組合的 β內(nèi)酰胺抗生素，使其不被 β內(nèi)酰胺酶水解，繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。 （二）、氨基糖甙類抗菌素 對(duì)需氧合理陰性菌有強(qiáng)大抗菌活性，部分品種對(duì)綠膿桿菌有效。 （三）、氟喹諾酮類抗生素 對(duì)革蘭陰性菌、革蘭陽(yáng)性菌、支原體、沙眼衣原體及分枝桿菌均有效。 新紅霉素 （羅紅霉素、克拉霉素、 阿齊霉素 ）同紅霉素比，半衰期延長(zhǎng)，細(xì)胞內(nèi)外藥物濃度比進(jìn)一步增大。雖然其機(jī)制尚未明了，但國(guó)內(nèi)外臨床應(yīng)用結(jié)果表明，大環(huán)內(nèi)酯類藥物對(duì)彌漫性泛細(xì)支氣管炎有特殊的治療作用 （八）、其他 氯霉素 譜抑菌劑，對(duì)對(duì)革蘭陰性桿菌革蘭陽(yáng)性菌、螺旋體、立克支體、支原體衣原體有效。 甲硝唑 對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性厭氧菌有及強(qiáng)的殺菌活性，抗厭氧菌作用優(yōu)于克林霉素、氯霉素和頭孢西丁，僅次于亞胺培南。而氟康唑?qū)Σ溉閯?dòng)物細(xì)胞的脫甲基化作用的抑制作用是非常不敏感的。 陰道念珠菌病 ：?jiǎn)蝿┝?150mg?；诨颊邔?duì)治療的臨床反應(yīng)，可將大扶康的劑量調(diào)整至 400mg每天一次。 隱球菌性腦膜炎： 常用劑量首日為 400mg，隨后每天 200mg。對(duì)預(yù)期有嚴(yán)重粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞少于 500/cm）的患者，在中性粒細(xì)胞減少癥發(fā)生前，應(yīng)開始給予大扶康預(yù)防性治療幾天，待中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升到 1000/cm以上后繼續(xù)給藥 7天。對(duì)伴有腎功能受損需多次給予大扶康治療患者，給予初始負(fù)荷量為 50— 400mg，此后則根據(jù) 肌酐消除率 來(lái)調(diào)整每天的劑量。 過敏反應(yīng) ：罕見。 高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥、低鉀血癥。頭孢哌酮 /舒巴坦對(duì)易產(chǎn) AmpC酶的腸桿菌科菌有一定的活性 (S=5563%),對(duì) CFPR的不動(dòng)桿菌和綠膿桿菌分別有 28%和 23%敏感 三代頭孢、舒巴坦、 4代頭孢 ?3代頭孢對(duì)革蘭陰性菌為二代的