抗菌藥物的臨床應(yīng)用-全文預(yù)覽
【正文】 培南由于易被腎臟二肽酶滅活，需與脫氫肽酶抑制劑西司他丁共同組成復(fù)方制劑（泰能）。216。亞胺培南 —— 伊米配能 +西司他丁 亞胺培南（ imipenem） 抗菌譜 極廣 ，對(duì) G+、G需氧菌及厭氧菌均有極強(qiáng)的活力 。 頭孢替坦 (cefotetan） 對(duì)需氧（尤其是 G菌）及厭氧菌均有活力。 頭孢西丁 對(duì)各類厭氧菌及放線菌作用強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定。? 第三代和第四代都能透入腦脊液。（二）頭孢菌素類（ 4）第四代頭孢菌素 頭孢匹羅 (cefpirome） 對(duì)包括銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、陰溝桿菌在內(nèi)的 G菌的作用優(yōu)于頭孢他啶。內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但對(duì)超廣譜 223。 （二）頭孢菌素類（ 4）第四代頭孢菌素特點(diǎn)216。216。216?？?G菌作用更強(qiáng)216。（二）頭孢菌素類頭孢呋辛頭孢孟多頭孢替安 (cefotian） :抗菌譜廣，對(duì)厭氧菌（除脆弱類桿菌）也有較高活力。頭孢唑啉（ Cefazolin）頭孢拉定（ Cefradine）頭孢硫咪（ Cefathiamidine）（二）頭孢菌素類（ 2）第二代頭孢菌素216。（二）頭孢菌素類（ 1）第一代頭孢菌素（ 19621970）但對(duì)銅綠假單胞菌無效。類廣譜青霉素 :抗 G桿菌活力強(qiáng)。 耐甲氧西林金黃色葡萄球菌株（ MRSA） 對(duì)本品耐藥。類 天然青霉素（青霉素 G， 青霉素 V） （ 1） 青霉素水溶液不穩(wěn)定， 30℃ ，放置 24h效價(jià)下降 56%； （ 2）酸性環(huán)境降低效價(jià)，宜用鹽水稀釋； （ 3）抗菌譜包括： G+菌， G球菌，嗜血桿菌，部分厭氧菌； （ 4）葡萄球菌、肺炎球菌耐藥日益增多； （ 5）達(dá)峰時(shí)間 ， 半衰期 1/2h， 需多次給藥（ q6h）（一）青 耐酶青霉素 (如甲氧青霉素 )216。霉 單環(huán) 223。青霉素類216。喹諾酮類216。大環(huán)內(nèi)酯類216。宿主（宿主（患者）患者）病原體病原體有效性安全性費(fèi)用藥物藥物毒力繁殖性耐藥性基礎(chǔ)狀態(tài) （年齡、營養(yǎng)）機(jī)體免疫力合并癥引流通暢性感染部位基礎(chǔ)狀態(tài) （年齡、營養(yǎng)）機(jī)體免疫力合并癥引流通暢性感染部位抗菌藥物分類及其特點(diǎn)216。? 抗生素 —— 來源于微生物，并在高稀釋度下對(duì)一些特異微生物有殺滅或抑制作用的藥物。氨基糖苷類216。磷霉素類216。內(nèi)酰胺類結(jié)構(gòu)上均含 β內(nèi)酰胺環(huán) 216。碳青霉烯類216。內(nèi)酰胺酶抑制劑合劑?內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)圖 (1) ? NSCOOHORCONH青霉素主核 6氨基青霉烷酸的基本結(jié)構(gòu)（ ?： ?內(nèi)酰胺環(huán)）SCOOHR1CONHONR??內(nèi)酰胺酶作用點(diǎn)?內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)圖內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)圖 (2)頭孢菌素主核 7氨基頭孢烷酸的基本結(jié)構(gòu)（ ?： ?內(nèi)酰胺環(huán)）（一）青 天然青霉素 (如青霉素 G)216。素 類耐酶青霉素 :針對(duì)產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌 。素 能透過 G桿菌細(xì)胞壁進(jìn)入細(xì)胞膜 ,破壞粘肽合成，對(duì) G桿菌有殺滅作用。 包括羧基青霉素類（羧芐西林、替卡西林等）及脲基青霉素類（哌拉西林、美洛西林等） ,磺基青霉素 。第一代頭孢菌素對(duì) G+球菌作用強(qiáng) ，炭疽桿菌和白喉?xiàng)U菌也高度敏感，對(duì) G菌中的腦膜炎球菌、克雷白桿菌、大腸桿菌、流感桿菌和奇異變形桿菌也有活力。對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌及陰溝桿菌多無效。第三代頭孢菌素對(duì) β內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定216。頭孢噻肟 及 頭孢唑肟 (ceftizoxime） 抗菌譜廣，對(duì)腸道桿菌、流感桿菌及淋球菌活力強(qiáng)，但對(duì)銅綠假單胞菌、產(chǎn)堿桿菌和不動(dòng)桿菌作用差。頭孢哌酮 對(duì)銅綠假單胞菌活力強(qiáng)，主要經(jīng)肝膽排泄。口服第三代有頭孢克肟 (cefixime） 和頭孢布烯(ceftibuten） 等，抗菌譜廣，生物利用度很好，半衰期長。對(duì) 223。半衰期略長，約 2小時(shí)，可用藥 Bid。G－ 的抗菌力都很強(qiáng)。216。216。 （四）碳青霉烯類216。帕尼培南 +倍他米隆 帕尼培南與亞胺培南類似，抗菌譜大致相同，要加入腎脫氫肽酶抑制劑。 三種碳青霉烯類抗生素抗需氧革蘭陰性菌活性，美洛培南優(yōu)于亞胺培南、帕尼培南，抗革蘭陽性菌則相反。（五）單環(huán) 223?？?蘆莫南 (carumonam） 對(duì)催產(chǎn)克雷白桿菌及枸櫞酸桿菌的作用優(yōu)于其他抗生素
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