倍他受體阻滯劑在心力衰竭中的應(yīng)用-全文預(yù)覽
【正文】 療高血壓、冠心病，近年心力衰竭 ? 2020年 至今， β受體阻滯劑越來越受到重視 心臟（ 竇房結(jié)、房室結(jié)、心房心室） β β2 正性頻率、正性傳導(dǎo)、正性肌力、 心室自律性增加 動(dòng)脈、靜脈 β2 擴(kuò)張血管 骨骼肌 β2 擴(kuò)張血管，增加收縮力 肝臟 β2 分解和合成糖原 胰腺（ β細(xì)胞） β2 分泌胰島素和高血糖素 脂肪細(xì)胞 β1 分解脂肪 支氣管 β2 擴(kuò)張支氣管 腎臟 β1 分泌腎素 神經(jīng)末梢 β2 促進(jìn)去甲基腎上腺素的釋放 甲狀腺 β2 T4→T3 轉(zhuǎn)化 ?受體分布和介導(dǎo)的生理作用 ?受體 阻滯劑對(duì)心血管的效應(yīng) ? 降低交感神經(jīng)張力 降低兒茶酚胺的心臟毒性 ? 抑制神經(jīng)激素活性增高和 RAAS 間的相互作用 ? 降低血壓 ? 緩解心肌缺血 ? 減少心肌耗氧 ? 冠脈血流重分配 ? 改善心肌重構(gòu) ? 減慢心率 ? 減少心律失常 ? 包括復(fù)雜室性心律失常 ? 提高心室顫動(dòng)閾值降低猝死 ESC Expert Consensus Document on ?blockers 2020 ?受體阻滯劑的藥理藥代學(xué)差異 ? 四種主要差異 心臟選擇性（ ?1） 脂溶性 內(nèi)在擬交感活性（ ISA） 劑型 ? 差異的體現(xiàn)：副作用及死亡率的高低 親脂性 / 心臟選擇性 / 無 ISA/無明顯血藥峰濃度 好的效益！ 常用 ?阻滯劑的藥理學(xué)特性差異 ?1 選擇性 脂溶性 內(nèi)在擬交感活性 ?阻滯 醋丁洛爾 + + + – 阿替洛爾 ++ – – – 倍他洛爾 ++ – – – 比索洛爾 +++ + – – 布新洛爾 – + – – 卡維地洛 – +++ – + 美托洛爾 ++ ++ – – 納多洛爾 – – – – 普萘洛爾 – +++ – – 噻嗎洛爾 – ++ – – β受體阻 滯劑 ISA 脂溶性 擴(kuò) 外周血管 IV 平均每日口服 劑 量 非選擇性（ β1+β2） 普奈洛爾 (propranolol) 0 高 + 40～ 180mg， bid
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