《內(nèi)酰胺類抗生素》ppt課件-全文預覽
【正文】 n 頭孢唑啉 cefazolin 頭孢氨芐 cefalexin 頭孢拉定 cefradin 等 第二代： 頭孢呋辛 cefuroxime 頭孢孟多 cefamandole 頭孢克洛 cefaclor 頭孢丙烯 cefprozil 等 第三代： 頭孢噻肟 cefotaxime 頭孢曲松 ceftriaxone 頭孢克肟 cefixime 頭孢哌酮 cefoperazone 第四代： 頭孢匹羅 cefpirome 頭孢 吡肟 cefepime 頭孢利定 cefolidin 頭孢噻利 cefoselis 等 【 體內(nèi)過程 】 ? 能口服的吸收良好，其他需注射給藥 ? 吸收后分布良好，三、四代穿透力強，可透過血腦屏障 ? 主要經(jīng)腎排泄（ 頭孢哌酮、頭孢曲松主要經(jīng)膽汁排泄） ? 一般以原形排出 【 藥理作用與臨床應用 】 作用原理： 與青霉素類抗生素相同 ? 第一代 ：抗 G+ 二、三代，抗 G 弱， 對 β 內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，主要用以治療 耐青霉素酶的金葡菌及敏感菌 所致的輕、中度感染 ? 第二代 ：抗 G+ 一代，對 G 有明顯作用，對 β 內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定，對厭氧菌有一定作用，但對綠膿桿菌無效。 ? 綠膿素只有綠膿桿菌產(chǎn)生，故有診斷意義。G桿菌所致的呼吸道、尿路感染以及幽門螺桿菌所致的胃炎和潰瘍（阿莫西林） ? 阿莫西林與氟氯西林（ biflocin,新滅菌 ）合用效果好，適應范圍廣 氨芐西林（ Ampicillin ) 、阿莫西林（ Amoxicillin ) 酞氨西林（ Talampicillin)、匹氨西林（ Pivampicillin） 四、抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類 特點 ? 不耐酸不耐酶 口服無效，對耐藥金葡菌無效； ? 對大多數(shù) G菌有效 —— 可用于 G桿菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染； ? 對銅綠假單胞菌作用強 —— 主要用于銅綠假單胞菌所致的感染如燒傷創(chuàng)面感染 羧芐西林 （ Carbenicillin）、哌拉西林（ piperacillin） 替卡西林（ ticarcillin）、磺芐西林（ sulbenicillin） 以及阿洛西林（ azlocillin）和美洛西林（ mezlocillin）。故少量注射青霉素藥液， 滴 注過程中，患者感覺胸悶、氣短、呼吸困難、面色蒼白、出冷汗等 ，立即停止滴注，皮下肌注 %腎上腺素 1ml，氧氣吸入，通知醫(yī)生迅速搶救。 【 抗菌作用 】 ? G+球菌： 鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等 ? G+桿菌： 白喉、破傷風、炭疽桿菌、產(chǎn)氣夾膜梭 菌、乳酸桿菌等 ? G球菌： 腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌與百 日咳桿菌等， 但對大多數(shù)的 G桿菌無效 ? 螺旋體、放線菌 聯(lián)想記憶青霉素抗菌譜 “ 廉頗落荒白灰灘 ” 【 鏈葡（破）螺放白肺炭） 對 繁殖期敏感菌 有強大的殺菌作用 葡萄球菌 給藥后的葡萄球菌 【 臨床應用 】 ? 溶血性鏈球菌 引起的咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎、丹毒、猩紅熱、蜂窩組織炎、化膿性關節(jié)炎、產(chǎn)褥熱及敗血癥等； ? 草綠色鏈球菌 引起的心內(nèi)膜炎； ? 肺炎球菌 引起的大葉性肺炎、膿胸、中耳炎； ? G+桿菌 感染如白喉、破傷風，但應加用相應抗毒血清以中和外毒素； ? G球菌 腦膜炎球菌引起的流行性腦脊髓膜炎，不產(chǎn)酶淋球菌引起的淋?。? ? 鉤端螺旋體 病、梅毒、回歸熱； ? 放線菌 病 青霉素 G的臨床應用 ? 流腦咽炎猩紅熱 ? 白喉扁桃心內(nèi)膜 ? 肺炎丹毒破傷風 ? 癤癰敗血與蜂窩 ? 防線菌病鉤體病 ? 淋病梅毒回歸熱 歌訣記憶 1. 變態(tài)反應 —— 主要不良反應 致敏原： 青霉噻唑、青霉烯酸、 6APA高分子聚合物 表現(xiàn)： 藥疹、斑丘疹、皮炎、血清病 過敏性休克 （最嚴重） 防治： 詢問病史、過敏史； 藥物新鮮配制； 避免饑餓時注射或局部用藥； 皮試； 作好搶救準備 —— 首選腎上腺素 【 不良反應 】 皮 試 注 意 事 項： ? 皮試劑量： 10~20 IU/ 皮試部位： 前臂曲側(cè) ? 第一次用藥需作皮試；更換批號需重作皮試；停藥 3天以上重作皮試； ? 皮試陽性者禁用青霉素 ? 皮試時必須做好搶救準備 過敏性休克的搶救： 發(fā)生過敏休克 ,立即 皮下或肌注%腎上腺素 ～ mg。 青霉素結(jié)合蛋白 CHCOOH RCNHCHCH = O C S CH3 CH3 C—N 青霉素 CHCOOH RCNHCHCH2 = O CH3 C—N O = D丙氨酰 D丙氨酸 青霉素結(jié)合蛋白（ PBPs， 轉(zhuǎn)肽酶 ） 胞壁酸 PBP PBP G+ G 抗菌特點： ◆ 繁殖期快速殺菌劑； ◆ 對人體細胞無影響 ◆青霉素 對 G＋ 菌作用強，對 G菌作用弱 青霉素 青霉素 （一）作用于細菌體內(nèi)的 青霉素結(jié)合蛋白 （二） 促發(fā)自溶酶活性 ，使細菌溶解。 （五） β 內(nèi)酰胺類抗生素的復方制劑 ?內(nèi)酰胺類抗生素分類 第一節(jié) ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 一、化學結(jié)構(gòu)相似 C NOR1C6HC5H SCC H3C H3
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