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《內(nèi)酰胺類抗生素》ppt課件-全文預(yù)覽

2025-02-02 10:07 上一頁面

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【正文】 n 頭孢唑啉 cefazolin 頭孢氨芐 cefalexin 頭孢拉定 cefradin 等 第二代: 頭孢呋辛 cefuroxime 頭孢孟多 cefamandole 頭孢克洛 cefaclor 頭孢丙烯 cefprozil 等 第三代: 頭孢噻肟 cefotaxime 頭孢曲松 ceftriaxone 頭孢克肟 cefixime 頭孢哌酮 cefoperazone 第四代: 頭孢匹羅 cefpirome 頭孢 吡肟 cefepime 頭孢利定 cefolidin 頭孢噻利 cefoselis 等 【 體內(nèi)過程 】 ? 能口服的吸收良好,其他需注射給藥 ? 吸收后分布良好,三、四代穿透力強(qiáng),可透過血腦屏障 ? 主要經(jīng)腎排泄( 頭孢哌酮、頭孢曲松主要經(jīng)膽汁排泄) ? 一般以原形排出 【 藥理作用與臨床應(yīng)用 】 作用原理: 與青霉素類抗生素相同 ? 第一代 :抗 G+ 二、三代,抗 G 弱, 對 β 內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,主要用以治療 耐青霉素酶的金葡菌及敏感菌 所致的輕、中度感染 ? 第二代 :抗 G+ 一代,對 G 有明顯作用,對 β 內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定,對厭氧菌有一定作用,但對綠膿桿菌無效。 ? 綠膿素只有綠膿桿菌產(chǎn)生,故有診斷意義。G桿菌所致的呼吸道、尿路感染以及幽門螺桿菌所致的胃炎和潰瘍(阿莫西林) ? 阿莫西林與氟氯西林( biflocin,新滅菌 )合用效果好,適應(yīng)范圍廣 氨芐西林( Ampicillin ) 、阿莫西林( Amoxicillin ) 酞氨西林( Talampicillin)、匹氨西林( Pivampicillin) 四、抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類 特點(diǎn) ? 不耐酸不耐酶 口服無效,對耐藥金葡菌無效; ? 對大多數(shù) G菌有效 —— 可用于 G桿菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染; ? 對銅綠假單胞菌作用強(qiáng) —— 主要用于銅綠假單胞菌所致的感染如燒傷創(chuàng)面感染 羧芐西林 ( Carbenicillin)、哌拉西林( piperacillin) 替卡西林( ticarcillin)、磺芐西林( sulbenicillin) 以及阿洛西林( azlocillin)和美洛西林( mezlocillin)。故少量注射青霉素藥液, 滴 注過程中,患者感覺胸悶、氣短、呼吸困難、面色蒼白、出冷汗等 ,立即停止滴注,皮下肌注 %腎上腺素 1ml,氧氣吸入,通知醫(yī)生迅速搶救。 【 抗菌作用 】 ? G+球菌: 鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等 ? G+桿菌: 白喉、破傷風(fēng)、炭疽桿菌、產(chǎn)氣夾膜梭 菌、乳酸桿菌等 ? G球菌: 腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌與百 日咳桿菌等, 但對大多數(shù)的 G桿菌無效 ? 螺旋體、放線菌 聯(lián)想記憶青霉素抗菌譜 “ 廉頗落荒白灰灘 ” 【 鏈葡(破)螺放白肺炭) 對 繁殖期敏感菌 有強(qiáng)大的殺菌作用 葡萄球菌 給藥后的葡萄球菌 【 臨床應(yīng)用 】 ? 溶血性鏈球菌 引起的咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎、丹毒、猩紅熱、蜂窩組織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、產(chǎn)褥熱及敗血癥等; ? 草綠色鏈球菌 引起的心內(nèi)膜炎; ? 肺炎球菌 引起的大葉性肺炎、膿胸、中耳炎; ? G+桿菌 感染如白喉、破傷風(fēng),但應(yīng)加用相應(yīng)抗毒血清以中和外毒素; ? G球菌 腦膜炎球菌引起的流行性腦脊髓膜炎,不產(chǎn)酶淋球菌引起的淋??; ? 鉤端螺旋體 病、梅毒、回歸熱; ? 放線菌 病 青霉素 G的臨床應(yīng)用 ? 流腦咽炎猩紅熱 ? 白喉扁桃心內(nèi)膜 ? 肺炎丹毒破傷風(fēng) ? 癤癰敗血與蜂窩 ? 防線菌病鉤體病 ? 淋病梅毒回歸熱 歌訣記憶 1. 變態(tài)反應(yīng) —— 主要不良反應(yīng) 致敏原: 青霉噻唑、青霉烯酸、 6APA高分子聚合物 表現(xiàn): 藥疹、斑丘疹、皮炎、血清病 過敏性休克 (最嚴(yán)重) 防治: 詢問病史、過敏史; 藥物新鮮配制; 避免饑餓時(shí)注射或局部用藥; 皮試; 作好搶救準(zhǔn)備 —— 首選腎上腺素 【 不良反應(yīng) 】 皮 試 注 意 事 項(xiàng): ? 皮試劑量: 10~20 IU/ 皮試部位: 前臂曲側(cè) ? 第一次用藥需作皮試;更換批號需重作皮試;停藥 3天以上重作皮試; ? 皮試陽性者禁用青霉素 ? 皮試時(shí)必須做好搶救準(zhǔn)備 過敏性休克的搶救: 發(fā)生過敏休克 ,立即 皮下或肌注%腎上腺素 ~ mg。 青霉素結(jié)合蛋白 CHCOOH RCNHCHCH = O C S CH3 CH3 C—N 青霉素 CHCOOH RCNHCHCH2 = O CH3 C—N O = D丙氨酰 D丙氨酸 青霉素結(jié)合蛋白( PBPs, 轉(zhuǎn)肽酶 ) 胞壁酸 PBP PBP G+ G 抗菌特點(diǎn): ◆ 繁殖期快速殺菌劑; ◆ 對人體細(xì)胞無影響 ◆青霉素 對 G+ 菌作用強(qiáng),對 G菌作用弱 青霉素 青霉素 (一)作用于細(xì)菌體內(nèi)的 青霉素結(jié)合蛋白 (二) 促發(fā)自溶酶活性 ,使細(xì)菌溶解。 (五) β 內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑 ?內(nèi)酰胺類抗生素分類 第一節(jié) ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 一、化學(xué)結(jié)構(gòu)相似 C NOR1C6HC5H SCC H3C H3
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