【正文】
常用的解熱鎮(zhèn)痛藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 分為三類: (一)水楊酸類 (二)苯胺類 (三)吡唑酮類 (一)水楊酸類 發(fā)展概況 乙 酰 水 楊 酸阿 司 匹 林 , A s p i r i n水 楊 酸S a l i c y c l i cC O O HO C O C H3C O O HO H( 1)水楊酸和乙酰水楊酸 C O OO C O C H3乙 酰 水 楊 酸 鋁 A l u m i n u m a c e t y l s a l i c y l a t e2A lO HC O OO C O C H 3賴 氨 匹 林 L y s i n e A c e t y l s a l i c y l a t eH 3 N C H ( C H 2 ) 4 N H 3C O O++C O O O H( C H 3 ) 3 N C H 2 C H 2 O H+水 楊 酸 膽 堿 C h o l i n e S a l i c y l a t eC O N H 2O H水 楊 酰 胺 S a lic y la m id e( 2)水楊酸和乙酰水楊酸衍生物 C O N H 2O C 2 H 5乙 氧 苯 酰 胺 E t h o x y b e n z a m i d e止 痛 靈 E t e n z a m i d eO HC OOC O O H雙 水 楊 酸 酯 S a l s a l a t e , D i s a lc i d FFC O O HO H二 氟 尼 柳 D i f l u n is a l, D o l o b idO C O C H 3C O O N H C O C H 3貝 諾 酯 , B e n o r il a t e撲 炎 痛代表藥物 *乙酰水楊酸 乙 酰 水 楊 酸阿 司 匹 林 , A s p i r i nC O O HO C O C H 3① 化學(xué)名: 2(乙酰氧基)苯甲酸,鄰乙酰氧基苯甲酸 ②作用:具有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用和消炎抗風(fēng)濕作用。第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥 ( Antipyretic Analgesics and Analgesics) 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥 ( Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs) 解熱鎮(zhèn)痛藥是具有解熱和鎮(zhèn)痛兩種作用的藥物,其大部分藥物還兼有消炎抗風(fēng)濕作用,凡消炎鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用顯著的藥物列為非甾體消炎藥( NSAIDs)。 環(huán)氧化酶 2( COX2):誘導(dǎo)酶,在炎癥部位能被誘導(dǎo),使其水平急劇升高,從而引起炎癥組織中 PGE2, PGI2和 PGE1的含量增加,產(chǎn)生紅腫、水腫、痛覺過敏和發(fā)熱。 ④阿司匹林的穩(wěn)定性與以下因素有關(guān): a) 顆粒大小 b) 相對濕度 c) 潤滑劑,如三硅酸鎂、硬脂酸鎂鈣、氫 氧化鋁等 d) 溫度、微量金屬( Cu、 Fe等)、 pH、光 ⑤ 合成 C O O HO H+ ( C H 3 C O ) 2 OC O O HO C O C H 3+ C H 3 C O O HH 2 S O 47 0 7 5 。 (2)如果將 4位碳原子上的氫原子都用烷基取代,則抗炎作用消失。 NNR 1OOR 212345代表藥物 *安乃近 ( Metamizole Sodium) ( 1)化學(xué)名: [( 1, 5二甲基 2苯基 3氧代 2, 3二氫 1H吡唑 4基)甲氨基 ]甲烷磺酸鈉,又名羅瓦爾精 ( Novalgin)。但非甾體抗炎藥對環(huán)氧化酶 1和環(huán)氧化酶 2兩種異構(gòu)體都產(chǎn)生抑制作用,其中對環(huán)氧化酶 1的抑制,產(chǎn)生了這類藥的胃腸道不良反應(yīng),而選擇性抑制環(huán)氧化酶 2則可以減少胃腸道不良反應(yīng)。 C H3ON H2C H3ON N S O3N a1 . H C l , N a N O22 . N a2S O3Z n + H A cC H3ON H N H S O3N aNC H3ON H S O3N aC OC lC O C lC l2 5 % N a O HNC H3ON H2C OC lNC H3O C H2C O O HC H3C OC lC H3C O C H2C H2C O O HH3P O4, h e a t⑤ 構(gòu)效關(guān)系: 1)結(jié)構(gòu)中的羧酸基是抗炎活性所必要的。 NC H2C O O HC H3CC H3OOC l12345吲 哚 美 辛?鄰氨基苯甲酸( Fenarnic Acid,