醫(yī)學(xué)]3第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-全文預(yù)覽
【正文】 色，加碳酸氫鈉試液后，溶液轉(zhuǎn)為橙紅色 。H 2O 本品含有酒石酸，加 10％氯化鉀溶液析出酒石酸氫鉀結(jié)晶性沉淀。故注射液加抗氧劑焦亞硫酸鈉，并閉光保存，避免與空氣接觸。 本品的水溶液顯 氯化物 的鑒別反應(yīng)。 典型藥物 一、擬腎上腺素藥 本品含有 鄰苯二酚結(jié)構(gòu)， 具有較強(qiáng)的還原性。 ? 根據(jù) 藥物作用受體與機(jī)制 不同，擬腎上腺素藥分 α腎上腺素受體激動(dòng)劑、 β腎上腺素受體激動(dòng)劑和 α、 β腎上腺素受體激動(dòng)劑。 ? 主要包括 擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑。2H2O 泮庫(kù)溴銨 Pancuronium Bromide 本品對(duì)熱不穩(wěn)定，易發(fā)生霍夫曼（ Hofmann）消除反應(yīng)，因此用過(guò)濾法滅菌，在2~8℃ 密閉保存。 pH3~5時(shí)較穩(wěn)定，堿性條件下很快被水解。 二、抗膽堿藥 （二） N受體拮抗劑 ? 非去極化型藥物按 來(lái)源又可分為生物堿類(lèi)和合成類(lèi)。 呫噸酸鈉 呫噸酸 OC O O H典型藥物 （一） M受體拮抗劑 （二） N受體拮抗劑 ? N受體拮抗劑 可分為 N1受體拮抗劑和 N2受體拮抗劑。 本品的水溶液顯 硫酸鹽 的鑒別反應(yīng)。 典型藥物 （一） M受體拮抗劑 C H3NOHO2, H 2 S O 4 H 2 O,O H ? 顛茄生物堿類(lèi) M受體拮抗劑：阿托品 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿等。大劑量時(shí)可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，可用阿托品對(duì)抗。前者與重氮苯磺酸試液發(fā)生偶合反應(yīng)，生成紅色偶氮化合物；后者可進(jìn)一步水解為具有胺臭的二甲胺，并可使紅色的石蕊試紙變藍(lán)。 本品具有縮瞳、降低眼內(nèi)壓、興奮汗腺和唾腺分泌的作用。 本品為 順式結(jié)構(gòu) ，受熱或堿性條件下 C3位可發(fā)生差向異構(gòu)化，生成較穩(wěn)定的異毛果蕓香堿。 ? 膽堿受體激動(dòng)劑 分為 M受體激動(dòng)劑和 N受體激動(dòng)劑。 重 點(diǎn) 難 點(diǎn) 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 授 課 內(nèi) 容 ? 第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 第三節(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 ? 第四節(jié) 局部麻醉藥 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 機(jī)體中的膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)，其末梢釋放神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿（ acetylcholine， ACh） ,它與膽堿受體結(jié)合，使受體興奮，產(chǎn)生一系列生理反應(yīng)。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 重點(diǎn)： 典型藥物：硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)或結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及臨床用途。學(xué)習(xí)要求 授課內(nèi)容 學(xué)習(xí)小結(jié) 重點(diǎn)難點(diǎn) 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物大部分作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)，藥物作用于這些神經(jīng)，產(chǎn)生擬似或拮抗作用。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 學(xué) 習(xí) 要 求 熟練應(yīng)用 典型藥物的理化性質(zhì)解決該類(lèi)藥物的調(diào)劑、制劑、分析檢驗(yàn)、貯存保管、使用等問(wèn)題； 學(xué)會(huì)認(rèn)識(shí) 藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及療效之間的關(guān)系。局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系 。根據(jù)作用機(jī)制的不同，臨床使用的擬膽堿藥可分為膽堿受體激動(dòng)劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑 。 一、擬膽堿藥 第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 硝酸毛果蕓香堿 Pilocarpine Nitrate 毛果蕓香堿含有 咪唑環(huán) ，具有堿性。 典型藥物 一、擬膽堿藥 本品分子中具有羧酸內(nèi)酯環(huán) ，在堿性條件下，易水解生成無(wú)活性毛果蕓香酸鈉而溶解， pH為~定。 本品具有 氨基甲酸酯結(jié)構(gòu) ，與氫氧化鈉溶液共熱時(shí)，酯鍵可水解生成間二甲氨基苯酚鈉及二甲氨基甲酸鈉。由于是季銨類(lèi)化合物，不易透過(guò)血腦屏障，臨床用于重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留等的治療。 第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 （一） M受體拮抗劑 ? 合成類(lèi) M受體拮抗劑： 苯海索、丙環(huán)定、比哌立登 、 溴丙胺太林 等。 本品結(jié)構(gòu)中 含有酯鍵 ，在弱酸性、近中性條件下較穩(wěn)定，~，在堿性溶液中易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸（亦稱(chēng)托品酸）。 阿托品亦能與多數(shù) 生物堿 顯色劑及沉淀試劑反應(yīng)。 OC O O N aH 3 COONC H 3C H 3C H 3C H 3OB r_+ 本品為季銨類(lèi)抗膽堿藥，具有較強(qiáng)的外周抗膽堿藥作用，主要用于胃腸道痙攣、胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胰腺炎等疾病的治療。但因作用廣泛，不良反應(yīng)多，現(xiàn)已少用。 本品分子中有 酯鍵 ，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生 水解反應(yīng) ， pH和溫度是主要影響因素。 典型藥物 （二） N受體拮抗劑 2 2,C l H 2 OC H 3H 3 C C H 3C H 3H 3 CH 3 CNOONOO++_ 2NC H 3OH 3 COHHH HNC H 3OC H 3O++B r_典型藥物 （二） N受體拮抗劑 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 腎上腺素能藥物 作用于人體內(nèi)的腎上腺素受體而產(chǎn)生生理效應(yīng)。 ? 按 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu) ，擬腎上腺素藥可分為 苯乙胺類(lèi)和苯異丙胺類(lèi)。消旋化的速度與溶液 pH值有關(guān)，在 pH＜ 4時(shí)消旋化速度較快。 一、擬腎上腺素藥 鹽酸麻黃堿 Ephedrine Hydrochloride , H C lHC H 3C H 3O HHH NNC H 3O HC H 3HNO HC H 3C H 3HNC H 3C H 3O HHNC H 3C H 3O H H（－） 麻黃堿 （－） 偽麻黃堿
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