藥效學(xué)(文件)
【正文】 曲線(qūxi224。,拮抗劑：雖具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在(n232。 拮抗劑按作用性質(zhì)可分為競爭性拮抗劑與非競爭性拮抗劑。)增加沖動劑的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用沖動劑時的水平，使沖動劑的量效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變。u y237。 含義：在拮抗劑存在時，假設(shè)2倍濃度的沖動劑所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未參加(jiār249。,第五十五頁，共九十六頁。,有非競爭性拮抗劑B時 沖動劑A的量效曲線(qūxi224。,第五十六頁，共九十六頁。 量效曲線(qūxi224。,藥物(y224。ng)和質(zhì)反響(fǎny236。 2.質(zhì)反響： 指藥理效應(yīng)不隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反響的性質(zhì)變化，稱為質(zhì)反響。,2 量效曲線(qūxi224。 極量:出現(xiàn)療效最大的劑量 最小中毒量：是能引起藥物中毒的最小劑量。,最大效應(yīng)〔效能〕：在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。 效能與效價，反映藥物的不同性質(zhì)，二者臨床意義不同，常用于評價同類藥物中不同品種的作用特點。,第六十二頁，共九十六頁。oy236。)(TI)：用來估計藥物的平安性。o)指數(shù) (Therapeutic Index),第六十六頁，共九十六頁。ow249。,第六十七頁，共九十六頁。n sh249。n)的因素,種屬差異(chāy236。,年齡(ni225。ow249。chū)三個月內(nèi)，禁用抗代謝藥、激素等能引起致畸的藥物； 臨產(chǎn)前禁用嗎啡等鎮(zhèn)痛藥，因可抑制胎兒的呼吸。,時辰(sh237。nɡ)的生理活動按一定的時間順序呈現(xiàn)有規(guī)律的周期性變化，這種變化的節(jié)律稱為生物節(jié)律。ng)狀態(tài) 病人的功能狀態(tài)影響藥物作用。,降低(ji224。,1 吸收和分布異常。ng d224。,遺傳(y237。)異常的反響。): 如嗎啡對犬，大鼠，小鼠抑制；對貓，馬，虎那么興奮。)劑型,緩釋制劑(zh236。),藥物方面的因素,給藥途徑,第七十九頁，共九十六頁。 同一藥物在不同劑量時，作用強度不同，用途也不同。 不同個體對同一劑量的藥物的反響性存在差異。,第八十一頁，共九十六頁。,反復(fù)(fǎnf249。 耐藥性〔抗藥性〕：病原微生物對抗菌藥物的敏感性降低、甚至消失，稱耐藥性或抗藥性。,抗藥性：耐藥性〔resistance〕,耐甲氧西林(xī l237。nqi,選用萬古霉素或萬古霉素+利福平治療。歐洲(ōu zhōu)專家預(yù)計，至少10年內(nèi)無抗生素可以有效應(yīng)對。nɡ y224。,第八十七頁，共九十六頁。ow249。ow249。,(一) 藥動學(xué)相互作用,1. 影響吸收 ①胃腸道pH改變 ②形成絡(luò)合物 四環(huán)素+Fe2+、Ca2+發(fā)生(fāshēng)絡(luò)合吸收 ③影響胃排空和腸蠕動,第九十頁，共九十六頁。,(二)藥效學(xué)方面(fāngmi224。,增強作用：兩藥合用的效應(yīng)大于兩藥個別效應(yīng)的代數(shù)和，稱增強作用。,〔2〕 拮抗(ji233。ng)拮抗：當(dāng)藥物與特異受體結(jié)合后，阻止沖動劑與受體結(jié)合。 化學(xué)性拮抗：如絡(luò)合作用。ir243。uch233。藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系〔量效關(guān)系〕。,。特異質(zhì):個別人用藥后，出現(xiàn)極敏感或極不敏感。②多種病因或病因未明時，可選用選擇性較低的藥物。難辨梭狀厭氧芽胞桿菌產(chǎn)生霉素而引起腸道粘膜急性休克性炎癥，在壞死的粘膜上形成假膜。,第九十五頁，共九十六頁。,生化性拮抗：如苯巴比妥能誘導(dǎo)肝藥酶，使保泰松、苯妥英鈉的代謝加速(jiā s249。nɡ)作用 合并用藥效應(yīng)減弱，兩藥合用的效應(yīng)小于它們分別作用的總和,生理性拮抗：兩個沖動劑分別作用于生理作用相反的2個特異性受體。 鈣增敏劑，增加肌鈣蛋白C對鈣離子的親和力，增強心肌(xīnjī)收縮。 相加作用：兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和，稱相加作用。n)+雙香豆素類 雙香豆素類血漿蛋白結(jié)合 出血； 3．影響生物轉(zhuǎn)化 加速藥物代謝 減慢藥物代謝 4．影響排泄 尿液的pH值影響弱酸性或弱堿性藥物的解離度。n)，稱為藥物相互作用。),嗎啡,第八十八頁，共九十六頁。n)或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),連續(xù)使用產(chǎn)生依賴性。 身體依賴性〔生理依賴性〕：藥物的生理反響，是由于反復(fù)用藥所造成的一種適應(yīng)狀態(tài)，中斷用藥后可產(chǎn)生一種強烈的軀體方面的損害。,第八十六頁，共九十六頁。,超級細(xì)菌 2022年 攜有一個特殊基因〔NDM－1〕的數(shù)種細(xì)菌具有超級抗藥性。上海1978年200株金葡菌中MRSA只占5%，1988年上升至24%，1996年激增至72%。,英國1961年首次發(fā)現(xiàn)。,第八十三頁，共九十六頁。 快速耐受性：藥物在短時間內(nèi)應(yīng)用幾次后很快產(chǎn)生耐受，稱為快速耐受性。 y242。,給藥時間 根據(jù)不同藥物選擇合理的用藥時間對增強藥效和減少(jiǎnshǎo)不良反響非常重要。 同一藥物劑量大小和藥物不良反響密切相關(guān)。ow249。),控釋制劑(zh236。,藥物(y224。,四 種屬差異(chāy236。n)因素,特異質(zhì):個別人用藥后，出現(xiàn)極敏感或極不敏感 或性質(zhì)(x236。i)血癥。 3 遺傳性高鐵血紅蛋白(xu232。nz224。,肝臟(gānz224。,病理(b236。 生物節(jié)律：機體內(nèi)各種不同(b249。因有些藥物可進入乳汁。,性別 婦女受月經(jīng)、妊娠、分娩、哺乳期等影響，選擇藥物要注意。ng),小兒(xiǎo 233。,心理因素,機體方面(fāngmi224。n) 指數(shù),最小中毒量LD5,最大治療量ED95,平安 界限,(LD1ED99),ED99,100％,=,=,第六十八頁，共九十六頁。n sh249。ow249。n)指數(shù)=,LD5,ED95,平安(ānqu225。,66,治療(zh236。 EC50 ED50 半數(shù)驚厥量 半數(shù)致死量 LD50,第六十四頁，共九十六頁。 zhǒnɡ)利尿藥的效價強度及最大效能比較,第六十三頁，共九十六頁。,對數(shù)劑量效應(yīng)曲線 表示效價強度和效能的區(qū)別(qūbi233。o)反響〔一般采用50%效應(yīng)量〕的相對劑量或濃度。ow249。oy236。 如：死亡、麻醉、驚厥、睡眠等。)所考察藥理效應(yīng)指標(biāo)的不同分為： 1.量反響：指藥理效應(yīng)強弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量和
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