18鎮(zhèn)痛藥(文件)
【正文】 ，減少回心血量，減輕心臟負(fù)荷 3. 止咳 止咳作用強(qiáng)大，但因成癮性強(qiáng)，一般不用 4. 止瀉 使推進(jìn)性胃腸蠕動(dòng)減慢 用于嚴(yán)重單純性腹瀉，對(duì)急、慢性腹瀉均有效 不良反應(yīng) 1. 治療量 : 惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛、體位性低血壓和免疫抑制等 2. 連續(xù)多次給藥機(jī)體易產(chǎn)生耐受性和成癮性 ? 耐受性 藥物反復(fù)使用后，機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)強(qiáng)度遞減。 ? 成癮的治療 替代療法 美沙酮或二氫埃托啡 單獨(dú)或聯(lián)合治療， 6 – 7 天可基本脫癮。無(wú)明顯鎮(zhèn)靜作用 ? 用于中樞性鎮(zhèn)咳和中度疼痛鎮(zhèn)痛 人工合成鎮(zhèn)痛藥 哌替啶（ pethidine），度冷丁 (dolantin) ? 體內(nèi)過程 –口服生物利用度 4060%，一般注射給藥。降低呼吸中樞對(duì) CO2的敏感性 4) 興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū) 惡心嘔吐 5) 增加前庭器官的敏感性 眩暈 2. 平滑肌 ? 提高胃腸道平滑肌、括約肌張力，減少推進(jìn)性蠕動(dòng) 因作用時(shí)間短 — 不引起便秘 ? 引起膽道括約肌痙攣，作用弱于嗎啡 ? 大劑量收縮支氣管平滑肌 3. 心血管系統(tǒng) 1) 體位性低血壓 擴(kuò)張血管，外周阻力 ↓ ，抑制壓力感受器反射 促進(jìn)組胺釋放 2) 抑制呼吸 CO2 積蓄 腦血管擴(kuò)張 顱 內(nèi)壓增高 臨床應(yīng)用 1. 鎮(zhèn)痛 ? 對(duì)各種疼痛有效 絞痛患者需合用解痙藥（阿托品 ) ? 鎮(zhèn)痛作用、成癮性 弱于嗎啡 ? 能通過胎盤 產(chǎn)婦臨產(chǎn)前 24小時(shí)內(nèi)不宜使用 2. 麻醉前給藥及人工冬眠 鎮(zhèn)靜，消除術(shù)前緊張，減少麻醉藥用量 與氯丙嗪、異丙嗪合用 — 冬眠合劑 3. 心源性哮喘 – 鎮(zhèn)靜和欣快，減輕病人的煩躁和恐懼 – 抑制中樞對(duì) CO2敏感性 呼吸由淺快變深慢 – 擴(kuò)血管，減少回心血量，減輕心臟負(fù)荷 不良反應(yīng) 1. 惡心、嘔吐、眩暈、心悸、體位性低血壓等?？诜走^消除顯著，半衰期 45小時(shí) –肌注 –肝代腎排，代謝速率個(gè)體差異較大 鎮(zhèn)痛效果個(gè)體差異明顯 ? 藥理作用： –噴他佐辛鎮(zhèn)痛的效價(jià)強(qiáng)度為嗎啡的 1/3，呼吸抑制的效價(jià)強(qiáng)度為嗎啡的 1/2，且抑制程度不隨劑量增加而增強(qiáng) –大劑量 6090mg，可產(chǎn)生煩躁、焦慮、幻覺等精神癥狀，大劑量納洛酮可對(duì)抗 –心血管系統(tǒng)作用不同于嗎啡 ?大劑量或靜脈給藥使心率加快，血壓升高 ?冠心病患者靜脈注射，升高平均動(dòng)脈壓、左室舒張末壓，使心臟做功量增加 提高血漿中去甲腎上腺素水平 拮抗 μ 受體 —— 成癮性小 不良反應(yīng) 鎮(zhèn)靜、眩暈、惡心、出汗 大劑量可引起呼吸抑制、血壓升高、心率 增快 還可引起焦慮、幻覺等 –納洛酮可對(duì)抗其呼吸抑制的毒性 芬太尼 (fentanyl) ? 激動(dòng) μ受體，鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的 80倍， 15分鐘起效，維持 2小時(shí) ? 可產(chǎn)生欣快、呼吸抑制和成癮性，大劑量產(chǎn)生肌肉僵直（納洛酮對(duì)抗） ? 用于各種疼痛
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