藥理學課件-名師-名校-第21章鈣拮抗藥(文件)
【正文】 帕米、地爾硫卓對陣發(fā)性室上性心動過速及由后除極、觸發(fā)活動所致的心律失常有良好治療作用?？芍委煻虝盒阅X缺血、腦栓塞及腦血管痙攣，以及預防和治療蛛網(wǎng)膜下腔出血所致的腦血管痙攣，減少神經(jīng)后遺癥及病死率。降低外周阻力，并增加心排出量。 2022/10/23 24 主要用于高血壓、外周血管痙攣性疾病、無癥狀性心肌缺血和變異性心絞痛。 2022/10/23 26 3. 促進緩激肽中介的 N O形成，明顯增加慢性心功能不全患者的冠脈微血管中的 N O含量，從而調(diào)節(jié)心肌氧耗量。 ②有強效的腦血管擴張作用，解除腦血管痙攣，增加腦血流量，改善腦循環(huán)。 2. 維拉帕米可明顯抑制非血管平滑肌的收縮活動，如抑制胃腸平滑肌而引起便秘。也用于治療偏頭痛及各種眩暈。 2022/10/23 29 三、其它鈣拮抗藥 桂利嗪 (cinnarizine)和氟桂利嗪 (flunarizine) 兩藥主要選擇性舒張腦血管，解除其痙攣，能防止缺血缺氧后神經(jīng)細胞內(nèi)積蓄所致的細胞損害。 2022/10/23 28 二、減慢心率的鈣拮抗藥 維拉帕米（ verapamil）及地爾硫卓（ diltiazem） 主要特點 1. 兩藥的作用基本相似，對心肌具有負性肌力及負性傳導作用；能擴張大的冠脈和側(cè)支循環(huán)，增加冠脈血流量。 4. 臨床用于高血壓、各型 心絞痛和慢性心功能不全。 2. 口服吸收好，生物利用度高， t1/2 約為36小時，作用維持時間長，每天只需用藥一次。但常引起心率增快，心收縮力加強。此外，對支氣管哮喘、急性胃腸痙攣性腹痛、痛經(jīng)、動脈粥樣硬化、偏頭痛等也有效。 5. 慢性心功能不全 用長效鈣拮抗藥氨氯地平治療有效。 2022/10/23 19 三、臨床應(yīng)用 (一 )心血管系統(tǒng)疾病 1. 高血壓 鈣拮抗藥均能有效地降低血壓，可用于輕、中、重度高血壓及高血壓危象的治療，尤其適用于高血壓合并冠心病、心肌缺血、外周血管病、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。 2022/10/23 17 (二 )頻率依賴性 通道開放的頻率與藥物的阻滯強度呈正相關(guān)，即開放的頻率越快，藥物作用越強。 202
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