【正文】 藥的作方特點(diǎn)和用途； （四）掌握兩類骨路肌松弛藥的作用特點(diǎn)、機(jī)理、應(yīng)用和不良反應(yīng)。副作用多。 （二）阿托品的合成代用品 合成擴(kuò)瞳藥后馬托品對(duì)虹膜的M受本有選擇性阻斷作用，持續(xù)時(shí)間短；合成解痙藥對(duì)胃腸道和腺體有選擇性，用于胃腸道平滑肌痙攣和抑制腺體分泌。美加明作用特點(diǎn)。 2．非除極化型肌松藥 筒箭毒堿（dtubocurarine）與N2受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷N2受體，發(fā)揮肌松作用，頭頸部小肌肉松弛，依次四肢、軀干的肌肉，肋間肌松弛，隔肌最后麻痹。 （三）掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺、異丙腎上腺素的作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)。對(duì)α、β受體均有興奮作用，激動(dòng)β1受體興奮心臟；興奮α受體，收縮皮膚、粘膜和內(nèi)臟血管，對(duì)腦血管作用弱，激動(dòng)β2受體松弛骨骼肌血管。激動(dòng)DA受體使部分器官（如腸系膜、腎臟）血管擴(kuò)張；興奮β1受體，心輸出量增加，興奮a受體，血管收縮，血壓上升，但對(duì)腎血管有舒張作用，主要用于抗休克。用于防治支氣管哮喘、鼻粘膜充血，低血壓狀態(tài)和皮膚粘膜過(guò)敏反應(yīng)。主要用于神經(jīng)原性休克和藥物中毒引起的低血壓。激動(dòng)β1受體興奮心臟，激動(dòng)β2受體擴(kuò)張血管，松弛支氣管，用于治療急性支氣管哮喘，心臟驟停。第二十章 腎上腺素受體阻斷藥一、目的要求（一）熟悉a受體阻斷劑的分類，酚妥拉明、酚芐明以及哌唑嗪的作用和用途。 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁Regitine）：擴(kuò)張血管，降低血壓，對(duì)心臟有興奮作用。 （2）長(zhǎng)效類：為非競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥，與a受體結(jié)合牢固。 2．a(chǎn)1受體阻斷藥哌唑嗪 選擇性阻斷a1受體，主要用于高血壓病。 內(nèi)在擬交感活性：具有此活性的β受體阻斷藥，抑制心臟、減慢心率、收縮支氣管的副作用多。 　　　第二十一章 局部麻醉藥一、目的要求（一）掌握局麻藥的局麻作用，作用機(jī)理和影響局麻作用的因素。二、教學(xué)時(shí)數(shù) 1學(xué)時(shí)三、教學(xué)內(nèi)容（一）局麻藥的概念：局麻作用，不同組織對(duì)局麻藥敏感性不同。（二）局麻藥的臨床應(yīng)用：表面麻醉，浸潤(rùn)麻醉，蛛網(wǎng)膜下腔麻醉，硬脊膜外麻醉。 　普魯卡因，為二乙氨基乙醇與對(duì)氯苯甲酸形成的酯。 　4．過(guò)敏反應(yīng) 　利多卡因作用比普魯卡因強(qiáng)，粘膜穿透力強(qiáng)，過(guò)敏反應(yīng)少見。4． 掌握咖啡因、吡拉西坦、尼可剎米、洛貝林的作用特點(diǎn)、用途及注意事項(xiàng)。1．苯二氮卓類：抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥及中樞性肌松作用。地西泮（duazepam）、氟西泮（flurazepam）、三唑侖(triazolam)的體內(nèi)過(guò)程及臨床應(yīng)用特點(diǎn)、主要不良反應(yīng)。 [附] 中樞興奮藥中樞興奮藥的概念和分類。哌甲酯、甲氯芬酯的作用和應(yīng)用特點(diǎn)（二）主要興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米(nikethamide)：直接興奮延腦呼吸中構(gòu)，也可刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞，常用于各種中樞性呼吸抑制。2． 掌握各類癲癇的合理選藥。抗癲癇藥的作用機(jī)制。卡馬西平(carbamazepine)：精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥之一。抗癲癇藥的主要不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)。與卡比多巴等外周脫羧酶抑制劑合用的意義。5．了解帕金森病和老年性癡呆癥的發(fā)病機(jī)制。體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)。2．中樞抗膽堿藥苯海索、丙環(huán)定：阻斷中樞膽堿受體，減弱膽堿能神經(jīng)功能。（二）治療老年性癡呆癥藥老年性癡呆：阿爾茨海默?。ˋlzheimer’s disease，AD）血管性癡呆（vascular dementia，VD）1．膽堿酯酶抑制劑他克林（tacrine，Cognex）：通過(guò)抑制AchE、直接激動(dòng)膽堿受體和促ACh釋放而選擇性提高腦內(nèi)膽堿能神經(jīng)功能。美曲膦酯（敵百蟲）：前藥，為不可逆性AChE抑制劑。3．神經(jīng)細(xì)胞生長(zhǎng)因子增強(qiáng)劑AIT 082（neotrofin）、丙戊茶堿的作用特點(diǎn)。4． 熟悉米帕明抗抑郁癥、碳酸鋰抗躁狂癥的作用機(jī)制及應(yīng)用。（一）抗精神病藥氯丙嗪（chlorpromazine）：阻斷中樞DA受體、植物神經(jīng)系統(tǒng)α受體和M受體，產(chǎn)生廣泛而復(fù)雜的藥理作用。3． 內(nèi)分泌系統(tǒng)：阻斷結(jié)節(jié)一漏斗通路D2受體，影響多種激素的分泌。亦有過(guò)敏反應(yīng)及內(nèi)分泌紊亂等。用于治療精神分裂癥，見效快，可改善陽(yáng)性及陰性癥狀。碳酸鋰（lithium carbonate）治療躁狂癥的作用機(jī)制及應(yīng)用注意。2． 掌握哌替啶、可待因和噴他佐辛的作用特點(diǎn)。6． 了解鎮(zhèn)痛的意義、鎮(zhèn)痛藥的分類、阿片受體及其激動(dòng)劑的作用。2． 消化道：提高胃腸平滑肌張力，減弱腸蠕動(dòng)可止瀉?？纱?codeine)的作用特點(diǎn)。對(duì)心血管有興奮作用，用于慢性劇痛。（四）阿片受體拮抗劑：納洛酮及納曲酮：化構(gòu)及作用特點(diǎn)。[教學(xué)內(nèi)容]前列腺素(prostaglandin,PG)與發(fā)熱、疼痛、炎癥的關(guān)系，與本類藥物作用，不良反應(yīng)的關(guān)系。小劑量防治心腦血管病。（三）吡唑酮類：保泰松、羥基保泰松抗炎作用強(qiáng)，不良反應(yīng)多而嚴(yán)重。[教學(xué)時(shí)數(shù)] 2學(xué)時(shí)第五篇 作用于循環(huán)系統(tǒng)及血液系統(tǒng)的藥物第二十九章 作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物 一、目的要求 1．了解作用于心血管系統(tǒng)離子通道的特性和分類。 二、教學(xué)時(shí)數(shù) 4學(xué)時(shí) 三、教學(xué)內(nèi)容1．心血管系統(tǒng)的離子通道：通透性、選擇性和門控性：壓門控通道，配體門控通道，機(jī)械敏感通道和非門控的背景或漏通道。 電壓門控鉀通道a．瞬時(shí)外向鉀通道（Ito）：參與動(dòng)作電位復(fù)極1相b．延遲整流鉀通道（Ik）其中Iks為多極2期的主要復(fù)極電流c．Ikr為復(fù)極3相的復(fù)極電流2．起博通道（If）：對(duì)K+、Na+都能通透，存在于竇房結(jié)、房室結(jié)和溥肯野纖維。2．甲磺丁脲、格列本脲：能特異地阻滯胰島β細(xì)胞膜上的K+通道，使膜去極化，促進(jìn)電壓依賴性Ca2+通道開放而增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，促進(jìn)β細(xì)胞分泌胰島素，臨床主要用于治療輕、中度糖尿病。②心律失常的發(fā)生機(jī)制：a. 沖動(dòng)形成異常：自律性增高；后除極。K+通道阻滯劑，IV鈣通道阻滯劑。異丙吡胺的特性。洛卡胺、恩卡胺、心律平的作用特性。溴芐銨的抗心律失常特性。明確心律失常診斷，采用合適措施。第三十一章 抗慢性心功能不全藥 一、目的要求 1．了解強(qiáng)心甙式來(lái)源、化構(gòu)。5．熟識(shí)血管護(hù)張藥在心功能不全中應(yīng)用及應(yīng)用注意。④對(duì)心臟電生理作用：竇房結(jié)、房室結(jié)、浦氏纖維。主要不良反應(yīng)為心臟毒性；必須注意消化道及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的表現(xiàn)。2．血管擴(kuò)張劑（硝普鈉、哌唑嗪、肼屈嗪等）：治療CHF的作用機(jī)理及應(yīng)用注意治療機(jī)理、適應(yīng)癥、療效。2．熟悉發(fā)生心絞痛的基本病理生理及其表現(xiàn)分型。發(fā)病及治療的關(guān)鍵，是心肌供氧和需氧的平衡關(guān)系，供需則發(fā)病，供≥需則病止。1．硝酸酯類常用者有：硝酸甘油、硝酸戊四醇酯及硝酸異山梨醇酯 ，它們均是在不同的有機(jī)物上接有不同數(shù)量的CONO2而發(fā)生快慢、強(qiáng)弱和長(zhǎng)短等基本相同的作用。硝酸酯類抗心絞痛的作用機(jī)理，目前認(rèn)為是它在平滑肌及血管內(nèi)皮細(xì)胞中形成NO，激活GC，使細(xì)胞內(nèi)cGMP增加，使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而使平滑肌松弛，近也證明cGMP能減少細(xì)胞內(nèi)鈣的游離及外鈣的進(jìn)入，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+降低而松弛平滑肌。2．β受體阻斷劑普萘洛爾是典型而常用的抗心絞痛β受體阻斷藥，它主要是阻斷心肌β受體，使心肌收縮減弱，心率變慢，使心肌耗氧量降低。硝酯甘油片舌下含化，1～2分生效，持續(xù)20～30分t2～4分，也可做成軟膏皮膚給病，效果延長(zhǎng)。結(jié)果兩方面均使耗氧量降低。左心室的容量、大小及壓力，又是影響心室壁張力的因素。4．掌握受體陰滯藥和鈣拮抗藥抗心絞痛作用，不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用的特點(diǎn)。4．β受體激動(dòng)劑多巴酚丁胺的抗心衰機(jī)制及應(yīng)用：磷酸二酯酶抑制劑米爾利酮。預(yù)防：避免低鉀的重要怕，注意藥物相互作用。②陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、房顫、房撲治療原理、臨床療效。⑥利尿作用及機(jī)理。①正性肌力作用：機(jī)理②負(fù)性頻率作用、機(jī)理。3．掌握血管等張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥治療慢性心功能不全的作用機(jī)制及應(yīng)用特點(diǎn)。創(chuàng)造條件進(jìn)行血濃監(jiān)測(cè)。維拉帕米為陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥。普萘洛爾，美多洛爾、乙酰洛爾的特性。苯妥英鈉作用特性：美西律、室安卡因、茚丙胺的特性?？岫。簛?lái)源，對(duì)心臟作用，抗膽堿作用，α—阻斷作用，對(duì)血管的直接作用：藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。2．抗心律失常藥的分類：I類Na+通道阻滯劑，Ia、Ib、Ic的作用異同。2．掌握各類抗心律失常藥基本作用及常用抗心律失常藥特點(diǎn)。 ATP敏感鉀通道（Ikc(ATP））：在心肌缺血、缺氧或代謝抑制胞漿中ATP/ADP比值下降時(shí)Ikc(ATP）通道開放。a．L型鈣通道：主要影響心臟興奮收縮偶聯(lián)和血管舒縮調(diào)節(jié)。3．掌握鈣通道阻滯藥的藥理學(xué)作用，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。（四）基他：吲哚美辛(indomethacin)即消炎痛。（二）苯胺類：乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚(acetaminophen)（醋氨酚）；具解熱、鎮(zhèn)痛作用、幾天抗炎作用。2． 作用與應(yīng)用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎及抑制血小板聚集。熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用及其與前列腺素合成的關(guān)系。二氫埃托啡 強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。用于劇痛、銳痛、麻醉前給藥及人工冬眠，不良反應(yīng)似嗎啡。用途：制止劇痛、銳痛，緩解心源性哮喘及止瀉。（一）阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡(morphine)：?jiǎn)岱鹊膩?lái)源、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)過(guò)程。4． 熟悉阿片受體拮抗劑納洛酮的作用特點(diǎn)。其他抗抑郁藥的作用特點(diǎn)。利培酮（risperidone）：可改善精神分裂癥病人的認(rèn)知功能障礙和繼發(fā)性抑郁，用量小，見效快，錐體外系反應(yīng)輕。氯普噻噸、氟哌啶醇、氟哌利多、五氟利多、舒必利的作用特點(diǎn)。不良反應(yīng)：常見中樞抑制癥狀、阿托品樣作用和體位性低血壓。還具有鎮(zhèn)吐、影響體溫調(diào)節(jié)的作用；對(duì)錐體外系統(tǒng)的影響致不良反應(yīng)。[教學(xué)內(nèi)容]精神失常的概念及抗精神失常藥的分類。2． 掌握氯氮平等非典型抗精神病藥的作用特點(diǎn)。加蘭他敏：對(duì)神經(jīng)元的AChE有高度選擇性，療效好，無(wú)肝毒性。哈伯因（huperzine）：又稱石杉?jí)A甲。 3．其他金剛烷胺：促使紋狀體中殘存的完整DA能神經(jīng)元釋放DA。與左旋多巴合用，提高腦內(nèi)DA濃度，增強(qiáng)療效。 1．?dāng)M多巴胺藥左旋多巴（levodopa, Ldopa）：在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變成DA，補(bǔ)充紋狀體內(nèi)DA的不足。3．掌握膽堿酯酶抑制劑治療老年性癡呆癥的機(jī)制及常用藥物的特點(diǎn)。硫酸鎂注射給藥有抑制中樞、松馳骨骼肌作用，用于各種原因所致驚厥，尤其對(duì)子癇療效好。乙琥胺(ethosuximide)是小發(fā)作的首選藥，對(duì)其他型癲癇無(wú)效。亦可用于治療外周神經(jīng)痛和抗心律失常。硫酸鎂的抗驚厥作用和應(yīng)用。二甲弗林、貝美格的作用和應(yīng)用特點(diǎn)。也可配伍治療某些頭痛，用量過(guò)大可致驚厥。2．巴比妥類 構(gòu)效關(guān)系，分類、作用機(jī)理、用途和不良反應(yīng)，急性中毒的解救措施。作用機(jī)制：與腦內(nèi)BZ受體結(jié)合，增強(qiáng)GABA與GABAA受體的結(jié)合，增加Cl通道開放頻率。6． 了解其它鎮(zhèn)靜催眠藥的作用及應(yīng)用特點(diǎn)。2． 掌握常用苯二氮卓類藥物地西泮、氯氮卓、地西泮、氟西泮、艾司唑侖、三唑侖的作用特點(diǎn)。 　2．局麻作用持續(xù)時(shí)間較短。 　2．心血管反應(yīng)：抑制心臟，擴(kuò)張血管。局麻藥作用的特異受體學(xué)說(shuō)，其游離堿基是進(jìn)入組織的必要部分，陽(yáng)離子部分與組織胞膜內(nèi)表面受體結(jié)合產(chǎn)生局麻作用。 （三）了解局麻藥的給藥途徑。 臨床應(yīng)用　心律失常，高血壓、冠心病，慢性心功能不全、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、青光眼和偏頭痛等。 （二）β受體阻斷藥 基本化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系，β受體阻斷藥，　共同藥理作用： 競(jìng)爭(zhēng)性阻斷β受體，其效應(yīng)強(qiáng)弱依賴于機(jī)體交感張力。作用強(qiáng)大而傳久。不良反應(yīng)：低血壓和擬膽堿效應(yīng)。二、教學(xué)時(shí)數(shù) 2學(xué)時(shí)三、教學(xué)內(nèi)容（一）a受體阻斷藥　 a受體阻斷劑分類： aa2受體阻斷藥；a1受體阻斷藥；a2受體阻斷藥。禁忌癥。 間羥胺（阿拉明，aramine），苯腎上腺素和甲氧胺的作用特點(diǎn)和用途。 NE的主要作用是興奮a受體，對(duì)β１受體作用較弱，對(duì)β2受體基本沒(méi)有影響。麻黃堿（Ephedrine）提自中藥麻黃，作用類似腎上腺素而較弱、持久。不良反應(yīng)和禁忌癥。（二）腎上腺素激動(dòng)藥按作用的受體分為α、β受體激動(dòng)藥、a受體激動(dòng)藥和β受體激動(dòng)藥。 　　　　　　第十九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥 　一、目的要求 （一）了解腎上腺素藥的化學(xué)和構(gòu)效關(guān)系。 除極價(jià)化型肌松藥 琥珀酰膽堿（Succinylchcline ）為除極化型的代表藥，肌松作用快，維持時(shí)間短，肌松前有肌束攣縮現(xiàn)象，在血液中為假性ChE迅速水解。 （三） 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 選擇性阻斷M受體，對(duì)交感和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用，對(duì)具體器官的效應(yīng)，取決于該器官的優(yōu)勢(shì)神經(jīng)支配。作用與阿托品相以而較弱，不易透過(guò)血腦屏障，中樞反應(yīng)很少。阿托品的臨床應(yīng)用：用于解除平滑肌痙攣治療各種內(nèi)臟絞痛，檢查眼底、驗(yàn)光、治療虹膜睫狀體炎、抗休克，解救有機(jī)磷中毒等。第十八章 膽堿受體阻斷藥一、目的要求 （一）掌握阿托品的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及毒性，山莨菪堿、東莨菪堿的作用特點(diǎn)。 有機(jī)磷酸酯類中毒的防治應(yīng)以預(yù)防為主，急性中毒治療措施有：阻止毒物進(jìn)一步吸收；及早應(yīng)用阿托品和解毒藥。（五）有機(jī)磷酯酶的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)、中毒原理：與ChE結(jié)合后形成的磷?；疌hE水解極慢，從而抑制ChE水解ACh，造成ACh大量積聚、引起中毒。主要用于重癥肌無(wú)力，腹氣脹，尿潴留。此類藥物與ChE結(jié)合牢固，水解速度慢，使ChE失活，Ach堆積，呈現(xiàn)M樣和N樣作用。 （二）毛果蕓香堿（Pilocarpine）主要激動(dòng)M受體，呈現(xiàn)M樣作用。掌握膽堿酯酶的復(fù)活作用原理、效果和應(yīng)用。（二）了解膽堿酯酶水解ACh