【正文】 詞解釋(1)受體的激動劑 (2)受體的拮抗劑(3)催眠藥 (4)抗癲癇藥(5)鎮(zhèn)靜藥 (6)安定藥(7)抗精神病藥 (8)鎮(zhèn)痛藥(9)中樞興奮藥 (10)蘇醒藥六、問答題(1)巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時，當(dāng)兩個取代基大小不同時，應(yīng)先引入大基團，還是小基團？為什么？(2)試述巴比妥藥物的一般合成方法?(3)巴比妥類藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)?(4)巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～?(5)苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么?(6)苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？(7)試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。(E)探索新藥的途徑和方法。(3)腎上腺素(如下圖)的a碳上，四個連接部分按立體化學(xué)順序的次序為 (D)(A)羥基苯基甲氨甲基氫(B)苯基羥基甲氨甲基氫(C)甲氨甲基羥基氫苯基(D)羥基甲氨甲基苯基氫(E)苯基甲氨甲基羥基氫(4)凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為 (E)(A)化學(xué)藥物 (B)無機藥物(C)合成有機藥物 (D)天然藥物 (E)藥物(5)硝苯地平的作用靶點為 (C)(A)受體 (B)酶 (C)離子通道(D)核酸 (E)細胞壁(6)下列哪一項不是藥物化學(xué)的任務(wù) (C)(A)為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識技術(shù)。(B)研究藥物的理化性質(zhì)。二、配比選擇題(1) (A)藥品通用名 (B)INN名稱 (C)化學(xué)名(D)商品名 (E)俗名對乙酰氨基酚 (A)泰諾 (D)Paracetamol (B)N(4羥基苯基)乙酰胺 (C)5．醋氨酚 (E)三、比較選擇題(1) (A)商品名 (B)通用名(C)兩者都是 (D)兩者都不是藥品說明書上采用的名稱 (B)可以申請知識產(chǎn)權(quán)保護的名稱 (A)根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型 (B)醫(yī)生處方采用的名稱 (A)根據(jù)名稱，就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。(8)巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？(9)試述銀量法測定巴比妥類藥物含量的原理。(30)試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體(D)被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(E)在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失Ephedrine （D）Neostigmine Bromide （A）Chlorphenamine Maleate （E）Procaine Hydrochloride （C）Atropine （B）(5) (A)用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留(B)用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機磷中毒等，眼科用于散瞳(C)麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣(D)用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血(E)用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等dTubocurarine Chloride （C）Neostigmine Bromide （A）Salbutamol （E）Adrenaline （D）Atropine Sulphate （B）(6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因(C)甲丙氨酯 (D)苯巴比妥(E)地西泮 4氨基苯甲酸2二乙氨基乙酯 （A） 2甲基2丙基1,3丙二醇二氨基甲酸酯 （C） 7氯1,3二氫1甲基5苯基2H1,4苯并二氮2酮 （E） 2二乙氨基N(2,6二甲基苯基)乙酰胺 （B） 5乙基5苯基2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 （D）(7) (A)哌替啶 (B)對乙酰氨基酚(C)甲丙氨酯 (D)布洛芬(E)普魯卡因具芳伯氨結(jié)構(gòu)（E） 含異丁基取代 （D）具苯酚結(jié)構(gòu) （B） 含雜環(huán) （A）母體是丙二醇（C）(8) (A)2甲基2丙基1,3丙二醇二氨基甲酸酯(B)5乙基5苯基2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮(C)7氯1,3二氫1甲基5苯基2H1,4苯并二氮2酮(D)2二乙氨基N(2,6二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物(E)4氨基苯甲酸2二乙氨基乙酯鹽酸鹽鹽酸普魯卡因的化學(xué)名 （E）甲丙氨酯的化學(xué)名 （A）鹽酸利多卡因的化學(xué)名 （D）地西泮的化學(xué)名 （C）苯巴比妥的化學(xué)名 （B）三、比較選擇題(1) (A)Pilocarpine (B)Tacrine(C)兩者均是 (D)兩者均不是乙酰膽堿酯酶抑制劑 （B）M膽堿受體拮抗劑 （D）擬膽堿藥物 （C） 含內(nèi)酯結(jié)構(gòu) （A）含三環(huán)結(jié)構(gòu) （B）(2) (A)Scopolamine (B)Anisodamine(C)兩者均是 (D)兩者均不是中樞鎮(zhèn)靜劑 （A）茄科生物堿類 （D）含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu) （A）其莨菪烷6位有羥基 （B）擬膽堿藥物 （C）(3) (A)Dobutamine (B)Terbutaline(C)兩者均是 (D)兩者均不是擬腎上腺素藥物 （C）選擇性α受體激動劑 （D）選擇性β2受體激動劑 （B）具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架 （B）含叔丁基結(jié)構(gòu) （B）(4) (A)Tripelennamine (B)Ketotifen(C)兩者均是 (D)兩者均不是乙二胺類組胺H1受體拮抗劑 （A）氨基醚類組胺H1受體拮抗劑 （D）三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑 （B）鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 （D）非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 （C）(5) (A)Dyclonine (B)Tetracaine(C)兩者均是 (D)兩者均不是酯類局麻藥 （B）酰胺類局麻藥 （D）氨基酮類局麻藥 （A）氨基甲酸酯類局麻藥 （D）脒類局麻藥 （D）(6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因(C)兩者均是 (D)兩者均不是局部麻醉藥 （C）全身麻醉藥 （D）常用作抗心絞痛藥 （D）可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點鑒別（D）比較難于水解 （B）(7) (A)鹽酸普魯卡因 (B)鹽酸利多卡因(C)兩者均是 (D)兩者均不是局部麻醉藥 （C）抗心律失常藥 （D）易水解 （A）對光敏感 （C）可與對二甲氨基苯甲醛縮合 （A）(8) (A)阿托品 (B)撲爾敏(C)兩者均是 (D)兩者均不是存在于莨菪中的生物堿 （A）用外消旋體 （C）具雙縮脲反應(yīng) （D）水溶液呈酸性 （B）用于解除平滑肌痙攣 （A）(9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品(C)兩者都是 (D)兩者都不是天然產(chǎn)物 （D）易溶于水 （B）在水中易溶解 （C）用于催眠 （D）可用于散瞳 （B）四、多項選擇題(1)下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符（A,C,D）(A)季銨氮原子為活性必需(B)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強(C)在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個原子的距離(HCCOCCN)為佳，當(dāng)主鏈長度增加時，活性迅速下降(D)季銨氮原子上以甲基取代為最好(E)亞乙基橋上烷基取代不影響活性(2)下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的…………………………………………（A,B,D,E）(A)Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強的中樞擬膽堿作用(B)Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用時間長(C)Neostigmine Bromide口服后以原型藥物從尿液排出(D)Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆(E)可由間氨基苯酚為原料制備Neostigmine Bromide(3)對Atropine進行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)……………………………（B,D,E）(A)R1和R2為相同的環(huán)狀基團(B)R3多數(shù)為OH(C)X必須為酯鍵(D)氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)(E)環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2～4個碳原子為好(4)Pancuronium Bromide…………………………（A,B,C,D）(A)具有5α雄甾烷母核(B)2位和16位有1甲基哌啶基取代(C)3位和17位有乙酰氧基取代(D)屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑(E)具有雄性激素活性(5)腎上腺素受體激動劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為…………………………………………………（A,B,C,D,E）(A)飽和水溶液呈弱堿性(B)易氧化變質(zhì)(C)受到MAO和COMT的代謝(D)易水解(E)易發(fā)生消旋化(6)腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括…（A,D,E）(A)具有β苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架(B) β碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體(C) β碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長(D)N上取代基對α和β受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響(E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基(7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是（A,C）(A)對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低(B)未及進入中樞已被代謝(C)難以進入中樞(D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消(E)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體(8) 下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有（A,B,C,D,E）(A)不僅對外周H1受體有強效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用(B)不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性(C)雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性(D)在體內(nèi)易離子化，難以進入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥(E)分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性(9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則……（B,C）(A)苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強度不變(B)Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產(chǎn)生不同影響(C)n等于2～3為好(D)Y為雜原子可增強活性(E)R1為吸電子取代基時活性下降(10)鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有…………（A,D）(A)二苯甲醇 (B)苯甲酸(C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇(E)二甲胺(11)Procaine具有如下性質(zhì)………………（A,B,C）(A)易氧化變質(zhì)(B)水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快(C)可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)(D)氧化性