藥劑學(xué)-10表面活性劑(文件)
【正文】 濁點越低； C— H鏈相同，聚氧乙烯鏈越長，濁點越高； ? T20（ 900C）、 T60（ 760C）、 T80（ 930C） ? 多數(shù)此類 SAA的濁點在 70～ 100 0C ? 多數(shù)聚氧乙烯類非離子 SAA在常壓下觀察不到濁點（泊洛沙姆 10 188）。 ? 溶液中存在多量 Ca2+、 Mg2+等多價反離子時，可降低陰離子 SAA的溶解度產(chǎn)生鹽析現(xiàn)象。 ? ＜ C12的脂肪醇較好，多元醇（果糖、木糖、山梨醇等）有類似效果。 ? 陽離子 SAA與含 羧基 （羧甲基纖維素、阿拉伯膠、果膠酸、海藻酸）、 磷酸根（ RNA、 DNA）可生成不溶性復(fù)合物。 ? 陰離子 SAA— 聚氧乙烯型非離子 SAA體系：聚氧乙烯數(shù)增加 → 協(xié)同作用更強(qiáng)；加入電解質(zhì)則減弱。 ? 混合比例、混合方法很重要。 多組分增溶質(zhì)的增溶 ? 制劑中存在多組分時，對主藥的增溶效果取決于各組分與 SAA的相互作用。 ? 在 SAA溶液中溶解度越大，要求的抑菌濃度越高。 ? 聚氧乙烯類非離子 SAA在聚氧乙烯基發(fā)生部分水解或自氧化，生成的過氧化物將促進(jìn)藥物氧化降解。 ? 在使用時如不需稀釋，則用二元相圖選擇配比。 ? 季銨類 ＞ 1%、十二烷基硫酸鈉 ＞ 20%、聚氧乙烯醚類 ＞ 5%、吐溫類的刺激性很小。 ? SAA可破壞蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)（鹽鍵、氫鍵、疏水鍵）而發(fā)生變性。 ? 一般將增溶質(zhì)與增溶劑先混合優(yōu)于增溶劑與水混合。 ? 酯類藥物在堿性環(huán)境水解產(chǎn)生帶負(fù)電荷的陰離子，陽離子 SAA催化，陰離子 SAA抑制。 ? 擴(kuò)大膠束體積 → 增溶量增大。 SAA的烴鏈（疏水鏈）越長，出現(xiàn)不溶性復(fù)合物的可能性越大。 陽離子 — 陰離子混合體系 ? 水溶液中帶有相反電荷的離子 SAA適宜配伍可形成具有很高表面活性的分子復(fù)合物，對潤濕、增溶、起泡、殺菌等有增效作用。 ? 混合體系的 CMC與各組分摩爾分?jǐn)?shù)不呈線性關(guān)系，也不等于加和平均值。 ? 極性有機(jī)物 （尿素、 N甲基乙酰胺、乙二醇等）能升高 CMC（競爭結(jié)合水），也是 SAA的助溶劑，均影響膠束形成。 ? 不溶性無機(jī)鹽（ BaSO4）能吸附 陰離子SAA使溶液中濃度下降；皂土、白陶土、滑石粉等具負(fù)電荷固體可與 陽離子 SAA生成不溶性復(fù)合物。 （ 1）中性無機(jī)鹽 （ 2）有機(jī)添加劑 （ 3）水溶性高分子 （ 4） SAA混合體系 （一）與中性無機(jī)鹽配伍 ? 在離子 SAA溶液中加入可溶性中性鹽，反離子結(jié)合率越高和濃度越高 → CMC降低越顯著 → 使膠束數(shù)量增加 → 烴核總體積增加 → 烴類增溶質(zhì)的 增溶量增加。 ? 十二烷基硫酸鈉： 8 0C ? 十二烷基磺酸鈉： 70 0C 起曇和曇點 ? 聚氧乙烯型非離子 SAA在溫度升高時可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水分子間的氫鍵斷裂；在溫度升高到一定程度時，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強(qiáng)烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降， SAA的溶解度急劇下降和析出，溶液出現(xiàn)混濁。 ? SAA的 CMC及締合數(shù)不同，則 MAC不同。 ? 甲酚：水（ 2%），肥皂水（ 50%） ? 膠束增溶體系屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系，也是熱力學(xué)平衡體系。 ? 親水性 SAA的 HLB值較高，而親油性SAA的 HLB值較低。 （三）臨界膠束濃度的測定 ? SAA溶液濃度將達(dá)到 CMC時，除表面張力外，溶液的許多物理性質(zhì)（如摩爾電導(dǎo)、粘度、滲透壓、密度、光散射等）均發(fā)生急劇變化 ，此時濃度為 CMC。離子 SAA的締合數(shù) 10～ 100，非離子 SAA締合數(shù)較大（月桂醇聚氧乙烯醚， 250C締合 5000） （二）膠束的結(jié)構(gòu) ? 一定濃度范圍內(nèi)，膠束呈球形， CH鏈無序纏繞構(gòu)成內(nèi)核，具非極性液體性質(zhì)，親水基分布在膠束表面。 ? CMC時溶液的表面張力最小。 （四）聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物 ? 泊洛沙姆（ Poloxamer），商品名“普郎尼克”（ Pluronic） ? HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aH ? 分子量 1000～ 14000， HLB ～ 30 ? 分子量增加，液體 → 固體 ? 聚氧丙烯增加（親油增強(qiáng)），聚氧乙烯增加（親水增強(qiáng)） ? 乳化、潤濕、分散、起泡、消泡性能優(yōu)良，增溶能力較弱， 188（ F68） O/W型乳化劑，用于靜脈乳劑極少合成乳化劑之一。CH2（ CH2OCH2） nCH2 脂肪酸山梨坦 （司盤， span） ? 山梨糖醇（單酐、二酐） + 脂肪酸 → 山梨醇脂肪酸酯 → 失水（司盤） O HO OH OH CH2OOCR 脂肪酸根 ? 司盤 20 月桂山梨坦 ? 司盤 40 棕櫚山梨坦 ? 司盤 60 硬脂山梨坦 ? 司盤 65
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1