藥劑學(xué)-10表面活性劑(已修改)
2025-01-18 08:25 本頁面
【正文】 第十章 表面活性劑 （ surface active agents） 第一節(jié) 概述 一、表面活性劑 ? 一定條件下任何純液體均具有表面張力，如水的表面張力為 m1。 ? 使液體表面張力降低的性質(zhì)稱 表面活性 。 ? 具有很強(qiáng)表面活性、能顯著降低液體表面張力的物質(zhì)稱表面活性劑 (SAA)。 ? 具有增溶、乳化、潤(rùn)濕、去污、殺菌、消泡、起泡等應(yīng)用性質(zhì)。 二、表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征 非極性烴鏈 + 極性基團(tuán) 8個(gè) C原子以上 離子基團(tuán) 親水基團(tuán) 羧酸（鹽）、磺酸（鹽）、硫酸酯（鹽）、磷酸酯基、氨（胺）基及鹽、羥基、酰胺基、醚鍵、羧酸酯基等 三、表面活性劑的吸附性 （一） SAA在溶液中的正吸附 ? 表面活性劑在溶液表面層聚集的現(xiàn)象。 ? 當(dāng)水中 SAA濃度很低時(shí)， SAA分子在水 —空氣界面產(chǎn)生定向排列，親水基朝向水，親油基朝向空氣，完全集中在表面形成單分子層，表面層濃度遠(yuǎn)高于溶液中濃度，使溶液表面張力降低到純水的表面張力以下，產(chǎn)生潤(rùn)濕、乳化、起泡等作用。 （二） SAA在固體表面的吸附 ? 低濃度離子 SAA、極性固體物質(zhì) SAA濃度 吸附量 疏水鏈 親水鏈 ? 離子 SAA臨界膠束濃度、極性固體物質(zhì) 親水鏈 疏水鏈 親水鏈 溫度升高 吸附減少 ? 離子 SAA、非極性固體物質(zhì) 親水鏈 疏水鏈 SAA 吸附量 固體表面對(duì)非離子 SAA的吸附同前，但溫度升高吸附量增加，由單層向多層吸附轉(zhuǎn)變。 第二節(jié) 表面活性劑的分類 ? 離子 SAA、非離子 SAA ? 陽離子 SAA、陰離子 SAA、兩性 SAA ? 高分子 SAA：降低表面張力、增溶力、滲透力等較低分子 SAA弱，乳化力強(qiáng)，常作保護(hù)膠體。如海藻酸鈉、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、聚乙烯醇、聚維酮等。 一、離子表面活性劑 （一）陰離子 SAA 高級(jí)脂肪酸鹽 （肥皂類） ? （ RCOO )n M n+ ? R： C11～ C17間，硬脂酸、油酸、月桂酸 ? M：堿金屬皂（一價(jià)皂）、堿土金屬皂（二價(jià)皂）、有機(jī)胺皂（三乙醇胺皂） ? 乳化性能好，易被酸破壞，電解質(zhì)使之鹽析，一般只用于外用制劑。 硫酸化物 ? 硫酸化油、高級(jí)脂肪醇硫酸酯類 ? ROSO3 M+， C12 ～ C18間 ? 硫酸化油： 代表是硫酸化蓖麻油（土耳其紅油），無刺激性，為去污劑和潤(rùn)濕劑，可用于揮發(fā)油或不溶性殺菌劑的增溶。 ? 高級(jí)脂肪醇硫酸酯類： 十二烷基硫酸鈉（ SDS，月桂醇硫酸鈉， SLS）、十六烷基硫酸鈉（鯨蠟醇硫酸鈉）、十八烷基硫酸鈉（硬脂醇硫酸鈉）。乳化性強(qiáng)，較肥皂類穩(wěn)定，較耐酸、鈣、鎂鹽，與一些高分子陽離子藥物作用而沉淀，對(duì)粘膜有刺激性。主要用于外用軟膏的乳化劑、片劑等潤(rùn)濕劑或增溶劑。 磺酸化物 ? 脂肪族磺酸化物： RSO3 M+ ? 烷基芳基磺酸化物： RC6H5SO3 M+ ? 水溶性及耐酸、鈣、鎂鹽性較硫酸化物差，但在酸性水溶液中不易水解。 ? 二辛基琥珀酸磺酸鈉（阿洛索 OT）、二己基琥珀酸磺酸鈉、 十二烷基苯磺酸鈉（常用的洗滌劑）。 ? 甘膽酸鈉、?；悄懰徕c等用于胃腸道脂肪乳化劑與單硬脂酸甘油酯的增溶劑。 （二）陽離子 SAA ? 陽離子是主要作用部位，主要是五價(jià) N原子，即季銨化合物 ? 水溶性大，在酸、堿溶液中較穩(wěn)定 ? 表面活性作用及殺菌作用好 ? 常用苯扎氯銨、苯扎溴銨 （三）兩性離子 SAA ? 分子結(jié)構(gòu)中具有正、負(fù)電荷基團(tuán)，在不同pH值介質(zhì)中表現(xiàn)出陽離子或陰離子 SAA的性質(zhì)。 ? 卵磷脂： 豆磷脂、蛋磷脂。甘油磷脂（腦磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、絲氨酸磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸等），糖脂、中性脂、膽固醇、神經(jīng)鞘脂等。 ? 氨基酸型和甜菜堿型： 陰離子部分為羧酸鹽，陽離子部分為季銨鹽（甜菜堿型）、為胺鹽（氨基酸型）。 卵磷脂 ? 來源和制備過程不同，卵磷脂中各組分的比例不同，影響其性能。 ? 磷脂酰膽堿含量高： O/W型乳化劑 ? 肌醇磷脂含量高： W/O型乳化劑 ? 對(duì)熱十分敏感，酸、堿、酯酶作用下易水解，不溶于水，易溶于氯仿、乙醚、石油醚等 ? 制備注射用乳劑、脂質(zhì)微粒劑主要輔料 CH2OOCR1 CHOOCR2 CH2OPOCH2CH2N+CH3 CH3 CH3 O 卵磷脂結(jié)構(gòu) 氨基酸型、甜菜堿型 ? 氨基酸型： R+NH2CH2CH2COO，在等電點(diǎn)時(shí)親水性減弱，可能沉淀 ? 甜菜堿型： R+N（ CH3） 2CH2COO，易溶于酸、堿、中性溶液，不沉淀 ? 兩性
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