抗結(jié)核、真菌、病毒藥正文內(nèi)容(文件)
【正文】 位有羧基 C. 4位有氟原子 D. 3位有羧基， 4位有羰基 D. 3位有羧基， 4位有羰基 2．復(fù)方新諾明的處方成份藥是 ( ) 。 A．吡啶酸酮的 C環(huán)是抗菌的必要基團(tuán) B. 6位引入氫原子可使活性大增 C. 1位有取代時(shí)活性較好 D. 7位引入哌嗪基活性增加 D. 甲氧芐胺嘧啶 D. 7位引入哌嗪基活性增加 ( )。 pH 藥物水溶液的 pH 藥物暴露于空氣中 2. 防治磺胺類藥物對(duì)泌尿系統(tǒng)損害的措施是 （ ） 3. 含有苯環(huán)的合成抗菌藥是 ( )。 A. 環(huán)丙沙星 B. 莫西沙星 C. 諾氟沙星 D. 吡哌酸 7．具有抗真菌活性的藥物有（ ）。 環(huán)丙沙星 異煙肼 無(wú)變化 （環(huán)丙沙星） 生成銀鏡 （異煙肼） 氨制硝酸銀 問(wèn)答題 磺胺類藥物易被氧化變色，影響藥物氧化的環(huán)境因素有空氣中氧，紫外線，溫度， pH值，重金屬離子和溶劑。 根據(jù)氟喹諾酮類抗菌藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和構(gòu)效關(guān)系， 說(shuō)明該類藥物使用時(shí)應(yīng)注意什么問(wèn)題？ 實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目（項(xiàng)目五） 磺胺醋酰鈉的合成 實(shí) 訓(xùn) 目 的 實(shí) 訓(xùn) 器 材 實(shí) 訓(xùn) 指 導(dǎo) 實(shí)訓(xùn)目的 ?了解藥物合成中控制 pH、溫度等反應(yīng)條件的重要性 ?理解磺胺類藥物的一般理化性質(zhì) ?掌握氨基?；磻?yīng)、水解反應(yīng)、產(chǎn)品純化過(guò)程中的成 鹽反應(yīng)等藥物合成的簡(jiǎn)單操作 實(shí)訓(xùn)器材 儀器 攪拌器、電熱套、升降臺(tái)、溫度計(jì)、球型 冷凝管、三頸瓶、抽濾瓶及其它必要玻璃 儀器。加料完畢，繼續(xù)保持此溫度攪拌反應(yīng) 30分鐘。濾液加少量活性碳，室溫脫色10分鐘，抽濾。抽濾，壓干，干燥，計(jì)算收率。 ? 按實(shí)訓(xùn)步驟嚴(yán)格控制每步反應(yīng)中的 pH值，以利于除去雜質(zhì)。 思考題 1．制備磺胺醋酰的過(guò)程中，應(yīng)交替加入醋酐和氫氧化鈉溶液，如不準(zhǔn)確控制兩者的比例，對(duì)制備有何影響？ 2．本反應(yīng)中主要的副產(chǎn)物有哪些？如何盡量避免副產(chǎn)物的生成？在產(chǎn)品純化過(guò)程中，主要通過(guò)什么方法除去副產(chǎn)物？ 3．在?；禾幚淼倪^(guò)程中， pH為 ？pH為 ？ 10%鹽酸中的不溶物是什么？ 4．由磺胺醋酰制備磺胺醋酰鈉時(shí)，蒸餾水加多了有何影響？應(yīng)怎樣計(jì)算滴加 20%的氫氧化鈉溶液的體積數(shù)？ ，是如何解決的？本次實(shí)驗(yàn)是否成功，成功的經(jīng)驗(yàn)是什么？若實(shí)驗(yàn)失敗，分析原因在哪里？ 。因磺胺醋酰鈉水溶性較大，由磺胺醋酰制備其鈉鹽時(shí)若 20%NaOH的量多于計(jì)算量，則損失很大。 ? ?；磻?yīng)中堿性過(guò)強(qiáng)其結(jié)果是產(chǎn)生磺胺鈉鹽較多，磺胺醋酰鈉鹽次之，雙乙酰物較少；堿性過(guò)弱其結(jié)果是雙乙酰物較多，磺胺醋酰鈉鹽次之，磺胺鈉鹽較少。若熔點(diǎn)不合格（如偏低），可用 10倍量熱水（ 90℃ ）溶解，趁熱抽濾，冷卻析晶，抽濾，壓干，得精制產(chǎn)品。濾液繼續(xù)用濃鹽酸調(diào)至 pH為 ～ ，抽濾，得白色粉末 ,壓干。待磺胺溶解后，加入醋酐 ，77%的氫氧化鈉 ；隨后，每次間隔 5分鐘，將剩余的 77%的氫氧化鈉和醋酐各 10ml，以每次各 2ml，分 5次交替加入。 影響磺胺類藥物穩(wěn)定性的因素有哪些？為提高穩(wěn)定性須采取什么措施？ 氟喹諾酮類抗菌藥結(jié)構(gòu)中 3， 4位為羧基和酮羰基，是該類藥物與 DNA旋轉(zhuǎn)酶結(jié)合產(chǎn)生藥效的必需結(jié)構(gòu)部分，極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物，不僅降低了藥物的抗菌活性，同時(shí)長(zhǎng)時(shí)間使用也使體內(nèi)的金屬離子流失，尤其對(duì)婦女、老人和兒童可引起缺鈣、缺鋅、貧血等副作用。 諾氟沙星 磺胺嘧啶 無(wú)變化 （諾氟沙星） 呈橙紅色沉淀（磺胺嘧啶） NaNO2 ， HCl 堿性 β 萘酚 （用化學(xué)方法區(qū)別下列各組藥物） 磺胺嘧啶與甲氧芐胺嘧啶 磺胺嘧啶含有游離的芳伯氨基，可與亞硝酸鈉、鹽酸和堿性 β 萘酚進(jìn)行重氮化 偶合反應(yīng)，生成橙紅色沉淀。 A. 氧氟沙星 B. 環(huán)丙沙星 C. 異煙肼 D. 諾氟沙星 5．屬于抗生素類抗結(jié)核病的藥物有（ ）。 酰肼基左氟沙星8．區(qū)別磺胺嘧啶與磺胺可以采用下列那種方法？（ ） —偶合反應(yīng) B. 與 FeCl3反應(yīng) C. 與 NaOH反應(yīng) D. 與 CuSO4液反應(yīng) 9．藥用的乙胺丁醇為（ ）。 pH 磺胺甲噁唑 甲氧芐胺嘧啶 4. 下列藥物為抗菌增效劑的是 ( )。對(duì)急性或慢性感染細(xì)胞，可以單獨(dú)使用或與齊多夫定合用。對(duì)其它的逆轉(zhuǎn)錄酶無(wú)作用。 ?膦甲酸鈉是結(jié)構(gòu)最簡(jiǎn)單的抗病毒藥物，可以選擇性作用于病毒的 DNA聚合酶和逆轉(zhuǎn)錄酶的靶點(diǎn)上，抑制皰疹病毒的復(fù)制，還可以抑制 HIV逆轉(zhuǎn)錄病毒，用于治療艾滋病的綜合征 拓展提高 ?臨床使用的抗艾滋病藥按作用機(jī)制分為逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑兩類。被廣泛用于治療皰疹性角膜炎，生殖器皰疹、 全身性帶狀皰疹和皰疹性腦炎及病毒性乙型肝炎。 齊多夫定 Zidovudine ON3H O H2CNH NOOC H3作用：本品為胸苷類似物，有疊氮基取代，它對(duì)艾滋病病毒 和引起 T細(xì)胞白血病的 DNA病毒有抑制作用，具抗逆轉(zhuǎn) 錄酶作用，美國(guó) FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于艾滋病及其相 關(guān)癥狀治療的藥物。由于本品毒副作用小，我國(guó)還將其用于治療乙型肝炎。 相關(guān)鏈接 利巴韋林的作用特點(diǎn) 體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)表明本品對(duì) DNA和 RNA病毒均有效，對(duì)多種病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒等有抑制作用，為廣譜抗病毒藥。主要藥物有利巴韋林、齊多夫定、拉米夫定（ Lamivudine）、阿昔洛韋、更昔洛韋 (Ganciclovir)、噴昔洛韋 (Penciclovir)等，后三者為開環(huán)核苷類，且噴昔洛韋是更昔洛韋的電子等排體，與阿昔洛韋有相同的抗病毒譜。 抗病毒藥是指用于預(yù)防和治療病毒感染性疾病的藥物。一般可按病毒所含核酸的類型進(jìn)行分類，如含核糖核酸的稱 RNA病毒，含脫氧核糖核酸的稱 DNA病毒。既可治療淺表性真菌感染，如各種皮膚癬癥，又可治療深部真菌感染。 克霉唑 拓展提高 氟康唑（ Fluconazole）的作用特點(diǎn) FFCO HC H 2C H 2N NNNNN 氟康唑是根據(jù)咪唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果，以三氮唑環(huán)替代咪唑環(huán)后，得到的具有較高生物利用度并能夠進(jìn)入中樞的抗真菌藥物。顯堿性，可溶于強(qiáng)酸。 烯丙胺類化合物 唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系 唑類抗真菌藥物不僅可以治療淺表性真菌感染，而且還可以口服治療全身性真菌感染，經(jīng)過(guò)合成大量咪唑類和三氮唑類衍生物，研究總結(jié)出藥物的構(gòu)效關(guān)系為： ?分子中至少含有一個(gè)唑環(huán)（咪唑或三氮唑）。 ?
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