20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五章--中樞興奮藥與利尿藥[1]-wenkub
2024-11-19 06 本頁面
【正文】 2－吡咯烷酮的－吡咯烷酮的 1， 4， 5位取代位取代基團(tuán)發(fā)現(xiàn)基團(tuán)發(fā)現(xiàn) (fāxi224?？煽?(kěkě)堿、茶堿和咖啡因的比較n 其中樞興奮作用為：咖啡因 茶堿 可可堿。 jiǎn)均為天然的黃嘌呤類衍生物，與 Caffeine 結(jié)構(gòu)相比只是在環(huán)取代甲基的多少及位置稍有不同。)n 小劑量能興奮大腦皮質(zhì)，消除疲勞，改善思維活動。)名為 1， 3， 7－三甲基－ 3， 7－二氫－ 1H－嘌呤－ 2， 6－二酮一水合物，又稱三甲基黃嘌呤。n 按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來源可分為： ① 生物堿類；② 酰胺類衍生物； ③ 其它類。分類 (fēn l232。1 中樞 (zhōngshū)興奮藥n 中樞興奮藥是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動的藥物，主要作用于大腦 (d224。nǎo)、延髓和脊髓，對中樞神經(jīng)的不同部位有一定程度的選擇性。i)n 按照藥物的作用部位 (b249。第三 頁 ，共四十 頁 。第四 頁 ，共四十 頁 。n 大劑量主要用于對抗麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥的中毒和搶救各種疾病引起 (yǐnqǐ)的呼吸、循環(huán)衰竭。可可堿為 3， 7－二甲基黃嘌呤；茶堿 (ch225。興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用為：茶堿 可可堿 咖啡因。n)了一些較好改善腦功能的藥物。y242。n 第九 頁 ，共四十 頁 。第十 頁 ，共四十 頁 。第十一 頁 ，共四十 頁 。n 正常成人在安靜狀態(tài)下， 24小時內(nèi)約有 1700L以上血液流經(jīng)兩側(cè)腎臟，并由腎小球濾過，濾去血漿蛋白質(zhì)和血細(xì)胞，可形成原尿 180L，但每天排出的終尿僅 1～ 2L，約 99%的原尿在腎小管被重吸收，它是影響終尿量的主要因素。n 近曲小管是 Na+重吸收的主要 (zhǔy224。n 髓袢升枝的功能與利尿藥作用 (zu242。y242。第十六 頁 ，共四十 頁 。當(dāng)碳酸酐酶的作用被抑制后 ,勢必 (sh236。乙酰唑胺（ acetazolamide）化學(xué)名： N[5(氨磺?；?)1,3,4噻二唑 2基 ]乙酰胺為 磺胺類 碳酸酐酶抑制劑的利尿藥 ，長時間使用使尿液堿化 ， 體液酸化 ，導(dǎo)致 (dǎozh236。tā)磺胺類利尿藥及構(gòu)效關(guān)系n 其它： P85n 構(gòu)效關(guān)系：1）磺胺基團(tuán)是碳酸酐酶抑制劑活性必需；2）磺胺基上的 N原子不能有取代基，雜環(huán)上 N原子有取代基不影響活性， eg醋甲唑胺3）雜環(huán)母體必需有芳香性。芳香性n 芳香性的含義是：分子必須是共平面的封閉共軛體系，鍵發(fā)生了平均化，體系較穩(wěn)定（有較大的共振 (g242。 噻嗪類（ Na+Cl協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn) (zhuǎn y249。常用藥物： P87第二十二 頁 ，共四十 頁 。)甲基取代 (qǔd
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