抗呼吸道感染藥物-wenkub
2023-01-23 06:03:22 本頁面
【正文】 保技術(shù)研究所 替米考星 Timicosin ?80年代由美國禮來公司（ Elanco）開發(fā) ?半合成大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素 ?將 泰樂菌素 用硫酸或磷酸水解后的衍生物 去碳糖泰樂菌素 ，與 3， 5二甲基哌啶反應(yīng)生成 替米考星堿 ，再加磷酸和水即生成 磷酸替米考星 ?澳大利亞、巴西、法國、馬來西亞、意大利、西班牙、美國等國家批準(zhǔn)臨床用于治療牛、山羊、綿羊、奶牛、豬、雞等動物由敏感菌引起的感染性疾病，特別是 畜禽呼吸道感染 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所 替米考星的抗菌活性 ?同其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物抗菌譜和抗菌活性相似 ?多所有的 G+菌和部分 G菌、支原體、螺旋體等有抑制作用 ?尤其對胸膜肺炎防線桿菌、溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、支原體具有比泰樂菌素更強的抗菌活性 ?抗支原體活性優(yōu)于單諾沙星、土霉素、氟苯尼考、壯觀霉素 ?研究表明：替米考星在低于 MIC時對多殺性巴氏桿菌有顯著的 PAE作用 ，有助于減少細(xì)菌對動物的毒性 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所 替米考星的抗菌活性 藥物 M I C 9 0 （u g / m l ） 菌株頭孢噻呋 ≤2 . 0 所有恩諾沙星 ≤1 . 0 所有紅霉素 ≥8 . 0 所有磺胺二甲嘧啶 ≥2 5 6 . 0 所有壯觀霉素 ≥3 2 . 0 所有林可霉素 ≥1 6 . 0 所有≤0 . 5 胸膜肺炎防線桿菌,多殺性巴氏桿菌 大腸桿菌 多殺性巴氏桿菌 胸膜肺炎防線桿菌 大腸桿菌 胸膜肺炎防線桿菌 多殺性巴氏桿菌9 種抗菌藥物對5 1 5 株致病菌的M I C 9 0 值磺胺嘧啶氨芐西林替米考星抗菌活性最強的是恩諾沙星和頭孢噻呋，替米考星對多殺性巴氏桿菌、胸膜肺炎防線桿菌活性屬中等 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所 替米考星的抗菌活性 細(xì)菌 菌株數(shù) MIC90(ug/ml)化膿性鏈球菌 17 木糖葡萄球菌 9 獸疫鏈球菌 8 停乳鏈球菌 19 家畜葡萄球菌 11 中間型葡萄球菌 15 無乳鏈球菌 21 乳房鏈球菌 32 表皮鏈球菌 19 溶血性巴氏桿菌 7 多殺性巴氏桿菌 6 金黃色葡萄球菌 1 1 2 ( 其中5 7 株耐青霉素G ) 替米考星對奶牛乳房炎致病菌的M I C 9 0 值 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所 替米考星的藥代動力學(xué)特征 ?內(nèi)服、皮下注射吸收迅速，達峰快 ?血中藥物半衰期長 ?組織穿透力強，體內(nèi)分布容積大 ?在 肺、乳 中藥物濃度高，維持時間長，消除緩慢，半衰期達 12天 ?感染和炎癥可提高組織滲透性（肺部巨噬細(xì)胞可積累替米考星） 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所 替米考星的藥代動力學(xué)特征 ?在體內(nèi)存在于肝臟中 ?主要殘留物為替米考星原形物和代謝物N去甲替米考星 ?主要經(jīng)糞便排出，其次經(jīng)腎臟排出 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所 替米考星的臨床應(yīng)用 動物 使用方法 使用劑量 針對的疾病豬 混飼，連用1 5 天 200400 mg/kg（ 飼料） 防治氣喘病牛 皮下注射，1 次 1020mg/kg（ 體重） 肺炎、乳房炎家禽 飲水，連用5 天 100200mg/L（ 飲水） 慢性呼吸道疾病 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所 替米考星的殘留 動物 靶組織 MRLs（ug/g或ug/ml）肝、腎 1肌肉、脂肪 肝、腎 1肌肉、脂肪 奶牛 乳 肌肉 皮膚/脂肪 肝 1腎 牛豬、羊雞替米考星在畜禽組織中的MRLs值 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所 替米考星的毒理學(xué)及不良反應(yīng) ?無致癌、致畸、和胚胎毒性 ?劑量大會出現(xiàn)心臟毒性和腎臟毒性 ?中毒表現(xiàn)：供給失調(diào)、心動過速、頸動脈搏動、呼吸過度及虛脫 ?注射部位出現(xiàn)腫脹 大北農(nóng)集團動保技術(shù)研究所
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