新農(nóng)藥研發(fā)的進展與趨勢-wenkub
2023-01-22 20:45:33 本頁面
【正文】 內(nèi)容農(nóng)藥研發(fā)的意義和必要性農(nóng)業(yè) 企業(yè)人口需要小而分散缺少獨特之處農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)的市場狀況世界農(nóng)業(yè)用化學(xué)農(nóng)藥銷售額抗性、對非靶標(biāo)生物的危害 ,使得具有全新結(jié)構(gòu)或全新作用機制的農(nóng)藥品種成為了各大公司研究的重點創(chuàng)制一個新農(nóng)藥的研究費用大約為 8500萬美元，占研究開發(fā)總費用 (）的三分之一。公司之間的快速跟蹤普遍現(xiàn)象216。與大公司合作研發(fā)模式中國新農(nóng)藥創(chuàng)制現(xiàn)期形勢216。缺乏有創(chuàng)新經(jīng)驗的技術(shù)帶頭人回顧歷史三唑類殺菌劑三唑酮 (34) (2023)1973磺酰脲類除草劑氯磺隆 (39) (2023)19821991新煙堿類吡蟲啉 (11) (2023)甲氧基丙烯酸酯類嘧菌酯 (19) (2023)商品化時間1996魚尼丁類氟蟲酰胺 (5) (2023時只有兩個品種開始銷售 )2023？農(nóng)藥的施用劑量已經(jīng)從 60年代的平均 1 Kg/ha降低到當(dāng)前的平均 10 g/haTriflumezopyrimOxathiapiprolinFluxapyroxade2023全新結(jié)構(gòu)革命性的更新?lián)Q代 日本公司的作用216。 從利平斯基規(guī)則(bioavailability)到農(nóng)化五規(guī)則216。抗性216。 有機合成技術(shù)進步216。碳碳交叉偶聯(lián)反應(yīng) Suzuki/Heck/Negishi/Stille216。 分子結(jié)構(gòu)變得復(fù)雜多變216。 儀器工具的快速發(fā)展NMR/UPLC/MS216。 多重功能劑型技術(shù)（手段）的變化登記要求的變化216。 公眾的偏好216。在研發(fā)伊始和研發(fā)過程中使用計算機輔助設(shè)計可以起到指導(dǎo)作用216。LigandScout216。很多藥物（特別是農(nóng)藥）靶標(biāo)（受體或酶）的三維結(jié)構(gòu)尚不清楚216?；谑荏w的結(jié)構(gòu)信息，分析受體與藥物分子間的相互作用以推斷藥效團結(jié)構(gòu)；216。 216。CADD: Recore/MOE/Schrodinger/DS羅非昔布 Rofecoxib （默克） 伐地昔布 Valdecoxib （輝瑞）骨架躍遷216。給出結(jié)果SYPZ048基于片段的藥物設(shè)計（ FBDD
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