藥理學(xué)課件第三十三章人工合成抗菌-wenkub
2023-06-10 18:22:24 本頁(yè)面
【正文】 丙沙星（ Ciprofloxacin） F為 60%~80%，僅比諾氟高，比其他喹諾酮低。第三十三章 人工合成抗菌藥 Artificial synthetic antibacterial drugs 喹諾酮類藥物 磺胺類藥物及甲氧芐啶 其他合成抗菌藥物 分 類 喹諾酮類藥物 第一代 萘啶酸 （ 1962，已棄用） 第二代 吡哌酸 （ 1974） 第三代 氟喹諾酮類 （含“ F”） 諾氟沙星 （ 1979） 、培氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 氟羅沙星 洛美沙星等 (抗菌譜廣、抗菌能力強(qiáng)、口服吸收良好、不良反應(yīng)少 ) 第四代 曲伐沙星（肝毒，停生產(chǎn)）、莫西沙星 、 克林沙星、加替沙星、加雷沙星等 共同特點(diǎn) (氟喹諾酮 ) 1. 抗菌作用 （ 1）抗菌譜廣： G+、 G細(xì)菌、厭氧菌、軍團(tuán)菌、衣 原體、支原體、分枝桿菌（環(huán)丙、司帕等） （ 2） 作用機(jī)制獨(dú)特（抑 DNA回旋酶 ， 干擾 DNA復(fù)制 ），與其他抗菌 藥無(wú)明顯交叉耐藥性 （ 3） PAE較長(zhǎng) 2. 給藥途徑廣（口服、注射均可） 吸收迅速、完全，除諾氟沙星外，其余 吸收率 80% 3. 生物利用度較高，通透性較好 組織穿透性好，分布廣。 抗菌作用： 對(duì) G桿菌最強(qiáng) （體外抗菌活性）：如大腸、痢疾、流感、 銅綠假單胞菌等，對(duì) 產(chǎn)酶淋球、耐藥金葡有效，傷寒及 TB桿菌有效 用于胃腸道、泌尿道、呼吸道、骨關(guān)節(jié)及皮膚 軟組織感染，治療 傷寒及抗 TB的二線藥 氧氟沙星（ Ofloxacin， 氟嗪酸） F比諾氟沙星高 1倍，抗菌作用比諾氟沙星強(qiáng) 分布廣，肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可達(dá)有效濃度， 尿液濃度高 （與左氧氟沙星并列首位） 用于泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉、眼科感染等 治療 傷寒及抗 TB桿菌第二線藥 左氧氟沙星（ Levofloxacin， 可樂必妥） 為
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