比阿培南基礎(chǔ)與臨床應(yīng)用-wenkub
2023-06-10 12:11:42 本頁面
【正文】 R R 4th . S R/S S R Aztreonum S R R R/S Carbapenem S S S R Ampicillin – 氨芐西林 Pip/Taz –哌拉西林 3rd . 、 4th . 三、四代頭孢 Aztreonum– 氨曲南 Carbapenem碳青霉烯 碳青霉烯類藥物在中重度感染治療中的優(yōu)勢 超廣譜 β 內(nèi)酰胺類抗生素，對 G+菌、 G 菌、厭氧菌均有強(qiáng)大的抗菌活性，具有快速殺菌作用； 對細(xì)菌產(chǎn)生的 β 內(nèi)酰胺酶（包括 ESBLs、 AmpC酶）均非常穩(wěn)定； 研究表明 ,在治療高度懷疑為 ESBL+G細(xì)菌感染時 ,用碳青霉烯類作為初始治療最有保證 中重度感染起始治療選用碳青霉烯的益處 ? 快速殺滅多種致病菌 縮短療程，早日治愈 ? 更有把握贏得時機(jī) 提高首次治療成功率，減 少感染死亡率 ? 減少耐藥菌的產(chǎn)生 避免 ESBL及 AmpC酶的廣泛產(chǎn)生 ? 節(jié)約費(fèi)用 減少不必要的其他抗菌藥物的浪 費(fèi)，住院時間減少，總費(fèi)用減少， 新一代碳青霉烯 比阿培南 基礎(chǔ)與臨床 比阿培南的結(jié)構(gòu)式 NSN+NNH3CO HHC H 3OC O OH1β位甲基 C2位： 三唑陽離子 在 亞胺 培南的基 礎(chǔ) 上，比阿培南增加了 1β位甲基 ， C2位上改成 三 唑陽 離子 。 三水化合物 獨(dú)特的結(jié)構(gòu)帶來的特點(diǎn) ? 1β位甲基 [1] ： 增加了對腎脫氫肽酶 1（ DHP1)穩(wěn)定性，因而只需單方使用 ? C2位三唑陽離子 [1] ： （ 1）增加對細(xì)菌的膜穿透性 （ 2）對革蘭氏陰性菌（特別是銅綠假單胞菌）抗菌力增強(qiáng) （ 3）降低腎毒性 （ 4）由于更難與 γ氨基丁酸受體（ GABA）結(jié)合，中樞安全性更高 ? 左側(cè)三水化合物 ：增加對 β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性 【 1】 Application document(Wyeth) 日本比阿培南 說 明 書 （ 2022年 5月修 訂 ，第 10版） 比阿培南體外抗菌活性 抗菌作用機(jī)制 ? 跟其它碳青霉烯一樣，比阿培南也是通過與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白（ PBPs）結(jié)合發(fā)揮抗菌作用的 。177:13021307 比阿培南抗菌譜廣，對 G+、 G、厭氧菌以及各種耐藥菌（包括產(chǎn) ESBLs、 Ampc)都有很強(qiáng)抗菌活性 Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1996) 38, 409424 革蘭陽性菌： ? 金黃色葡萄球菌 ? 表皮葡萄球菌 ? 凝固酶陰性葡萄球菌 ? 鏈球菌屬 ? 肺炎鏈球菌 ? 腸球菌屬等 革蘭陰性菌： ? 銅綠假單胞菌 ? 不動桿菌屬 ? 大腸埃希氏菌 ? 腸桿菌屬 ? 克雷白氏菌屬 ?
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