天然藥物化學(xué)第九章生物堿(2)-wenkub
2023-01-28 20:25:34 本頁面
【正文】 ）一般性質(zhì)*酸、堿均為 1%。 —— 多無揮發(fā)性，少數(shù)具揮發(fā)性。二、分類㈩ 咪唑（ imidazole）衍生物咪唑毛果蕓香堿pilocarpine治療青光眼二、分類(十一 ) 喹唑酮（ quinazolidone）衍生物喹唑酮常山堿?dichroinefebrifugine抗瘧作用二、分類(十二 ) 嘌呤（ purine）衍生物嘌呤香菇嘌呤eritadenine具降脂作用二、分類(十三 ) 甾體生物堿類貝母堿peimineverticine二、分類(十四 ) 萜生物堿類石斛堿dendrobine 烏頭堿aconitine二、分類(十五 ) 大環(huán)生物堿類美登堿maytansine高效低毒、安全幅度大的抗癌活性成分二、分類(十六 ) 其他類型生物堿四甲基吡嗪（川芎嗪）tetramethylpyrazine蓮氏花烷hasubanane間千金藤堿metaphanine短防已堿acutumine本 章 內(nèi) 容?三、理化性質(zhì) （一）一般性質(zhì)（一）一般性質(zhì) —— 多為結(jié)晶固體，少為粉末；有熔點(diǎn)。原阿樸啡型原阿樸啡proaporphineStepharine（存在于千金藤中）二、分類嗎啡烷型嗎啡烷morphinane嗎啡堿morphine青藤堿sinomenine二、分類protoberberine小檗堿（黃連素）berberine藥根堿jatrorrhizine二、分類 原小檗堿型四氫黃連堿tetrahydrocoptisine延胡索乙素Corydalis B二、分類 阿樸啡型阿樸啡aporphine土藤堿tuduranine二、分類吡咯 四氫吡咯二、分類㈡ 吡咯衍生物簡單的吡咯衍生物紅古豆堿cuscohygrine 紅古豆苦杏仁酸酯（無活性）（有活性）似阿托品藥物的散瞳等作用二、分類㈡ 吡咯衍生物野百合堿monocrotaline（有抗癌活性）吡咯里西啶吡咯里西啶（ pyrrolizidine）衍生物N O ONMeMeMeHOHOHO O二、分類㈡ 吡咯衍生物吲哚里西啶（ indolizidine）衍生物吲哚里西啶indolizidine 一葉萩堿securinineTylophora alkaloids二、分類㈢ 吡啶衍生物由吡啶或六氫吡啶衍生的生物堿。本 章 內(nèi) 容?結(jié)構(gòu)特點(diǎn)二、分類㈠ 有機(jī)胺類 （苯丙氨酸 /酪氨酸） 氮原子不結(jié)合在環(huán)內(nèi)的一類生物堿。 類 ：以苷的形式存在于植物中； 類 ：多種吲哚類生物堿分子中的羧基，常以甲酯形式存在。生物堿大多具有生物活性，往往是許多藥用植物，包括許多中草藥的有效成分。天然產(chǎn)物分析第四章?一、概述十九世紀(jì)德國學(xué)者 分離出嗎啡堿 (morphine)現(xiàn)從自然界中分離得到約 10000種《 全國醫(yī)藥產(chǎn)品大全 》 中收載的藥物及其制劑達(dá)六十余種植物中存在的生物堿大多有明顯的生理活性如：一、概述 鴉片中的嗎啡 —— 鎮(zhèn)痛作用 麻黃中的麻黃堿 —— 止喘作用 長春花中的長春堿 —— 抗癌活性 黃連中的小檗堿 —— 抗菌消炎作用 山莨菪堿 —— 抗中毒性休克作用生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)的研究為合成藥物提供了線索，如：一、概述 植物古柯中的有效成分古柯堿（ cocaine）雖有很強(qiáng)的局部麻醉作用，但是 毒性較大 ，久用容易成癮普魯卡因procaine(合成品 )局麻藥古柯堿cocaine（可卡因）? 生物堿作為生物體內(nèi)一類除蛋白質(zhì)、肽、氨基酸及維生素 B以外的含氮化合物的總稱，是結(jié)構(gòu)復(fù)雜具生理活性的植物堿。多數(shù)具 有堿性 且能和酸結(jié)合生成鹽；大部分為雜環(huán)化合物且 氮原子在雜環(huán)內(nèi) ；㈡ 分布 存在于一百多個(gè)科中如：豆科、茄科、防己科、罌粟科、毛茛科等植物中。 ：植物體中的氮氧化物約一百余種。ephedrine pseudoephedrine麻黃堿的特點(diǎn) :二、分類㈠ 有機(jī)胺類（苯丙氨酸 /酪氨酸） 游離時(shí)可溶于水，能與酸生成穩(wěn)定的鹽，有揮發(fā)性，不易與大多數(shù)生物堿沉淀試劑反應(yīng)生成沉淀。分：簡單吡啶衍生物、喹諾里西啶（ quinolizidine）二、分類㈢ 吡啶衍生物actinidine ricinine cytisine二、分類㈢ 吡啶衍生物matrine oxymatrine二、分類㈣ 莨菪烷（ tropane）衍生物由吡咯啶和哌啶駢合而成的雜環(huán)。 少數(shù)常溫下 —— 液體（多不含氧，若含多成酯鍵）毒藜堿dlanabasine菸堿nicotine檳榔堿arecoline三、理化性質(zhì)（一）一般性質(zhì) —— 多為無色或白色，少數(shù)有色。 —— 多為左旋光性。 (1)游離堿 類別 極性 溶解性 H2O CHCl3 H+ OH非酚性 較弱 脂溶性 — + + — 季銨堿 強(qiáng) 水溶性 + — + + 氮氧化物 半極性 中等水溶 + 177。 與大分子有機(jī)酸所形成的鹽水溶性差 與小分子有機(jī)酸或無機(jī)酸成鹽水溶性較好。三、理化性質(zhì) （二）堿性 （ 2）電子效應(yīng)誘導(dǎo) —— 場效應(yīng)：堿性降低。 季胺堿、氮雜縮醛、烯胺以及具有涉及氮原子的跨環(huán)效應(yīng)形式存在的生物堿，質(zhì)子化則往往并非發(fā)生在氮原子上。 （如：過量的碘化汞鉀可使產(chǎn)生的沉淀溶解）三、理化性質(zhì)（五）沉淀反應(yīng) （ 1）鑒別時(shí)每種 Alk需采用三種以上沉淀試劑； （沉淀試劑對各種 Alk的靈敏度不同）（ 2）直接對中藥酸提液進(jìn)行沉淀反應(yīng)，則 陽性結(jié)果 —— 不能判定 Alk的存在 陰性結(jié)果可判斷無 Alk存在氨基酸、蛋白質(zhì)、多糖、鞣質(zhì)等 + 沉淀試劑 —— 沉淀三、理化性質(zhì)常規(guī)提純方法（排除水溶性成分的干擾）中草藥水提液CHCl3H2OH+/H2OOH三、理化性質(zhì) （七） CN鍵的裂解反應(yīng) Braun三級胺降解 (2)分子結(jié)構(gòu)與降解產(chǎn)物的關(guān)系 ② N原子的 ?、 ?為不飽和體系，則 N原子的 ?位
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