合成抗感染藥ppt課件-wenkub
2023-01-23 04:48:22 本頁(yè)面
【正文】 NOR 8R 6R 1C O O HR 7B A12345678 諾氟沙星Norfloxacin ? 抗菌譜廣，對(duì) G+菌和 G菌都有較強(qiáng)的抑制作用，特別是對(duì)綠膿桿菌的作用大于氨基糖苷類的慶大霉素。 諾氟沙星 、 環(huán)丙沙星 、 氧氟沙星等 。 ?掌握重點(diǎn)藥物 ? 磺胺嘧啶 ? 磺胺甲噁唑 ? 甲氧芐啶 ?熟悉發(fā)展歷程、構(gòu)效關(guān)系 ?熟悉作用機(jī)制和增效原理 ?了解代謝拮抗概念及應(yīng)用 磺胺類藥物及抗菌增效劑 學(xué)習(xí)小結(jié) 具有 1,4二氫 4氧代吡啶 3羧酸 （吡酮酸類 ）基本結(jié)構(gòu)的合成抗菌藥，廣泛用于消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)及泌尿系統(tǒng)感染。 磺酰胺基上的氫原子比較活潑，與氫氧化鈉成鈉鹽后可被金屬離子（如銀、銅等）取代，生成不同顏色的金屬鹽沉淀，可利用此性質(zhì)進(jìn)行該類藥物的鑒別。 磺胺類藥物作用機(jī)制 知識(shí)鏈接 其他芳環(huán)或引入其他基團(tuán) 活性降低或喪失 單取代活性增加 雜環(huán)取代更好 游離氨基或潛在的游離氨基 是活性關(guān)鍵 磺胺類藥物構(gòu)效關(guān)系 磺酰胺基與氨基必須在對(duì)位 鄰位或間位無(wú)效 弱堿性 自動(dòng)氧化 雜環(huán)取代基反應(yīng) 重氮化 偶合反應(yīng) 磺胺類藥物理化性質(zhì) 酸性，成鈉鹽 與金屬離子反應(yīng)，成銅鹽 磺胺類藥物理化性質(zhì) ? 磺胺類藥物多為白色或淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，幾乎無(wú)味，難溶于水，易溶于乙醇、丙酮，具有一定的熔點(diǎn)。 H 2 N S O 2 N HN OC H 312345復(fù)方磺胺甲 zaozi001唑 = SMZ＋ TMP 磺胺類藥物及抗菌增效劑 抗菌增效劑 ? 是指與抗菌藥物配伍使用時(shí)，所產(chǎn)生的治療作用大于兩個(gè)藥物分別給藥的作用總和。 磺胺類藥物及抗菌增效劑 磺胺嘧啶Sulfadiazine, SD ? 對(duì)溶血性鏈球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎球菌等均有抑制作用。抗真菌藥及核苷類抗病毒藥作用機(jī)制。 磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系；喹諾酮類藥物的發(fā)展、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系；學(xué)會(huì)認(rèn)識(shí)藥物的結(jié)構(gòu)及療效之間的關(guān)系。在人類與感染性疾病的抗?fàn)幹?，抗感染藥物得到了廣泛的應(yīng)用和快速的發(fā)展，是臨床上非常重要的一大類藥物。 手足口病（ Hand foot and mouth disease HFMD） 是一種兒童傳染病，又名發(fā)疹性水皰性口腔炎。 背景介紹 背景介紹 蔓延至中國(guó) 最早爆發(fā) 中國(guó)爆發(fā) 目前情況 1997 1998 2022 2022 ?在馬來(lái)西亞集中爆發(fā)了手足口病，有 31名兒童喪命。第二章 合成抗感染藥 《 藥物化學(xué) 》 配套光盤 ? 感染性疾病是由病毒、細(xì)菌、衣原體、支原體、真菌等病原微生物或寄生蟲(chóng)感染人體所引起的局部或全身性疾病。 ?在臺(tái)灣有 78名兒童因此病喪生，總計(jì)有 150萬(wàn)人受到傳染 。該病以手、足和口腔粘膜皰疹或破潰后形成潰瘍?yōu)橹饕R床癥狀。 主要內(nèi)容 掌握 熟悉 熟悉 磺胺嘧啶、諾氟沙星、異煙肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。 學(xué)習(xí)要求 授課內(nèi)容 重點(diǎn)難點(diǎn) 拓展鏈接 學(xué)習(xí)小結(jié) 合成抗感染藥 學(xué)以致用 主要內(nèi)容 重點(diǎn) 難點(diǎn) 典型藥物諾氟沙星、磺胺嘧啶、異煙肼、氟康唑、利巴韋林、阿昔洛韋、甲硝唑、青蒿素、阿苯達(dá)唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)或結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及臨床用途。? 磺胺類藥物（ Sulfonamides）是一類具有對(duì)氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu)的合成抗菌藥，通過(guò)抑制細(xì)菌繁殖而抗菌。 ? 易滲入腦脊液中，為治療和預(yù)防流行性腦膜炎的首選藥物。 甲氧芐啶 TMP ? 對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有廣泛的抑制作用，與磺胺類藥物合用可使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至有殺菌作用。 重氮化 偶合反應(yīng) 還原性 酸堿兩性 分子中芳香伯胺基顯弱堿性，磺酰胺基顯弱酸性，可溶于酸或堿溶液（氫氧化鈉和碳酸鈉）中，但其弱酸性比碳酸的酸性弱，所以磺胺類藥物鈉鹽注射液與其他酸性注射液不能配伍使用 。如磺胺甲zaozi001唑鈉鹽水溶液與硫酸銅生成草綠色沉淀。 喹諾酮類抗菌藥 NOR 8R 6R 1C O O HR 7B A12345678吡哌酸等抗菌譜擴(kuò)大，對(duì)變形桿菌和綠膿桿菌也有效 ,副作用較少。 抗菌譜廣 ，對(duì) G菌 、 G+菌作用強(qiáng) ,對(duì)支原體 、衣原體 、 軍團(tuán)菌及分支菌也有效， 耐藥性低 ， 毒副作用小 。主要用于敏感菌所至泌尿道、胃腸道等感染。 ? 本品經(jīng)氧瓶燃燒破壞后，吸收液與茜素氟藍(lán)和硝酸亞鈰試液作用生成藍(lán)紫色配合物。 ? 抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)。 ? 孕婦、哺乳期婦女、 18歲以下未成年人禁用該類藥物。 應(yīng)如何合理的使用喹諾酮類藥物？ 喹諾酮類抗菌藥 課堂活動(dòng) ?掌握重點(diǎn)藥物 ?諾氟沙星 ?鹽酸環(huán)丙沙星 ?左氧氟沙星 ?熟悉基本結(jié)構(gòu)、發(fā)展歷程 ?熟悉構(gòu)效關(guān)系、毒副作用 ?了解作用機(jī)制 學(xué)習(xí)小結(jié) 喹諾酮類抗菌藥 其他類合成抗菌藥 又名鹽酸黃連素，從黃連和三顆針等植物中 提取的 生物堿 ，黃色結(jié)晶性粉末，味極苦， 具有抗菌活性強(qiáng)、毒性低、副作用低的特點(diǎn)，主要用于腸道感染。 其他類合成抗菌藥 NNOFON H C O C H 3O結(jié)核桿菌 ：有特殊細(xì)胞壁的耐酸桿菌，對(duì)醇、酸、堿和某些消毒劑高度穩(wěn)定。常有低熱、乏力等全身癥狀和咳嗽、咯血等呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)。 ? 口服后迅速被吸收，食物可以干擾或延誤吸收，因此應(yīng)空腹使用。 縮合反應(yīng)： 與香草醛縮合成異煙腙，析出黃色結(jié)晶。 PASNa 抗結(jié)核藥物 N H 2O HO O N a， 2 H 2 O? 臨床上用其右旋體（活性為左旋體的 200500倍）。 鹽酸乙胺丁醇 Ethambutol hydrochloride 抗結(jié)核藥物 H 3 CHNNHC H 3HHO HO H， 2 H C l 利福平 Rifampin ? 含 27個(gè)碳原子的大環(huán)內(nèi)酰胺 ? 抗結(jié)核活性比利福霉素 SV高 32倍，但細(xì)菌對(duì)其耐藥性出現(xiàn)較快。 ? 掌握異煙肼結(jié)構(gòu)、
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