青霉素類藥物(已修改)
2025-08-28 02:09 本頁(yè)面
【正文】 青霉素類藥物 目錄 1 作用機(jī)制及耐藥機(jī)制 2 3 4 臨床應(yīng)用 研發(fā)歷 史 分類 研發(fā)歷史 英國(guó)病理學(xué)家霍 華德 弗洛里與生物化學(xué)家錢(qián)恩實(shí)現(xiàn)對(duì)青霉素的分離與純化 美國(guó)制藥企 業(yè)開(kāi) 始對(duì)青霉素進(jìn)行大批量生產(chǎn) 1928 1938 1941 1942 英國(guó)細(xì)菌學(xué)家亞 歷山大 弗萊 明發(fā)現(xiàn)并命名“ 青霉 素” 德國(guó)化學(xué)家恩斯特錢(qián) 恩，開(kāi)始做提純實(shí)驗(yàn) 1945年，弗萊明、弗洛里和錢(qián)恩因“發(fā)現(xiàn)青霉素及其臨床效用”而共同榮獲了諾貝爾生理學(xué)或醫(yī) 學(xué)獎(jiǎng) 。 作用機(jī)制 1 抑制轉(zhuǎn)肽酶活性 β內(nèi)酰胺類抗生素是通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的合成而顯示殺菌作用。 細(xì)胞壁由復(fù)雜的多聚 物 ——肽聚糖構(gòu)成，肽聚糖由多糖和多肽組成。 5個(gè)甘氨酸基的多肽和氮乙酰胞壁酸葡萄糖胺連接，肽鏈的末端是 D丙氨酰 D丙氨酸。青霉素結(jié)合蛋白（ PBPs）具有轉(zhuǎn)肽酶功能，催化轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，使末端D丙氨酸脫落并與臨近多肽形成交叉網(wǎng)狀聯(lián)結(jié)，從而使細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)堅(jiān)韌。β內(nèi)酰胺類抗生素與天然 D丙氨酰 D丙氨 酸結(jié)構(gòu)類似，他們可以和 PBPs活性位點(diǎn)通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，從而阻止了肽聚糖的合成，導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損，引起細(xì)菌細(xì)胞死亡 作用機(jī)制
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