【正文】 藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)中國(guó)海洋大學(xué)醫(yī)藥學(xué)院2011年3月29 / 30前 言藥劑學(xué)是研究藥物制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、質(zhì)量控制、制備工藝和合理使用等內(nèi)容的一門綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)是藥劑學(xué)課程的重要組成部分。它是通過實(shí)驗(yàn)的方法，使學(xué)生加深理解和鞏固在藥劑學(xué)課堂中所學(xué)的理論知識(shí)，并掌握藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)的基本技能，進(jìn)一步培養(yǎng)學(xué)生嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)作風(fēng)。本教材安排了傳統(tǒng)劑型的制備、普通制劑技術(shù)的訓(xùn)練、物理藥劑學(xué)基本知識(shí)的應(yīng)用以及處方中藥物穩(wěn)定性考察和基本參數(shù)的測(cè)定等內(nèi)容。通過實(shí)驗(yàn)，使學(xué)生掌握藥劑學(xué)中各種基本劑型的制備方法，以及影響這些劑型中藥物質(zhì)量和穩(wěn)定性的因素及考察方法、測(cè)定方法，為學(xué)生將來進(jìn)一步從事藥物制劑方面的生產(chǎn)、工藝改進(jìn)、研究與開發(fā)工作打下實(shí)踐基礎(chǔ)。本教材是以人民衛(wèi)生出版社出版的普通高等教育“十五”國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材《藥劑學(xué)》第5版為理論課教材內(nèi)容為指導(dǎo)，參考國(guó)內(nèi)知名醫(yī)藥院校藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)課程的部分內(nèi)容，謹(jǐn)表謝意。本教材適用于藥學(xué)專業(yè)學(xué)生的藥劑實(shí)驗(yàn)教學(xué)。限于編者水平有限，時(shí)間倉(cāng)促，書中錯(cuò)誤及不足之處在所難免，敬請(qǐng)讀者批評(píng)指正。 2011年3月目 錄實(shí)驗(yàn)一 混懸劑的制備及穩(wěn)定劑的選擇方法 1實(shí)驗(yàn)二 乳劑的制備與評(píng)價(jià) 5實(shí)驗(yàn)三 片劑的制備………7實(shí)驗(yàn)四 片劑的質(zhì)量檢查與評(píng)價(jià)10實(shí)驗(yàn)五 膠囊劑的制備……… 12實(shí)驗(yàn)六 片劑溶出度檢查 14實(shí)驗(yàn)七 栓劑的制備 16實(shí)驗(yàn)八 軟膏劑的制備 19實(shí)驗(yàn)九 緩釋膠囊的制備及釋放度的測(cè)定 21實(shí)驗(yàn)十 納米粒的制備 23實(shí)驗(yàn)十一脂質(zhì)體的制備………… 25參考書籍 27實(shí)驗(yàn)一 混懸劑的制備及穩(wěn)定劑的選擇方法 一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康? 1. 掌握混懸劑的一般制備方法； 2. 熟悉沉降容積比的概念并熟悉測(cè)定方法； 3. 了解根據(jù)藥物的性質(zhì)選用適宜的穩(wěn)定劑，用以制備穩(wěn)定混懸劑的方法。 二、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)混懸劑（又稱混懸液，懸濁液）系指難溶性固體藥物以微粒（0。5181。m）形式分散在液體分散介質(zhì)中形成的分散體系。一個(gè)優(yōu)良的混懸劑應(yīng)具備下列特征：其藥物微粒細(xì)小，粒徑分布范圍小，在液體分散介質(zhì)中能均勻分散，微粒沉降速度慢，沉降微粒不結(jié)塊，沉降物再分散性好?；鞈覄┑某两邓俣扰c多種因素有關(guān)，可用Stoke 定律表示：2r2(ρ1—ρ2)g9ηV = 式中V沉降速度，r粒子半徑，ρ1粒子密度，ρ2介質(zhì)密度，η混懸劑的黏度，g重力加速度?；鞈覄┪⒘５某两邓俣扰c微粒半徑，混懸劑黏度的關(guān)系最大。通常用減小微粒半徑，并加入助懸劑如天然高分子化合物，半合成纖維素衍生物等，以增加介質(zhì)黏度來降低微粒的沉降速度?；鞈覄┲形⒘７稚⒍雀撸哂休^大的表面自由能，故體系屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。微粒有聚集的趨勢(shì)，可加入表面活性劑等用以降低固液之間介面張力，使體系穩(wěn)定。表面活性劑又可作潤(rùn)濕劑，改善疏水性藥物的潤(rùn)濕性。從而克服疏水微粒（質(zhì)輕）因吸附空氣而造成上浮現(xiàn)象。向混懸液中加入絮凝劑，使微粒的ζ電位降低至一定值，微粒間發(fā)生絮凝，形成網(wǎng)狀疏松的聚集體。其特點(diǎn)是沉降速度快，沉降物體積大，沉降物易再分散，其物理穩(wěn)定性好，此種混懸劑稱絮凝混懸劑。向混懸劑中加入反絮凝劑，使其ζ電位增大，減少微粒之間的聚集，沉降速度慢，沉降物體積小，沉降物結(jié)塊，不宜再分散，其物理穩(wěn)定性差，此種混懸劑稱反絮凝混懸劑。但這種混懸劑由于微粒小，混懸液流動(dòng)性好，易于傾倒，是適合于在短時(shí)間內(nèi)應(yīng)用的混懸劑。混懸劑的配制方法有分散法和凝聚法。分散法：將固體藥物粉碎成微粒，再根據(jù)主藥性質(zhì)混懸于分散介質(zhì)中，加入適宜的穩(wěn)定劑。親水性藥物先干研至一定細(xì)度，再加液研磨（通常一份固體藥物，加0。40。6份液體為宜）；疏水性藥物則先用潤(rùn)濕劑或高分子溶液研磨，使藥物顆粒潤(rùn)濕，最后加分散介質(zhì)稀釋至總量。凝聚法：將離子或分子狀態(tài)的藥物借助物理或化學(xué)方法凝聚成微粒，再混懸于分散介質(zhì)中形成混懸劑?；鞈覄┏善返臉?biāo)簽上應(yīng)注明“用時(shí)搖勻”。為安全起見，劇，毒藥不應(yīng)制成混懸劑。三、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容與操作 (一) 親水性藥物混懸劑的制備及沉降容積比的測(cè)定 .1. 處方表1 氧化鋅混懸劑各處方處方號(hào)123氧化鋅（g）0．50．50．5甘油(ml)3．0西黃耆膠(g)0．1蒸餾水加至(ml)1010102. 操作 (1) 處方1的配制：，置研缽中，加3ml蒸餾水研成糊狀，最后加蒸餾水稀釋并轉(zhuǎn)移至10ml刻度試管中，加蒸餾水至刻度。(2) 處方2 的配制：，置研缽中，加3ml甘油研成糊狀，再各加少量蒸餾水研磨均勻，最后加蒸餾水稀釋并轉(zhuǎn)移至10ml刻度試管中，加蒸餾水至刻度。（3）處方3配制：, 置研缽中，加乙醇幾滴潤(rùn)濕均勻，加少量蒸餾水研成膠漿，研成糊狀，再加入蒸餾水研勻，稀釋并轉(zhuǎn)移至10ml刻度試管中，加蒸餾水至刻度。 （4）沉降容積比測(cè)定：將上述3個(gè)裝有混懸液的試管，塞住管口，同時(shí)振搖相同次數(shù)（或時(shí)間）后放置，分別記錄0，5，10，30，60 min 沉降物的高度Hu（ml）,計(jì)算沉降容積比，結(jié)果填入表3。根據(jù)表3數(shù)據(jù)，繪制各處方的沉降曲線。3. 操作注意(1) 各處方配制時(shí)，加液量，研磨時(shí)間及研磨用力應(yīng)盡可能一致