【正文】 《化學制藥工藝學習題集》（自考專升本使用）鄭州大學藥學院 編第一章 緒論一、名詞解釋1. 制藥工藝學2. 化學制藥工藝學3. 制劑工藝學4．新藥研發(fā)5. 清潔技術(shù)二、填空1. 制藥工業(yè)是一個 高技術(shù)產(chǎn)業(yè)，研究開發(fā) 和不斷改進 是當今世界各國制藥企業(yè)在競爭中求得生存與發(fā)展的基本條件2. 制藥工業(yè)是一個以__________________為基礎的朝陽產(chǎn)業(yè)。3. 世界制藥工業(yè)的發(fā)展動向為： 、 、 、 4．制藥工藝是___________________橋梁與瓶頸，對工藝的研究是加速產(chǎn)業(yè)化的一個重要方面。5．清潔技術(shù)的目標是____________本來要排放的污染物，實現(xiàn)____________的循環(huán)利用策略。三、簡答題1. 制藥工業(yè)的特殊性主要表現(xiàn)在哪幾方面？2. 制藥工業(yè)的特點有哪幾方面？3．新藥研發(fā)的內(nèi)容是什么？4．我國制藥工業(yè)的發(fā)展方向有哪些？5． 針對當前我國化學藥品生產(chǎn)所面臨的問題，如何提高我國醫(yī)藥企業(yè)的研發(fā)能力？第二章 藥物工藝路線設計和選擇一、名詞解釋1. 全合成制藥2. 半合成制藥3. 手性制藥4. 藥物的工藝路線5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 類型反應法7．Sandmeyer反應8．Mannich反應：9． “一勺燴”或“一鍋煮”10. 分子對稱法：二、填空1. 是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎和依據(jù)。工藝路線的 和 是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。2. 在設計藥物的合成路線時，首先應從 入手，然后根據(jù)其 特點，采取相應的設計方法。 3. 在制定化學制藥工藝實驗研究方案時，還必須對反應類型作必要的考察，闡明所組成的化學反應類型到底是 還是 反應。4．從收率的角度看，應該把收率低的單元反應放在 ，收率高的反應步驟放在 。5． 在考慮合理安排工序次序時，應該把價格較貴的原料放在 使用。6． 工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用 反應，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個人勞動強度。7．藥物分子中具有______________等碳—雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位，亦即其合成時的連接部位。 8．抗炎藥布洛芬的結(jié)構(gòu)式是________________，其合成路線很多，但其共同的起始原料為______________。9．應用類型反應法進行藥物或中間體的工藝設計時，如果功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時，不僅需要從理論上___________________，而且還要從實踐上____________________________等進行實驗研究，經(jīng)過實驗設計及選優(yōu)方法遴選，反復比較來選定。10. 在應用模擬類推法設計藥物工藝路線時，還必須和_____________對比，并注意對比_____________和 _____________的差異。11. 對于___________________衍生物的合成設計，?？赏ㄟ^查閱有關(guān)文獻專著、綜述或化學文獻，找到若干可供_____________的方法。12. 選擇工藝路線，首先應考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應情況，其基本要求是____________________。13. 由對硝基苯酚為原料制備撲熱息痛時可應用______________工藝。14． 采用“一勺燴”工藝，必須首先弄清各步反應的歷程和工藝條件，只有在搞清楚______________________________________________________________________________________________________________，才能實現(xiàn)這種改革目標。15. 普萘洛爾的合成中采用_______________________技術(shù)，可以提高收率和產(chǎn)品純度。 三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1． 工業(yè)上最適合的反應類型是 （ ）A. 尖頂型 B. 平頂型 C. 匯聚型 D. 直線型2． 最理想的工藝路線是 （ ）A. 直線型 B. 交叉型 C. 匯聚型 D. 對稱型3． 從收率的角度看，應該把收率低的單元反應放在 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 都可4． 從收率的角度看，應該把收率高的反應步驟放在 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 都可5． 在考慮合理安排工序次序時，通常把價格較貴的原料放在何處使用。 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 最后 6．在工業(yè)生產(chǎn)上可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作勞動強度的反應類型是 （ ）A. 平頂型 B. 尖頂型 C. 直線型 D. 匯聚型7． 在鎮(zhèn)靜藥奈福泮的羰基的還原過程中，可代替氫化鋁鋰的是 （ ）A. 硼氫化鈉 B. 醇鈉 C. 鋅粉 D. 鈀碳8． 工藝的后處理過程一般屬于的過程是 （ ）A. 化學 B. 物理 C. 物理化學 D. 生物9． 應限制使用的溶劑是 （ ）A. 第一類溶劑 B. 第二類溶劑 C. 第三類溶劑 D. 第四類溶劑10． 屬于第三類溶劑的是 （ ）A. 苯 B. 甲苯 C. 乙酸乙酯 D. 三氟醋酸11. 可以使用逆合成分析法設計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A． 益康唑 B. 克霉唑 C. 肌安松 D. 鷹瓜豆堿12. 可以使用類型反應法設計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A． 黃連素 B. 克霉唑 C. 鷹瓜豆堿 D. 己烷雌酚13. 可以使用分子對稱法設計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A．鷹瓜豆堿 B. 克霉唑 C. 氨甲環(huán)酸 D. 布洛芬14. 可以使用模擬類比法設計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A． 姜黃素 B. 嗎啡 C. 黃連素 D. 川芎嗪15. 可以使用文獻歸納法設計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A．己烷雌酚 B. 他巴唑 C. 克霉唑 D. 布洛芬增加： 屬于第一類溶劑的是 【 】 A. 四氯化碳 B. 二氯甲烷 C. 丙酮 D. 乙醇增加: 屬于第四類溶劑的是 【 】A. 石油醚 B. 甲醇 C. 丙酮 D. 乙醇四、簡答題1. 藥物工藝路線的設計要求有哪些？2. 藥物的結(jié)構(gòu)剖析原則有哪些？3．藥物生產(chǎn)工藝路線的設計和選擇的一般程序是什么？4. 藥物工藝路線設計的意義是什么？5. 藥物工藝路線設計的主要方法有哪些？6．工藝路線的評價與選擇方法包括哪幾方面？7．工藝路線的改造途徑有哪些？8．制藥工業(yè)過程按照毒性大小溶劑分為幾類？選用原則是什么？增加：選擇藥物合成工藝路線的一般原則是什么？五、合成題1. 試用逆向合成分析法設計一條益康唑（Econazole）的合成路線? 2. 試根據(jù)逆合成分析和類型反應等方法設計一條抗菌藥物克霉唑（Clotrimazole）的合成路線? 3．試用分子對稱合成法，以哌啶、甲醛、丙酮為原料設計鷹爪豆堿的合成路線。4． 以對硝基苯甲酸合成局麻藥鹽酸普魯卡因的合成路線5．設計出以異丁基苯為原料，布洛芬的合成工藝路線。布洛芬第三章 工藝路線的研究與優(yōu)化一、名詞解釋1. 基元反應2. 非基元反應3. 簡單反應4. 復雜反應5. 質(zhì)量作用定律6. 可逆反應7. 平行反應（競爭性反應）8. 質(zhì)子性溶劑9. 非質(zhì)子性溶劑10. 正交設計二、填空1. 反應溶劑直接影響化學反應的 、 、 、 等。2. 水、乙醇、乙酸、乙二胺等屬于 溶劑，乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等屬于 溶劑，甲苯、正己烷、環(huán)己烷等屬于 溶劑。3. 反應后處理多為 過程，主要包括 、 、 、 、 以及 等單元操作，后處理的方法隨 不同而異。4．試驗中一般在 或 停止反應，進行后處理。5．工業(yè)生產(chǎn)中常用 、 、 來檢查化學反應，實驗室中常用 跟蹤反應。6．溫度對反應速度的影響較復雜，一般分為 種類型，第Ⅰ種類型最常見，符合 ，第Ⅱ種類型為 ，第Ⅲ種類型為 ，第Ⅳ種類型屬于 。7． 在進行重結(jié)晶溶劑的選擇時，首先可以_______________________，其次可以進行________________試驗，其經(jīng)驗通則是___________________。 8. 可逆反應中，對于正向反應和逆向反應，_____________都適用9. 對于可逆反應可以___________________來破壞平衡，以利于反應向正反應方向進行，即通過加大某一反應物的投料量或移出生成物來控制反應速度，通常加大___________、____________的投料量。10．平行反應（又稱競爭性反應）中，我們一般將在生產(chǎn)上需要的反應稱為___________，其余稱為__________________。11. 對于平行反應，不能用改變______________或________________來改變生成物的比例，但可以用_________、____________、_____________等來調(diào)節(jié)生成物的比例。12．確定適宜的加料次序，必須從___________________、_______________________、___________________、____________________等方面綜合考慮。13. 當藥物存在多晶型時，用不同的______________進行重結(jié)晶，得到產(chǎn)品的晶型不同。14. 最適宜溫度的確定應從__________________入手，綜合分析正、副反應的規(guī)律、反應速度與溫度的關(guān)系，以及經(jīng)濟核算等進行通盤考慮。15. 反應溫度的選擇首先參考相關(guān)文獻或類似反應進行設計和試驗，常用____________加以選擇。16. 在阿司匹林的工業(yè)生產(chǎn)中通?？刂频姆磻獪囟葹?0℃，不得超過______℃，這樣既考慮到乙?；磻挚紤]到避免副反應。17. 壓力對于___________影響不大，而對氣相或氣、液相反應的平衡影響比較顯著。18. 制藥