液體制劑和片劑ppt課件(已修改)
2025-05-13 07:57 本頁面
【正文】 第七節(jié) 液體藥劑制備 一、概述 （一）液體藥劑的特點(diǎn) ： 藥物分散于適宜分散介質(zhì) →液體型制劑（內(nèi)、外用） 液體藥劑中被分散的藥物稱為分散相 分散介質(zhì)稱為分散媒 ? 分散相 固體、液體或氣體藥物 ? 分散介質(zhì) 液體（水、乙醇、油等） ? ：分散度大、吸收 ↑、給藥途徑廣、生物利用度 ↑ 、刺激性 ↓；但其穩(wěn)定性差，易降解；體積大，攜帶、運(yùn)輸、貯存不便。 ?（二）液體藥劑的分類與質(zhì)量要求 分類： （ 1）按分散體系分類：真溶液型、膠體溶液型、乳濁液型、混懸液型 分散體系 ：液體藥劑中的藥物在一定條件下以分子、離子、膠體粒子、微粒、液滴狀態(tài)分散于液體分散媒中組成的體系。 5 液體制劑的分類： 液體類型 微粒大小 特 征 低分子溶液劑 1 nm 以小分子或離子狀態(tài)分散，均相澄明溶液，體系穩(wěn)定 高分子溶液劑 1～ 100 nm 高分子化合物以分子狀態(tài)分散，均相溶液，體系穩(wěn)定 溶膠劑 1～ 100 nm 以膠粒分散，形成多相體系，有聚結(jié)不穩(wěn)定性 乳劑 100 nm 以小液滴狀態(tài)分散，形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性 混懸劑 500 nm 以固體微粒狀態(tài)分散形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性 真溶液型分散相為分子或離子，膠體溶液型分散相為高分子或溶膠等膠體粒子，乳濁型分散相為液滴，混懸型分散相為固體顆粒。 在后兩類藥劑中顆粒與分散劑的界面用肉眼可以觀察出來，制備時(shí)都需要加穩(wěn)定劑。 各種分散體系的關(guān)系可歸納如下： 液體藥劑可劃分為內(nèi)服和外用兩大類 . 內(nèi)服：合劑、口服乳劑、糖漿劑 . 外用：皮膚用：洗劑、搽劑等 五官科用：洗耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等 直腸、陰道、尿道用液體制劑：灌腸劑、灌洗劑等 ? 質(zhì)量要求 ① 溶液型液體制劑應(yīng)澄明，乳濁液型或混懸液型制劑應(yīng)保證其分散相粒子小而均勻，振搖時(shí)可均勻分散。 ② 劑量準(zhǔn)確、性質(zhì)穩(wěn)定、一定的防腐力外用應(yīng)無刺激、過敏等 ③ 分散介質(zhì)最好選用水 ④ 包裝大小適宜 9 二 液體制劑的溶劑和附加劑 液體制劑的溶劑，對(duì)溶液劑來說可稱為 溶劑 。 對(duì)溶膠劑、混懸劑、乳劑來說藥物并不溶解而是分散，因此稱為 分散介質(zhì) 。 ?對(duì)藥物具有較好的 溶解性和分散性； ?化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定， 不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng) ； ?不影響藥效的 發(fā)揮和含量測(cè)定 ； ?毒性小，無刺激性，無臭味。 選擇溶劑的四原則 : 按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。 (介電常數(shù)越大極性越大，介電常數(shù)小的極性小。） 極性 種類 主要特點(diǎn) 極性 水 易霉變，不宜長(zhǎng)期儲(chǔ)存，選用純化水 甘油 保濕、滋潤(rùn)、延效、防腐 (30%) DMSO 萬能溶劑，促滲作用，有刺激性，現(xiàn)少用， 半極性 乙醇 促滲、防腐 (20%）、與水混合體積縮小 丙二醇 促滲、穩(wěn)定、增加溶解度等；內(nèi)服或肌注 聚乙二醇 良好溶劑、對(duì)易水解藥物有一定的穩(wěn)定性、外用保濕 非極性 脂肪油 多外用、易酸敗、與堿性藥物發(fā)生皂化反應(yīng) 液體石蠟（輕、重質(zhì)） 非極性藥物溶劑、口服不吸收、潤(rùn)腸通便； 口服或外用 油酸乙酯 油溶性藥物溶劑；搽劑的促滲劑 （二）液體藥物的防腐 ? 防腐的重要性：液體藥劑容易被微生物污染，尤其是含有糖類、蛋白質(zhì)等營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的液體藥劑更易使微生物滋生和繁殖。微生物的污染會(huì)引起液體藥劑的理化性質(zhì)變化及質(zhì)量變化，還會(huì)產(chǎn)生有害代謝產(chǎn)物，因此制備和儲(chǔ)存時(shí)要注意防止污染和添加防腐劑。 防腐措施： 1）防止污染：生產(chǎn)環(huán)境、生產(chǎn)設(shè)備、操作人員等 2）加防腐劑 ? 對(duì)羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）：丁 丙 乙 甲酯；混合協(xié)同作用；與吐溫類藥液相互作用可發(fā)生絡(luò)合反應(yīng) ? 苯甲酸及鹽：有效濃度 %%，酸性條件下使用； ? 山梨酸、新潔爾滅（苯扎溴銨）、醋酸洗必泰（氯乙啶）、揮發(fā)油等 （三）液體藥劑的矯味與著色 矯味劑與矯臭劑 ?甜味劑：天然的和合成的 ?芳香劑：改善氣味 ?膠漿劑：性質(zhì)粘稠緩和，可干擾味覺 ?泡騰劑：二氧化碳麻痹味蕾（苦、澀、咸） ?化學(xué)調(diào)味劑 ? 著色劑 ? 天然色素 ? 合成色素 圖 1 荷葉上的水珠的表面張力作用現(xiàn)象 三、表面活性劑 表面張力（ σ）： 使液體表面分子向內(nèi)收縮至最小面積的這種力。 ： 用量小而能顯著降低界面張力且生理作用不大的物質(zhì)。 其他性質(zhì)：增溶、乳化、潤(rùn)濕、去污、殺菌等 ： 雙親分子（有親水和親油基團(tuán)） （二）表面活性劑的分類 ： 表面活性劑 離子型 非離子型 陰離子型 陽離子型 兩性離子型 陰離子表面活性劑 ? ? ①系肥皂類， 通式： (RCOO)nMn＋ ，如硬脂酸鈉、鎂等。 ? ② 分類： 一價(jià)金屬皂 (鉀、鈉皂 )；二價(jià)或多價(jià)皂 (鉛、鈣、鋁皂 )；有機(jī)胺皂 (三乙醇胺皂 )。 ? ③性質(zhì)： 具有良好的乳化能力，易被酸及多價(jià)鹽破壞，電解質(zhì)使之鹽析。 ? ④ 應(yīng)用： 具有一定的刺激性 ， 只供外用 。 這類表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。 ?： ? ①通式： ROSO3M+硫酸化油 ,高級(jí)脂肪醇硫酸酯類。 ? ②分類： 硫酸化油，如硫酸化蓖麻油，俗稱土耳其紅油；高級(jí)脂肪醇硫酸酯，如 十二烷基硫酸鈉（ SDS），又稱月桂醇硫酸鈉（ SLS） 。 ? ③性質(zhì)： 可與水混溶，為無刺激的去污劑和潤(rùn)濕劑；乳化性很強(qiáng)，穩(wěn)定、耐酸、鈣，易與一些高分子陽離子藥物發(fā)生作用產(chǎn)生沉淀。 ? ④ 應(yīng)用： 代替肥皂洗滌皮膚；有一定刺激性 ， 用于外用軟膏的乳化劑 。 ?： ? ①通式： 脂肪族磺酸化物
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