藥物新劑型－聚合物膠束制劑中國藥科大學(xué)張燦(已修改)
2025-02-01 11:29 本頁面
【正文】 藥物新劑型－聚合物膠束制劑 Polymeric Micelles 中國藥科大學(xué)新藥研究中心 張燦 Contents 簡介 Introduction 膠束與膠束化 Micelles and micellization 聚合物膠束 Polymeric micelles Introduction 為降低藥物的降解和損失，減少毒副作用，增加藥物生物利用度，使藥物有效蓄積在人體特定部位，多種給藥系統(tǒng)和靶向系統(tǒng)已被研究或正在研究，如：微囊 (球 )，脂蛋白，脂質(zhì)體，膠束等。 每種載體都有優(yōu)勢(shì)與不足，為一種特定藥物篩選載體時(shí)需要綜合考慮各種相關(guān)因素。 膠束作為藥物載體的優(yōu)點(diǎn)： 增溶難溶藥物 提高生物利用度 EPR效應(yīng) 親水外殼的合理設(shè)計(jì)可具有長循環(huán)作用 靶向性 可以大量制備。 EPR效應(yīng) (enhanced permeability and retention effect) 增強(qiáng)的滲透性和滯留效應(yīng)，使高分子載體系統(tǒng)具有一定的被動(dòng)靶向性 . EPR效應(yīng)是借助于實(shí)體瘤部位血管內(nèi)皮滲透性的增強(qiáng)，以及缺乏足夠的淋巴管，導(dǎo)致藥物無法被重新吸收入循環(huán)系統(tǒng)，使得藥物滯留于腫瘤部位，從而提高藥物在靶部位的濃度，增強(qiáng)對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷作用，同時(shí)大大降低對(duì)正常組織的毒副作用。 納米粒適合穿透早期腫瘤新生血管上皮細(xì)胞間隙，產(chǎn)生 EPR效應(yīng) ，提高藥物利用率。 Micelles am
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