執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)歷年真題總結(jié)(已修改)
2024-11-03 17:29 本頁面
【正文】 第一單元 總論 第一章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系 1 鹽酸普魯卡因與生物大分子的鍵合形式不包括：共價鍵 2 酸性藥物在體液中的解離程度可用公式 lg〔 HA〕 /〔 A〕 =pKapH來計算，已知苯巴比妥的 pKa約為 ，在生理 pH為 的情況下，其以分子形式存在的比例是： 50% 3 在體內(nèi) R（ ）異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為 S（ +）異構(gòu)體的藥物是：布洛芬 4 其對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反活性的藥物是：依依托唑啉 5 其對映異構(gòu)體之中，一個有活性，另一個無活性的藥物是： L甲基多巴 6 其對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型藥理活性的藥物是：丙氧 酚 7 其對映異構(gòu)體產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同的藥物是：氯苯那敏 8 影響手性藥物對映體之間活性差異的因素是：立體構(gòu)型 9 影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是：分配系數(shù) 10 在胃酸中穩(wěn)定且無味的是抗生素是：琥乙紅霉素 11 在胃酸中不穩(wěn)定，易被破壞的抗生素是：紅霉素 12 在肺組織中濃度較高的抗生素是：羅紅霉素 13 在肺組織中濃度較高，半衰期較長的抗生素是：阿奇霉素 14 藥物和生物大分子作用時，可逆的結(jié)合形式有：范德華力；電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物；偶極 偶極的相互作用力；氫鍵 15 手性藥物的對映異構(gòu)體 之間可能： 具有等同的藥理活性和強度；產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同；一個有活性，一個沒有活性；產(chǎn)生相反活性；產(chǎn)生不同類型的藥理活性 第二章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系 1 對藥物結(jié)構(gòu)中氨基進(jìn)行成酰胺修飾不能達(dá)到的目的是：降低脂溶性 2 硫噴妥鈉在體內(nèi)經(jīng)脫硫代謝生成：戊巴比妥 3 不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點的是：無需酶的催化即可進(jìn)行 4 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是：氧化反應(yīng) 5 第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是：甲基化反應(yīng) 6 本身無藥理活性，在生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性藥物的是：前藥 7 本身具有治療活性 ，在生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化為無活性和無毒性的化合物是：軟藥 8 本身具有活性，在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)為無活性和無毒性的化合物是：軟藥 9 本身具有活性，在體內(nèi)不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化的藥物是：硬藥 10 第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)有：甲基化；水解；葡萄糖醛苷化 11 前藥修飾在藥物研究開發(fā)中的主要用途有：增加藥物溶解度；改善藥物吸收和分布；增加藥物的化學(xué)穩(wěn)定性；減低毒性或不良反應(yīng)；延長藥物的作用時間 第三章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾 1 將苯丙氨酸引入氮芥結(jié)構(gòu)中得到美法侖的目的是：增加藥物對特定部位作用的選擇性 2 將噻嗎洛爾（ pKa=， lgP=）制成丁酰噻嗎洛爾（ lgP=）的目的是：改善藥物的吸收性 3 將氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是：增加藥物對特定部分作用的選擇性 4 由美法侖結(jié)構(gòu)修飾得到抗腫瘤藥氮甲是采用：氨基藥物的修飾方法 5 以增加藥物對特定部位作用的選擇性為目的，而進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的藥物有：美法侖；去 氧氟脲苷 6 藥物成鹽修飾的作用有：產(chǎn)生較理想的藥理作用；調(diào)節(jié)適當(dāng)?shù)?pH值；有良好的溶解性；降低對機(jī)體的刺激性 第二單元 化學(xué)治療藥物 第一章 抗生素 1 十五元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是：阿奇霉素 2 具有抗銅綠假 單胞菌作用的藥物是：哌拉西林 3 阿米卡星屬于：氨基糖苷類抗生素 4 羅紅霉素是：紅霉素 C9 肟的衍生物 5 具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型 β 內(nèi)酰胺類抗生素是：亞胺培南 6 氨芐西林或阿莫西林注射液，不能和磷酸鹽類藥物配伍使用，是因為：發(fā)生 β 內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)，生成 2， 5吡嗪二酮 7 引起青霉素過敏的主要原因是：合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物 8 屬于碳青霉烯類的 β 內(nèi)酰胺類抗生素是：亞胺培南 9 屬于 氧青霉烷 類的 β 內(nèi)酰胺類抗生素是： 克拉維酸鉀 10 屬于青霉 烷砜 類的 β 內(nèi)酰胺類抗生素是： 舒巴坦鈉 11 水溶液在 pH8 以上室溫條件下，水解生成內(nèi)酯環(huán)的藥物是：頭孢噻吩鈉 12 結(jié)構(gòu)中 7 位側(cè)鏈為甲氧肟基和 2氨基噻唑片段的藥物是：頭孢曲松 13 含氧青霉烷結(jié)構(gòu)的藥物：克拉維酸 14 含內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物：克拉霉素 15 含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物 ：亞胺培南 16 頭孢菌素 3 位取代基的改造，可以：明顯改善抗菌活性和藥物代謝動力學(xué)性質(zhì) 17 頭孢菌素 7α氫原子換成甲氧基后，可以：增加對 β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性 18 3 位具有氯原子取代的頭孢類藥物是：頭孢克洛 19 3 位甲基上具有巰基雜環(huán)取代的頭孢類藥物是：頭孢哌酮鈉 20 在水溶液中不穩(wěn)定，放置后可發(fā)生 β 內(nèi)酰胺開環(huán)，生成無抗菌活性聚合物的藥物是：氨芐西林；阿莫西林 21 廣譜的 β 內(nèi)酰胺類抗生素有：氨芐西林；阿莫西林；頭孢羥氨芐；頭孢克洛 22 阿米卡星結(jié)構(gòu)中α
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