磺胺喹諾酮第五章ppt課件(已修改)
2025-01-29 07:13 本頁面
【正文】 磺胺藥 Sulfonamides Prontosil rubrum Gerhard Domagk Prontosil抑菌活性的基本結(jié)構(gòu) ? 對(duì)氨基苯磺酰胺 簡(jiǎn)稱磺胺 SO2 N H H N H H Daniel Bovet R2 R1 The sulfonamide drugs ? 應(yīng)用最早的人工合成的抗菌藥 ? 對(duì)位氨基為抗菌活性必須的基團(tuán) 磺胺藥 的主要性能 ? 白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，水中溶解度低，易溶于稀堿。 其鈉鹽易溶于水。 ? 廣譜抗菌 ，性質(zhì)穩(wěn)定、使用簡(jiǎn)便、價(jià)格較低、制劑種類多、供應(yīng)充足。 ? 對(duì)流腦、鼠疫有顯著療效。 磺胺藥 的主要性能 ? 廣譜慢效抑 菌劑 – 具有廣譜抑菌作用，對(duì)多數(shù)革蘭氏陽性菌和一些陰性菌都有效。 – 對(duì)某些真菌和衣原體亦有抑制作用；某些磺胺藥還對(duì)球蟲、瘧原蟲、弓形蟲等有效。但對(duì)病毒、螺旋體、立克次氏體以及結(jié)核桿菌無效。 磺胺類藥物作用機(jī)理 二氫喋啶 +PABA 二 氫 葉 酸 四 氫 葉 酸 核酸合成 磺胺類 ? 二氫葉酸 合成酶 二氫葉酸 還原酶 NH2 COOH 磺胺類藥物作用機(jī)理 NH2 SO2 N H R 對(duì)氨苯甲酸 磺胺藥 ? 磺胺藥與對(duì)氨苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，使核酸合成受阻而抑制細(xì)菌繁殖。 耐藥性 ? 能利用外源（宿主）葉酸的菌株對(duì)磺胺藥不敏感。對(duì)磺胺敏感的細(xì)菌不能直接利用外源葉酸。 ? 敏感菌在體內(nèi)外均易產(chǎn)生耐藥性。 ? 常常對(duì)其他磺胺藥產(chǎn)生 交叉耐藥性 。 ? 耐藥性的形成是由于細(xì)菌改變了代謝途徑，生成大量對(duì)氨基苯甲酸的結(jié)果。 不良反應(yīng) ? 腎損害 （結(jié)晶尿、血尿） ? 肝損害（黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重時(shí)急性肝壞死） ? 過敏與交叉過敏反應(yīng)（局部用藥易發(fā)生） ? 血液系統(tǒng)反應(yīng)（白細(xì)胞、血小
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