b內(nèi)酰胺類抗生素ppt課件(已修改)
2025-01-24 08:01 本頁面
【正文】 ?內(nèi)酰胺類抗生素 藥理學(xué)教研室 周玖瑤 ?內(nèi)酰胺類抗生素 ? β 內(nèi)酰胺類抗生素（ ?Lactam antibiotics） 指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有 β 內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素 . 臨床最為常用藥物： ? 青霉素類：基本結(jié)構(gòu)為 6氨基青霉烷酸 ? 頭孢菌素類：基本結(jié)構(gòu)為 7氨基頭孢烷酸。 Company Logo 一、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)相似 ： ? 青霉素類的基本結(jié)構(gòu) 頭孢菌素的基本結(jié)構(gòu) ? 為 6氨基青酶烷酸 為 7氨基頭孢烷酸 Company Logo C NOR1C6HC5H SCC H3C H3CNCHO HC OOR26 APA酰胺酶作用點(diǎn)青霉素酶作用點(diǎn)B A1234R1C N HSNOOR2C O O7123456?2. 有交叉過敏反應(yīng) Company Logo 完全交叉過敏 頭孢菌素類 天然青霉素 半合成青霉素 ? 3. 抗菌機(jī)理相同 ? （ 1） 通過競爭細(xì)菌的粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（ penicillin binding proteins， PBPs），抑制細(xì)胞壁的 粘肽合成，造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi)，使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡； ? （ 2）促發(fā)自溶酶活性，使細(xì)菌溶解。 Company Logo 青霉素作用點(diǎn) N乙酰葡糖胺 N乙酰胞壁酸 ?4 . 細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制相同 ? 產(chǎn)生水解酶 ? 酶與藥物牢固結(jié)合 ? 靶位結(jié)構(gòu)改變 ? 胞壁外膜通透性改變 ? 自溶酶缺少 Company Logo ? （一）產(chǎn)生水解酶 最常見的機(jī)制 ? 金葡菌、大腸桿菌 青霉素酶 青霉素 ? 綠 膿 桿 菌 ?內(nèi)酰胺酶 頭孢菌素 ? （二）酶與藥物牢固結(jié)合 牽制機(jī)制 ? 廣譜青霉素 ?內(nèi)酰胺酶 ? 2~3代頭孢菌素 ? 形成屏障作用 ? 藥物滯留膜外 ? 不能與 PBPs結(jié)合 Company Logo + ? （三）靶位結(jié)構(gòu)改變 ? PBP的質(zhì)：甲氧西林耐藥金葡菌 PBP2? 高度耐藥 ? PBP的量：增加 低、中度耐藥 ? （四）胞壁外膜通透性改變 ? ?內(nèi)酰胺類 OmpF外膜孔道蛋白進(jìn)入菌體 ? 大 腸 桿 菌 OmpF丟失 耐藥 ? （五）缺少自溶酶 有些細(xì)菌缺少自溶酶，如金葡菌對(duì)青霉素、頭孢菌素的耐藥 Company Logo 突變 二、 青霉素類抗生素 （ PENICILLIN ANTIBIOTICS） ? 為 6氨基青霉烷酸（ 6APA）的衍生
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