抗膽堿酯酶藥ppt課件(2)(已修改)
2025-01-19 19:13 本頁面
【正文】 1 第 六 章 第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥 主講 :張少卓 2 一 、 膽堿酯酶 : 乙酰膽堿酯酶 (acetylcholinesterase，AchE)，存在于 膽堿能神經(jīng)元、神經(jīng)肌肉接頭、紅細(xì)胞和體內(nèi)其它組織內(nèi) 。 :丁?；憠A酯酶 對(duì)乙酰膽堿的作用較弱，可水解其它膽堿酯類，如琥珀膽堿。 主要存在于 血漿、肝、腎、腸及神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中。 3 乙酰膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)及活性位點(diǎn) 1. 活性中心有兩個(gè)能與 Ach結(jié)合的部位 : ① 陰離子部位 : 一個(gè)谷氨酸殘基 (Glu) ② 酯解部位 ： ： 絲氨酸 (Ser)羥基 ：組氨酸 (His)咪唑環(huán) 4 AchE水解 Ach的過程 季胺陽離子 陰離子部位 Ach ( Glu ) AchE 羰基碳 絲氨酸羥基 (酯解部位 ) 裂解 Ach— AchE復(fù)合物 乙?；?AchE + 膽堿 水解 Ach E + 乙酸 5 AChE水解 Ach過程示意圖 6 二、 抗膽堿酯酶藥 (一 )、概述 ： 抑制乙酰膽堿酯酶。酶的結(jié)合部位被占領(lǐng)而失活 . Ach ： ① 易逆性抗膽堿酯酶藥（新斯的明） ② 難逆性抗膽堿酯酶藥（有機(jī)磷酸酯類） 7 抗膽堿酯酶藥作用機(jī)制圖 8 (二 )、常用易逆性抗 AChE藥 新斯的明（ neostigmine） 吡斯的明（ pyridostigmine） 毒扁豆堿（ physostigmine；依色林，eserine） 依酚氯銨（ edrophonium chloride） 安貝氯銨（ ambenonium chloride） 加蘭他敏（ galanthamine） 地美溴銨（ demecarium bromide） 9 新斯的明 (neostigmine) 【 作用機(jī)制 】 抑制乙酰膽堿酯酶的活性 。酶的結(jié)合部位被占領(lǐng)而失活 . Ach 新斯的明與酶結(jié)合后形成的氨甲?；憠A酯酶水解較慢，故對(duì)酶的抑制作用較持久，酶活性的恢復(fù)也較慢。 【 化學(xué)結(jié)構(gòu) 】 季銨基團(tuán) 10 NCH3CH3CH3O CON ( C H3)2+新斯的明結(jié)構(gòu)圖 11 【 體內(nèi)過程 】 不易透過血腦屏障 【 藥理作用 】 ； 除 抑制膽堿酯酶 外，還能 ① 直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的 N2受體 ② 促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿 ； 、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱。 12 新斯的明特點(diǎn)： AchE:興奮 M、 N受體 ① 對(duì)骨骼肌、胃腸平滑肌作用較強(qiáng) ② 對(duì)支氣管、腺體作用較弱 13 ： ①
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1