藥理學-膽堿受體激動藥超牛(已修改)
2025-01-18 08:44 本頁面
【正文】 1 膽堿受體激動藥 (cholinoceptor agonists) （一） M， N膽堿受體激動藥 乙酰膽堿 （ Acetylcholine Ach） ? 膽堿能神經(jīng)遞質(zhì) ? 特異性地作用于各類膽堿受體 ? 無臨床價值 迅速被 AchE破壞 ? 選擇性不高（副作用多） 2 ? M樣作用（小劑量） （ +） MR→ 心血管： 心肌收縮力 ↓ ，血管擴張 → 血壓下降 平滑肌： 胃腸、泌尿道平滑肌收縮、瞳孔縮小 腺體：分泌增加 乙酰膽堿 （ Acetylcholine Ach） 3 ? N樣作用（稍大劑量） （ +） N1R→ 相當于全部植物神經(jīng)節(jié)所產(chǎn)生的作用： 胃腸、膀胱、腺體 —— 膽堿能占優(yōu)勢 心臟、小血管 —— NA能占優(yōu)勢 促使（腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞）釋放 Ad （ +） N2R→骨骼肌收縮 4 ? 中樞作用（過量） 大腦 MR較豐富 （ +） MR→ 增進學習記憶行為 氨甲酰膽堿 Carbamylcholine 結(jié)構(gòu)有氨甲酰基，不易水解， 作用比 Ach持久，口服有效， 副作用較多，一般只用于治療青光眼 5 毛果蕓香堿 (Pilocarpine) ?來源： 毛果蕓香葉提取，現(xiàn)人工合成 ?藥代： 水溶液穩(wěn)定，易穿透角膜 ?藥理作用 ：（ +） MR，對 眼睛 、腺體作用最強，心血管系統(tǒng)無明顯影響 二、 M受體激動藥 6 1. 眼的作用 （ 縮瞳、降眼壓、調(diào)痙 ） (1)縮瞳 （ +）虹膜括約肌 MR→ 縮瞳 （ tPK=30min, 持續(xù) 4～ 8h）。 7
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