作用于血液系統(tǒng)藥物一yipeng(已修改)
2025-01-18 00:00 本頁(yè)面
【正文】 作用于血液及造血系統(tǒng)的藥物 (Drugs affecting the blood and its position) 易鵬 作用于血液及造血系統(tǒng)的藥物 — 分類(lèi) ? 抗凝血藥物，纖維蛋白溶解藥 ? 抗血小板藥 ? 促凝血藥物 ? 抗貧血藥物 ? 促白細(xì)胞增生素 ? 血容量擴(kuò)充劑 血液循環(huán) ? 心臟及脈管系統(tǒng)的完整性 ? 正常的心臟收縮 ? 適當(dāng)?shù)难萘? ? 纖維蛋白溶解和抗纖維蛋白溶解系統(tǒng)的平衡狀態(tài) 凝血機(jī)制 凝血過(guò)程 因子 Ⅹ 被激活為因子 Ⅹ a(激活型 )； 凝血酶原在因子 Ⅹ a、 Ⅴ 和 Ca2+作用下被激活為 凝血酶 ； 可溶的纖維蛋白原在凝血酶作用下轉(zhuǎn)為 纖維蛋白 單體，然后聚合成纖維蛋白多聚體，最后在 ⅩⅢ a和 Ca2+參與下，形成難容的纖維蛋白凝塊。 凝血系統(tǒng) 纖維蛋白溶解系統(tǒng) 血栓栓塞性疾病 抗凝血藥 溶栓藥 凝血系統(tǒng) 纖維蛋白溶解系統(tǒng) 出 血 促凝血藥 抗纖維蛋白溶解藥 第一節(jié) 抗凝血藥 ? 一類(lèi)干擾凝血因子，抑制血液凝固的藥物 ? 主要用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防與治療 ? 主要藥物有： 肝素 、 低分子量肝素 、水蛭素及 香豆素類(lèi) 肝素為硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 D葡萄糖胺和 D葡萄糖醛酸雙糖單位交替組成的粘多糖硫酸酯，其中硫酸根占40%，帶大量陰電荷，呈強(qiáng)酸性。 肝素 Heparin 化學(xué)結(jié)構(gòu) H2COSO3 NHCOCH3 COO N乙酰 葡糖胺 OH NHSO3 O O O OH O O H2COSO3 OSO3 O 葡萄糖醛酸 肝素 ? 分子量 3000～ 30000，平均 15000 ? 來(lái)源 藥用肝素從豬、牛、羊等動(dòng)物的腸粘膜或牛肺中提取 ? 劑型 針劑（注射用藥） 肝素 口服不吸收，必須注射，皮下注射吸收不規(guī)則，肌注易致局部血腫 ,故常靜脈注射。 給藥后， 60%集中于血管內(nèi)皮，主要在肝臟為肝素酶分解 ,代謝產(chǎn)物和部分原形藥物經(jīng)腎排泄。 肝素 藥物體內(nèi)半衰期 與給藥劑量相關(guān) 100U/kg 400U/kg 800U/kg 肺栓塞、肝硬化患者 t1/2延長(zhǎng) 肝素的抗凝作用主要依賴(lài)于抗凝血酶 Ⅲ（ antithrombinⅢ ， ATⅢ ）。 肝素分子與血漿中 ATⅢ 結(jié)合，使 ATⅢ 構(gòu)型改變，活性部位充分暴露，大大增強(qiáng) ATⅢ 與含絲氨酸殘基的蛋白酶（包括 凝血酶 Ⅱ a 、 Ⅹ a、 Ⅸ a、 Ⅺ a、Ⅻ a等）的結(jié)合，并抑制這些因子，從而產(chǎn)生強(qiáng)大的抗凝作用。 肝素 — 抗凝血作用 肝素 — 抗凝血作用 1）抗凝血作用強(qiáng) 2）起效快 靜脈注射 10分鐘 3） 維持時(shí)間短 3～ 4小時(shí) 4）作用于： 依賴(lài)抗凝血酶 Ⅲ （起到輔助因子的作用） 和抑制劑凝血因子 ⅹ 5）具有體內(nèi)、外抗凝血作用 1）調(diào)節(jié)血脂作用 促進(jìn)脂蛋白脂酶的釋放，加速水解低密度脂蛋白（ VLDL)和乳糜顆粒（ CM) 2）抗炎作用 抑制炎癥介質(zhì)活性和炎癥細(xì)胞活動(dòng) 3）抑制血管平滑肌增生 肝素 — 其他藥理作用 肝素 — 主要用途 1） 防治血栓栓塞性疾病： 可防止血栓形成和擴(kuò)大，可防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成，尤其適用于急性動(dòng)靜脈血栓形成。 2）防治彌漫性血管內(nèi)凝血 早期應(yīng)用，可防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。 3）體外抗凝： 如心血管手術(shù)、心導(dǎo)管檢查、血液透析、輸血及體外循環(huán)等抗凝。 1. 自發(fā)性出血 發(fā)生率約 10%，任何部位均可發(fā)生，如泌尿道、胃腸道、各種粘膜、關(guān)節(jié)積血、傷口甚至顱內(nèi)出血等。 用藥過(guò)程中不斷監(jiān)測(cè)活化的部分凝血激酶時(shí)間（ APTT) 并根據(jù) APTT調(diào)整肝素劑量及給藥的間隔時(shí)間。使其維持在正常值的 ～ 2倍或 60～ 80秒。 肝素過(guò)量導(dǎo)致出血用 硫酸魚(yú)精蛋白 解救。 肝素 不良反應(yīng) 肝素 不良反應(yīng) 肝素用藥 214天部分患者 (25%)會(huì)出現(xiàn)血小板減少癥，應(yīng)停藥，改用口
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