【正文】
由微生物生物合成的,具有抑制或殺滅其它微生物作用的化學(xué)物質(zhì) 抗生素 Antibiotics 細(xì)胞膜 細(xì)胞壁 DNA Ribosomes PABA THFA mRNA 磺胺類 甲氧芐啶 抗代謝藥 喹諾酮類 利福平 核酸合成或功能抑制劑 四環(huán)素 氨基糖苷類 大環(huán)內(nèi)酯類 氯霉素 蛋白合成抑制劑 b內(nèi)酰胺類 萬古霉素 胞壁合成抑制劑 ?萬古霉素 ?桿菌肽 Bacitracin 細(xì)菌細(xì)胞壁合成抑制劑 ?BLactam Antibiotics ?青霉素類 ?頭孢菌素類 1928年 Alexander Fleming 1940年 Chain and Florey 1945年 the Nobel prize 50年代末 半合成青霉素 Discovery and Development NSHNCCOOO HORC H 3C H 36APA NSHNCCOOO HORC H 3C H 3NSHNCCOOO HOR 1H 2C R 2D丙氨酰 D-丙氨酸底物的拮抗劑 青霉素酶 or 酸 酰胺酶 Cephalosporin Penicillin 穩(wěn)定性抗菌譜 L A l aRL A l aD G l uL L y sD A l aD A l a[ G l y ]5*MGMGL A l aRL A l aD G l uL L y sD A l aD A l a[ G l y ]5MGMGL A l aRL A l aD G l uL L y sA l a D[ G l y ]5MGMGR +DAla + L A l aRL A l aD G l uL L y sD A l a *D A l a[ G l y ]5MGMGTranspeptidase PBPs M: NACMur N乙酰胞壁酸 。 G: NACGA N乙酰葡糖胺 ? Mechanism of Action抑制細(xì)胞壁合成 保持細(xì)菌外形 維持滲透壓,防止細(xì)胞溶解 肽的末端: ? 基礎(chǔ)組成: 肽聚糖 peptidoglycan 多糖 (saccharide) + 多肽 (polypeptide) ? 細(xì)菌細(xì)胞壁 D丙氨?;?D丙氨酸 DAlanylDAlanine ? Mechanism of Action抑制細(xì)胞壁合成 ?與菌體內(nèi)受體 PBPs共價結(jié)合 ? 抑制轉(zhuǎn)肽反應(yīng) ? 肽聚糖合成終止 ? Cell