β-內(nèi)酰胺類抗生素(2)(已修改)
2025-05-30 22:34 本頁面
【正文】 NHNSC H 3C H 3OOORROABβ內(nèi)酰胺類抗生素 β－ lactam Antibiotics 弗萊明第一次看到的生長有青霉菌的培養(yǎng)皿 分類 ? 青霉素類 ? 頭孢菌素類 ? β內(nèi)酰胺酶抑制劑 ? 克拉維酸，舒巴坦，三唑巴坦 ? 非典型 β內(nèi)酰胺類抗生素 ? 頭孢西丁，亞胺培南，拉氧頭孢 ? 單環(huán) β內(nèi)酰胺類抗生素：氨曲南 第一節(jié) 抗菌機制， 作用類型及耐藥性 【 抗菌作用機制 】 ? 作用于細胞膜內(nèi)青霉素結(jié)合蛋白 (PBPs，penicillin binding proteins)，抑制轉(zhuǎn)肽酶，阻止粘肽合成 胞壁缺損 ? 觸發(fā)自溶酶，細胞溶解死亡 轉(zhuǎn)肽酶 D丙氨酸 NAcMurNAcGA NAcMurNAcGA NAcMurNAcGA NAcMurNAcGA 青霉素 頭孢菌素 【 耐藥性 】 一、產(chǎn)生水解酶： 青霉素酶，頭孢菌素酶 二、牽制機制 (trapping mechanism) ? 廣譜青霉素，二、三代頭孢菌素 三、作用靶點 PBPs的改變： ? 高度耐藥：產(chǎn)生一種新的 PBP ? 低中度耐藥： PBP合成增加，親和力降低 四、細胞壁及外膜通透性改變： omp表達缺少 五、缺少自溶酶： 僅有抑菌活性，殺菌活性差 第二節(jié) 青霉素類抗生素 化學結(jié)構(gòu) 6氨基青霉烷酸（ 6APA）及側(cè)鏈 NHNSC H 3C H 3OOORROAB分類 * ? 天然青霉素：青霉素 G ? 半合成青霉素 ? 耐酸青霉素（苯氧青霉素類） ? 耐酶青霉素（異噁唑青霉素類） ?
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