山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育學(xué)院-藥物化學(xué)1試題及答案-文庫吧
2024-11-15 13:29 本頁面
【正文】 說明主要藥理作用2H2NN=NSO2NH2NH23SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3CH2CH2CH2N4OHNFONO5OOOSCOCH3答案：HOCOOHOHCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3降膽固醇藥42H2NN=NSO2NH2H2NSO2NH2NH2磺胺類抗菌藥3SNCF3CH2CH2CH2NNCH2CH2OCO(CH2)5CH3SNCF3CH2CH2CH2NNCH2CH2OH抗精神病4OOHNFHNFONOONH抗腫瘤OO5OOOOSCOCH3利尿四．回答下列問題吩噻嗪類藥物N10與側(cè)鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強(qiáng)。如何增加咖啡因在水中的溶解度？為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機(jī)酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。說明鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點。a、分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；b、有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；c、含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體結(jié)構(gòu)中，應(yīng)突出的平面的前方。－受體拮抗劑有那些結(jié)構(gòu)類型。氨基醚累；乙二胺類；丙胺類；三環(huán)類；哌啶類說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強(qiáng)弱及原因。對比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)，可以發(fā)現(xiàn)她們的區(qū)別只是7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。比較麻黃素和腎上腺素活性的強(qiáng)弱及作用時間的長短并說明原因。與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個結(jié)構(gòu)特點。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。但具有此兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強(qiáng)度較腎上腺素低，但作用時間比后者大大延長。苯環(huán)上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降低，易通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強(qiáng)的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個結(jié) 構(gòu)特點是α碳上帶有一個甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩(wěn)定性增加，作用時間延長。說明普魯卡因變色和失效的原因。普魯卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酯基，酸、堿和體內(nèi)酶均能促使其水解。，pH4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對氨基苯甲酸。丁卡因較普魯卡因局麻作用強(qiáng)的原因。丁卡因在苯環(huán)上氨基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強(qiáng)。第三篇：山
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