【正文】 四、計(jì)算下列各題，與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液（），不得更濃，試計(jì)算硫酸鹽的限量。，溶解于冰醋酸，加醋酸汞消除干擾，用非水溶液滴定法測(cè)定，消耗高氯酸液（），已知每1ml高氯酸液（），求其含量。，精密量取5ml，同法稀釋至200ml，搖勻，濾過(guò)，；另精密稱取苯巴比妥對(duì)照品適量。取上述兩種溶液，照分光光度法，試計(jì)算苯巴比妥的含量。，取標(biāo)示量為100mg的本品20片，研細(xì)，置100ml量瓶中，稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液25ml，用溴酸鉀液（）滴定，每1ml溴酸鉀滴定液（）。求其含量占標(biāo)示量的百分含量。參考答案：四、計(jì)算下列各題 180。180。180。103L=180。100%=180。100%=%180。180。103180。V180。T180。180。100%含量%=180。100%==%苯巴比妥％＝A供A對(duì)106180。C對(duì)180。D180。180。100％＝180。180。180。180。100180。=%V180。T180。f180。W180。D180。100％W取180。標(biāo)示量標(biāo)示量％＝180。180。180。180。180。100%=%＝180。100復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！第二篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物化學(xué)年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________藥物化學(xué)模擬卷1一、回答下列問(wèn)題。書(shū)（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P213。書(shū)（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P18”(二)中間連接部分”這段。書(shū)（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P116“’取代時(shí)，??” 這段。答：?jiǎn)岱?7位氮上去甲基，鎮(zhèn)痛活性及成癮性均降低，這是由于分子極性增加，不易透過(guò)血腦屏障所致。氮上甲基若變成乙基后為拮抗劑占優(yōu)勢(shì)的藥物。，如何通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？答：根本原理是通過(guò)減少氮原子上的電子云密度來(lái)降低氮芥的反應(yīng)性，達(dá)到降低其毒性的作用，但這樣的修飾也降低了氮芥的抗腫瘤活性。在氮芥的氮原子上引入一個(gè)氧原子，使氮原子上的電子云密度減少，從而使形成乙撐亞胺離子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗腫瘤活性隨之降低。將氮原子上的R基進(jìn)行交換，用芳香環(huán)取代結(jié)構(gòu)的脂肪烴甲基，得到芳香氮芥。芳環(huán)的引入可使氮原子上的孤對(duì)電子和苯環(huán)產(chǎn)生共軛作用，減弱氮原子的堿性。CCC16和C21位如何進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾及結(jié)構(gòu)修飾的目的。答：C21：21位上的羥基被酯化，可使其作用時(shí)間延長(zhǎng)以及穩(wěn)定性增加；C1：12位脫氫在A環(huán)引入雙鍵，可使A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親合力，增加糖皮質(zhì)激素的活性，不增加鹽皮質(zhì)激素的活性；C9：C9F取代，提高作用強(qiáng)度，增加糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的活性；C16：在16位引入基團(tuán)可消除鈉潴溜，16位甲基的引入，降低鹽皮質(zhì)激素的活性，16位羥基的引入，降低糖皮質(zhì)激素的活性，C6：在C6引入氟原子后可阻滯C6氧化失活，其抗炎以及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。？答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空間位阻，減少了17羥基的氧化代謝及硫酸酯化而成為口服有效藥物。睪丸素的衍生物——炔孕酮,17α位引入乙炔基后,雄激素活性減弱而顯示出孕激素活性,且口服有效。答：聚合的速度隨結(jié)構(gòu)不同而不完全一致，主要受β內(nèi)酰胺環(huán)穩(wěn)定性、游離氨基的堿復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 性和空間位阻的影響。二、寫(xiě)出下列結(jié)構(gòu)藥物的名稱和一種代謝產(chǎn)物 NH2 卡馬西平腎上腺素 NO2OO硝苯地平復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 鹽酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’單磷酸、阿糖胞苷5’二磷酸6．ClNHCH3O鹽酸氯胺酮 環(huán)磷酰胺三、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要藥理作用：抗腫瘤譜較廣，對(duì)絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對(duì)結(jié)腸癌、直腸復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P263。)：對(duì)革蘭氏陰性菌顯活性，對(duì)綠膿桿菌有抑制作用并對(duì)萘啶酸和吡咯酸高度耐藥的菌株也有抑制作用。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P192）適用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、咽喉炎及支氣管炎等：作用于阿片受體，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P67）：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于腎上腺皮質(zhì)功能不足的補(bǔ)充替代療法及自身免疫性疾病和過(guò)敏性疾病。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P288）：主要用于預(yù)防和治療小兒佝僂病及成人骨質(zhì)軟化癥，長(zhǎng)期大劑量使用維生素D2，可引起高血鈣等癥狀。(化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P297)四 出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱及主要藥理作用米非司酮：呈現(xiàn)很強(qiáng)的糖皮質(zhì)激素拮抗活性，是一個(gè)很重要的抗孕激素 O螺內(nèi)酯：是鹽皮質(zhì)激素拮抗劑，它與腎的醛固酮受體結(jié)合，促進(jìn)鈉離子排泄和鉀離子保留，復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 導(dǎo)致利尿作用。甲氧芐氨嘧啶（TMP）：抗菌增效劑 S芐青霉素：毒性低，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌療效好，但抗菌窄，易產(chǎn)生耐藥性，少數(shù)病人會(huì)引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)，同時(shí)對(duì)酸不穩(wěn)定，不能口服。米力農(nóng)：主要通過(guò)抑制磷酸二酯酶Ⅲ使細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增高，從而增強(qiáng)心肌收縮力，為作用于心臟的非糖苷類藥物，具有選擇性正性肌力作用和血管擴(kuò)張活性。N6.(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強(qiáng)，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁更強(qiáng)，且對(duì)胃黏膜有保護(hù)作用。臨床上主要用于治療胃、十二指腸潰瘍、上消化道出血、反流性食道炎等。奮乃靜：中樞抑制藥，臨床主要用于急慢性精神分裂癥、躁狂癥、焦慮癥和精神失常等。也具有鎮(zhèn)吐作用。藥物化學(xué)模擬卷2復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 鹽酸氯胺酮：選擇性地阻斷痛覺(jué)，麻醉時(shí)呈淺睡狀態(tài)，但意識(shí)和感覺(jué)分離，為靜脈麻醉劑，也可肌肉注射。鹽酸氯丙嗪：治療精神分裂和躁狂癥，也可治療神經(jīng)官能癥的焦慮，緊張狀態(tài)。還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉及人工冬眠等。(CH3)2安乃近：主要用于高熱癥狀，也用于頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛和經(jīng)痛。吡咯昔康：用于類風(fēng)濕性和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、腰肌勞損、肩周炎、術(shù)后及創(chuàng)傷疼痛，也可用于急性痛風(fēng)的治療。鹽酸嗎啡：作用于阿片受體，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。HOOOH復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 咖啡因：中樞興奮藥，主要提高大腦皮層的神經(jīng)活動(dòng)，用于嚴(yán)重的傳染病和中樞抑制劑中毒的昏迷及中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭和神經(jīng)抑制。氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對(duì)心臟水腫如充血性衰竭引起的水腫很有效。大劑量或長(zhǎng)期服用，應(yīng)與KCl同服。(CH3)3克倫特羅：β2受體選擇性較強(qiáng)，口服有效的平喘藥?？ㄍ衅绽哼m用于治療各種類型高血壓，特別是常規(guī)療法無(wú)效的嚴(yán)重高血壓。由于本品通過(guò)降低血漿中血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負(fù)荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對(duì)間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。：麻醉作用較強(qiáng)，為普魯卡因的2倍，穿透力強(qiáng)，起效快，用于各種麻醉，也用于治療心律失常。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P16）復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________：鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇（化學(xué)結(jié)構(gòu)P25）：鎮(zhèn)靜催眠（化學(xué)結(jié)構(gòu)P30最下面的結(jié)構(gòu)式）：解熱鎮(zhèn)痛（化學(xué)結(jié)構(gòu)P46）：抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P255）：鎮(zhèn)痛藥，用于各種劇烈疼痛。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P69）：用于肝硬化、腹水、頑固性心臟病和腎臟性水腫等醛固酮增多的頑固性水腫。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P92）：M膽堿受體拮抗劑（化學(xué)結(jié)構(gòu)P97）三．回答下列問(wèn)題如何改善丙戊酸鈉的吸濕性？答：制備片劑時(shí)，環(huán)境濕度小于等于41%；加入少量有機(jī)酸（如硬酯酸、枸櫞酸等），生成VPAVPANA復(fù)合物（丙戊酸丙戊酸鈉）比較咖啡因、可可豆堿和茶堿的中樞作用的強(qiáng)弱，并說(shuō)明原因。答：咖啡因＞茶堿＞可可豆堿，取代基的多少與位置腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受體？答：腎上腺素：αβ受體；去甲腎上腺素：α受體；異丙腎上腺素:β受體。沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受體說(shuō)明利多卡因較普魯卡因化學(xué)穩(wěn)定性好的原因。答：利多卡因以其結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵區(qū)別于普魯卡因的酯鍵。酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，另外利多卡因酰胺鍵的兩個(gè)鄰位均有甲基，有空間位阻，使利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解，體內(nèi)酶解的速度也比較慢。因此利多卡因較普魯卡因作用強(qiáng)，穩(wěn)定性好。說(shuō)明耐酸青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。答：耐酸青霉素酰胺側(cè)鏈的α碳原子上都具有吸電子基，由于吸電子基的誘導(dǎo)效應(yīng)，阻礙了青霉素在酸性條件下電子轉(zhuǎn)移不能生成青霉二酸，故對(duì)酸穩(wěn)定。10吩噻嗪類藥物N與側(cè)鏈