【正文】 1530100IU/ml=184。每個備選答案可重復選用，也可不選用。取上述兩種溶液，照分光光度法，試計算苯巴比妥的含量。180。100%=%180。T180。C對180。180。=%V180。D180。180。100復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！第二篇：山東大學網絡教育藥物化學年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________藥物化學模擬卷1一、回答下列問題。答：嗎啡17位氮上去甲基，鎮(zhèn)痛活性及成癮性均降低，這是由于分子極性增加，不易透過血腦屏障所致。將氮原子上的R基進行交換，用芳香環(huán)取代結構的脂肪烴甲基，得到芳香氮芥。？答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空間位阻，減少了17羥基的氧化代謝及硫酸酯化而成為口服有效藥物。二、寫出下列結構藥物的名稱和一種代謝產物 NH2 卡馬西平腎上腺素 NO2OO硝苯地平復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 鹽酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’單磷酸、阿糖胞苷5’二磷酸6．ClNHCH3O鹽酸氯胺酮 環(huán)磷酰胺三、寫出下列藥物的化學結構及主要藥理作用：抗腫瘤譜較廣，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結腸癌、直腸復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。（化學結構書P67）：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于腎上腺皮質功能不足的補充替代療法及自身免疫性疾病和過敏性疾病。米力農：主要通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ使細胞內鈣濃度增高，從而增強心肌收縮力，為作用于心臟的非糖苷類藥物，具有選擇性正性肌力作用和血管擴張活性。也具有鎮(zhèn)吐作用。(CH3)2安乃近：主要用于高熱癥狀，也用于頭痛、牙痛、關節(jié)痛、偏頭痛和經痛。氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟水腫如充血性衰竭引起的水腫很有效。由于本品通過降低血漿中血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。（化學結構P255）：鎮(zhèn)痛藥，用于各種劇烈疼痛。沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受體說明利多卡因較普魯卡因化學穩(wěn)定性好的原因。說明耐酸青霉素的結構特點。如何增加咖啡因在水中的溶解度？為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復鹽。氯霉素：對革蘭氏陰性及陽性細菌都有抑制作用，但對前者的效力強于后者，臨床上主要用于治療傷寒。青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復發(fā)率稍高。氯沙坦：是非肽血管緊張素Ⅱ拮抗劑。（化學結構書P149）三．寫出下列藥物活性形式的化學結構，并說明主要藥理作用復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病藥4HNONOOF 抗代謝藥復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 5OOOSCOCH3腎上腺皮質激素拮抗劑四．回答下列問題10吩噻嗪類藥物N與側鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？答：吩噻嗪母核與側鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結構。答：a、分子中具有一個平坦的芳環(huán)結構；b、有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結構在同一平面；c、含有哌啶或類似哌啶的空間結構，而烴基部分在立體結構中，應突出的平面的前方。而比較這些藥物的藥理作用則會發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 低，易通過血腦屏障進入中樞神經系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強的中樞興奮作用。pH4，隨著pH的增高，水解速度加快。丁卡因較普魯卡因局麻作用強的原因。 C （2羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 (4羥基苯基)乙酰胺 答案：?？咕?5．化學結構書P381。在生物氧化和還原過程中起重要作用，參與氨基酸代謝、神經遞質的合成、膠原蛋白和組織細胞間質的合成。解熱鎮(zhèn)痛藥二、藥物的作用機制（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。參考答案：嗎啡3位羥基可與受體形成氫鍵結合，而可待因3位羥基被醚化不能與受體形成氫鍵結合。6羥基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，藥代動力學改善。；.局麻；血管緊張素轉化酶抑制劑 ；止吐藥；抗腫瘤藥 ；抗生素 ；腎上腺皮質激素二、藥物的作用機制（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。四、結構修飾及構效關系，如何通過結構修飾降低其毒性？ 參考答案：通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應性，從而達到降低毒性的目的。都具有孕甾烷基本母核結構和Δ43，20二酮及21羥基功能基團；17位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質酮類化合物。A鏈中A6(Cys)－All(Cys)還形成一個二硫鍵。*NCH3HOOHHOHOOH酒石酸美托洛爾，β1受體阻滯劑CH3鹽酸美沙酮，鎮(zhèn)痛 吉非羅齊，降脂*2CH3HClHOHCHCH33H3COO鹽酸維拉帕米，鈣通道阻滯劑 青蒿素，抗瘧 H氫氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿OCH3雙氯芬酸鈉，抗炎 格列本脲，降糖 F 鹽酸氟西汀，抗抑郁藥(二)請寫出下列藥物的化學結構和主要藥理作用。 答案：，抗高血壓，化學結構書P140 ，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預防冠狀動脈粥樣硬化，化學結構書P156 ，抗腫瘤，化學結構書P241 ，利尿,化學結構書P362 ，抗菌，化學結構書P260三、體內代謝請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產物。參考答案：結構中一個側鏈的氨基向另一個分子的羰基碳進攻形成聚合物，阿莫西林苯環(huán)對位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加，促進聚合反應，所以阿莫西林聚合速度快。第四篇：山東大學網絡教育藥物代謝動力學(本科)藥物代謝動力學模擬卷1一、名詞解釋 是指藥物臨床療效、不良反應與毒性的一致性。臨床最佳給藥方案二、解釋下列公式的藥物動力學意義 1．C=k0kbatak10bt(110ee)Vck10abab二室模型靜脈點滴給藥，滴注開始后血藥濃度與時間t的關系。3． Css=X0kt ektV(1e)多劑量給藥時，按一定劑量、一定給藥時間間隔、多劑量重復給藥，當n充分大時，穩(wěn)態(tài)血藥濃度（或坪濃度）與時間t的關系4．AUC=X0X(km+0)VmV2V藥物以非線性過程消除，且在體內呈單室模型特征時，靜脈注射后，其血藥濃度時間曲線下面積與劑量X0的關系。即藥物在生物體內達到轉運間動態(tài)平衡時，隔室內溶解藥物的“體液”的總量。？ 參考答案：答：實現(xiàn)給藥方案個體化，進行血藥濃度實驗設計；數(shù)據的統(tǒng)計處理；受試藥劑的制備；廣泛收集藥學情報；應用臨床藥物動力學等方面的知識，協(xié)助臨床醫(yī)師制定科學、合理的給藥方案，做到給藥劑量個體化，進一步提高藥物療效，減少不良反應。(3)以AUC分別除以相應的劑量，如果所得各個比值明顯不同，則可認為存在非線性過程。：單位時間從體內消除的含藥血漿體積或單位時間從體內消除的表現(xiàn)。可以用描述酶的動力學方程式即著名的米氏方程（MichaelisMenten）來進行研究。dtabab5．Css=KmX0VmtX0非線性藥物動力學特性藥物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不成正比。吸收相：t1/2(ka)== 分布相：t1/2(b)=：t1/2(a)a？寫出藥理效應法的一般步驟？ 參考答案：答：生物利用度的研究方法有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應法等。④通過劑量時間曲線進行藥物制劑生物等效性評價。藥物代謝動力學模擬卷3一、名詞解釋 單位時間內從體內消除的含藥血漿體積或單位時間從體內清除的表現(xiàn)。但恒量消除的藥物在吸收速度大于消除速度時，體內藥物蓄積，血藥濃度會無限制的增加。． x=FkaX0ktkat(ee)單室模型血管外給藥，體內藥量與時間的函數(shù)關系。即藥物在生物體內達到轉運間動態(tài)平衡時，隔室內溶解藥物的“體液”的總量。？ 參考答案：（1）治療指數(shù)小、生理活性很強的藥物；（2）在治療劑量即表現(xiàn)出非線性藥動學特征的藥物；（3）為了確定新藥的群體給藥方案；（4）藥物動力學個體差異很大的藥物；（5）中毒癥狀容易和疾病本身癥狀混淆的藥物；（6）常規(guī)劑量下沒有看到療效的藥物；（7）常規(guī)劑量下出現(xiàn)中毒反應的藥物；（8）藥物的消除器官受損（肝功能損害患者應用茶堿等）；（9）懷疑是否因為合并用藥而引起異常反應的出現(xiàn)；（10）診斷和處理過量中毒。，口服其普通片或緩釋片，哪一種劑型的生物利用度較好？為什么？ 參考答案：答：普通片生物利用度較緩釋片好。（）1【判斷題】光譜法是檢查藥物中“有關物質”的首選方法