【正文】 1530100IU/ml=184。每個備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。取上述兩種溶液，照分光光度法，試計算苯巴比妥的含量。180。100%=%180。T180。C對180。180。=%V180。D180。180。100復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！第二篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物化學(xué)年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________藥物化學(xué)模擬卷1一、回答下列問題。答：嗎啡17位氮上去甲基，鎮(zhèn)痛活性及成癮性均降低，這是由于分子極性增加，不易透過血腦屏障所致。將氮原子上的R基進行交換，用芳香環(huán)取代結(jié)構(gòu)的脂肪烴甲基，得到芳香氮芥。？答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空間位阻，減少了17羥基的氧化代謝及硫酸酯化而成為口服有效藥物。二、寫出下列結(jié)構(gòu)藥物的名稱和一種代謝產(chǎn)物 NH2 卡馬西平腎上腺素 NO2OO硝苯地平復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 鹽酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’單磷酸、阿糖胞苷5’二磷酸6．ClNHCH3O鹽酸氯胺酮 環(huán)磷酰胺三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要藥理作用：抗腫瘤譜較廣，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結(jié)腸癌、直腸復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P67）：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于腎上腺皮質(zhì)功能不足的補充替代療法及自身免疫性疾病和過敏性疾病。米力農(nóng)：主要通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ使細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增高，從而增強心肌收縮力，為作用于心臟的非糖苷類藥物，具有選擇性正性肌力作用和血管擴張活性。也具有鎮(zhèn)吐作用。(CH3)2安乃近：主要用于高熱癥狀，也用于頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛和經(jīng)痛。氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟水腫如充血性衰竭引起的水腫很有效。由于本品通過降低血漿中血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負(fù)荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P255）：鎮(zhèn)痛藥，用于各種劇烈疼痛。沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受體說明利多卡因較普魯卡因化學(xué)穩(wěn)定性好的原因。說明耐酸青霉素的結(jié)構(gòu)特點。如何增加咖啡因在水中的溶解度？為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。氯霉素：對革蘭氏陰性及陽性細(xì)菌都有抑制作用，但對前者的效力強于后者，臨床上主要用于治療傷寒。青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。氯沙坦：是非肽血管緊張素Ⅱ拮抗劑。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P149）三．寫出下列藥物活性形式的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并說明主要藥理作用復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病藥4HNONOOF 抗代謝藥復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 5OOOSCOCH3腎上腺皮質(zhì)激素拮抗劑四．回答下列問題10吩噻嗪類藥物N與側(cè)鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？答：吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。答：a、分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；b、有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；c、含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體結(jié)構(gòu)中，應(yīng)突出的平面的前方。而比較這些藥物的藥理作用則會發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 低，易通過血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強的中樞興奮作用。pH4，隨著pH的增高，水解速度加快。丁卡因較普魯卡因局麻作用強的原因。 C （2羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 (4羥基苯基)乙酰胺 答案：?？咕?5．化學(xué)結(jié)構(gòu)書P381。在生物氧化和還原過程中起重要作用，參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成、膠原蛋白和組織細(xì)胞間質(zhì)的合成。解熱鎮(zhèn)痛藥二、藥物的作用機制（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。參考答案：嗎啡3位羥基可與受體形成氫鍵結(jié)合，而可待因3位羥基被醚化不能與受體形成氫鍵結(jié)合。6羥基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，藥代動力學(xué)改善。；.局麻；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 ；止吐藥；抗腫瘤藥 ；抗生素 ；腎上腺皮質(zhì)激素二、藥物的作用機制（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？ 參考答案：通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應(yīng)性，從而達到降低毒性的目的。都具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)和Δ43，20二酮及21羥基功能基團；17位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質(zhì)酮類化合物。A鏈中A6(Cys)－All(Cys)還形成一個二硫鍵。*NCH3HOOHHOHOOH酒石酸美托洛爾，β1受體阻滯劑CH3鹽酸美沙酮，鎮(zhèn)痛 吉非羅齊，降脂*2CH3HClHOHCHCH33H3COO鹽酸維拉帕米，鈣通道阻滯劑 青蒿素，抗瘧 H氫氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿OCH3雙氯芬酸鈉，抗炎 格列本脲，降糖 F 鹽酸氟西汀，抗抑郁藥(二)請寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。 答案：，抗高血壓，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P140 ，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預(yù)防冠狀動脈粥樣硬化，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P156 ，抗腫瘤，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P241 ，利尿,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P362 ，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P260三、體內(nèi)代謝請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。參考答案：結(jié)構(gòu)中一個側(cè)鏈的氨基向另一個分子的羰基碳進攻形成聚合物，阿莫西林苯環(huán)對位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加，促進聚合反應(yīng)，所以阿莫西林聚合速度快。第四篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物代謝動力學(xué)(本科)藥物代謝動力學(xué)模擬卷1一、名詞解釋 是指藥物臨床療效、不良反應(yīng)與毒性的一致性。臨床最佳給藥方案二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義 1．C=k0kbatak10bt(110ee)Vck10abab二室模型靜脈點滴給藥，滴注開始后血藥濃度與時間t的關(guān)系。3． Css=X0kt ektV(1e)多劑量給藥時，按一定劑量、一定給藥時間間隔、多劑量重復(fù)給藥，當(dāng)n充分大時，穩(wěn)態(tài)血藥濃度（或坪濃度）與時間t的關(guān)系4．AUC=X0X(km+0)VmV2V藥物以非線性過程消除，且在體內(nèi)呈單室模型特征時，靜脈注射后，其血藥濃度時間曲線下面積與劑量X0的關(guān)系。即藥物在生物體內(nèi)達到轉(zhuǎn)運間動態(tài)平衡時，隔室內(nèi)溶解藥物的“體液”的總量。？ 參考答案：答：實現(xiàn)給藥方案個體化，進行血藥濃度實驗設(shè)計；數(shù)據(jù)的統(tǒng)計處理；受試藥劑的制備；廣泛收集藥學(xué)情報；應(yīng)用臨床藥物動力學(xué)等方面的知識，協(xié)助臨床醫(yī)師制定科學(xué)、合理的給藥方案，做到給藥劑量個體化，進一步提高藥物療效，減少不良反應(yīng)。(3)以AUC分別除以相應(yīng)的劑量，如果所得各個比值明顯不同，則可認(rèn)為存在非線性過程。：單位時間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積或單位時間從體內(nèi)消除的表現(xiàn)?？梢杂妹枋雒傅膭恿W(xué)方程式即著名的米氏方程（MichaelisMenten）來進行研究。dtabab5．Css=KmX0VmtX0非線性藥物動力學(xué)特性藥物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不成正比。吸收相：t1/2(ka)== 分布相：t1/2(b)=：t1/2(a)a？寫出藥理效應(yīng)法的一般步驟？ 參考答案：答：生物利用度的研究方法有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應(yīng)法等。④通過劑量時間曲線進行藥物制劑生物等效性評價。藥物代謝動力學(xué)模擬卷3一、名詞解釋 單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積或單位時間從體內(nèi)清除的表現(xiàn)。但恒量消除的藥物在吸收速度大于消除速度時，體內(nèi)藥物蓄積，血藥濃度會無限制的增加。． x=FkaX0ktkat(ee)單室模型血管外給藥，體內(nèi)藥量與時間的函數(shù)關(guān)系。即藥物在生物體內(nèi)達到轉(zhuǎn)運間動態(tài)平衡時，隔室內(nèi)溶解藥物的“體液”的總量。？ 參考答案：（1）治療指數(shù)小、生理活性很強的藥物；（2）在治療劑量即表現(xiàn)出非線性藥動學(xué)特征的藥物；（3）為了確定新藥的群體給藥方案；（4）藥物動力學(xué)個體差異很大的藥物；（5）中毒癥狀容易和疾病本身癥狀混淆的藥物；（6）常規(guī)劑量下沒有看到療效的藥物；（7）常規(guī)劑量下出現(xiàn)中毒反應(yīng)的藥物；（8）藥物的消除器官受損（肝功能損害患者應(yīng)用茶堿等）；（9）懷疑是否因為合并用藥而引起異常反應(yīng)的出現(xiàn)；（10）診斷和處理過量中毒。，口服其普通片或緩釋片，哪一種劑型的生物利用度較好？為什么？ 參考答案：答：普通片生物利用度較緩釋片好。（）1【判斷題】光譜法是檢查藥物中“有關(guān)物質(zhì)”的首選方法