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20xx年醫(yī)學(xué)專題—經(jīng)皮給藥系統(tǒng)心得-文庫(kù)吧

2025-10-31 05:39 本頁(yè)面


【正文】 皮膚滲透性的部位差異(陰囊>耳后>腋窩區(qū)>頭皮(t243。up237。)>手臂>腿部>胸部) 皮膚水化 疾病狀態(tài) 其它,第十八頁(yè),共七十一頁(yè)。,三、劑型(j236。x237。ng)與制劑的影響 劑型 給藥系統(tǒng)組成(介質(zhì)、處方中成分、高分子材料基質(zhì)、皮膚表面和給藥系統(tǒng)的pH),第十九頁(yè),共七十一頁(yè)。,1,第二十頁(yè),共七十一頁(yè)。,第五節(jié) 促進(jìn)(c249。j236。n)藥物經(jīng)皮吸收的方法,藥劑學(xué)方法:透皮吸收促進(jìn)劑、脂質(zhì)體等 化學(xué)方法:藥物(y224。ow249。)結(jié)構(gòu)改造,透皮前體藥物(y224。ow249。) 物理學(xué)方法 :離子導(dǎo)入、電致孔、超聲波導(dǎo)入、無(wú)針技術(shù)等,第二十一頁(yè),共七十一頁(yè)。,一、經(jīng)皮吸收(xīshōu)促進(jìn)劑,理想滲透促進(jìn)劑: 無(wú)藥理活性、無(wú)毒、無(wú)刺激性、無(wú)致敏性 迅速起作用 不引起體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)及水分損失 與藥物(y224。ow249。)、基質(zhì)和皮膚有良好的相容性 無(wú)嗅無(wú)味,第二十二頁(yè),共七十一頁(yè)。,促進(jìn)劑促進(jìn)透皮吸收(xīshōu)的機(jī)制: 改變角質(zhì)層類脂排列,第二十三頁(yè),共七十一頁(yè)。,影響角質(zhì)層水合作用 溶解皮脂腺管內(nèi)皮脂 擴(kuò)大汗腺和毛囊(m225。on225。ng)開(kāi)口,第二十四頁(yè),共七十一頁(yè)。,常用的經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑: ①表面活性劑(陽(yáng)離子型、陰離子型、非離子型和卵磷脂) ②有機(jī)溶劑類(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亞砜和二甲基甲酰胺) ③月桂氮卓酮 (laurocapam,azone)及同系物 ④有機(jī)酸、脂肪醇(油酸、亞油酸、月桂醇) ⑤角質(zhì)保濕與軟化劑(尿素、水楊酸、吡咯酮類) ⑥萜烯類(薄荷醇、樟腦(zhāngnǎo)、檸檬烯等),第二十五頁(yè),共七十一頁(yè)。,吸收(xīshōu)促進(jìn)劑一覽表,第二十六頁(yè),共七十一頁(yè)。,第二十七頁(yè),共七十一頁(yè)。,第二十八頁(yè),共七十一頁(yè)。,第二十九頁(yè),共七十一頁(yè)。,第七節(jié) 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(x236。tǒng)的開(kāi)發(fā),一、藥物選擇與劑量設(shè)計(jì) (一)選擇藥物的一般原則 應(yīng)考慮的主要因素:胃腸道的降解、通過(guò)胃腸道粘膜與肝臟的首過(guò)效應(yīng),生物半衰期小和需長(zhǎng)期給藥 使藥物的血濃度平穩(wěn)地保持在最佳治療范圍內(nèi) 藥物劑量小 病人可接受最大面積為60cm2 足夠(zg242。u)大的透皮速率,第三十頁(yè),共七十一頁(yè)。,經(jīng)皮給藥系統(tǒng)選用藥物的最適條件 ────────────────────────── 物理化學(xué)性質(zhì) 藥理性質(zhì) ────────────────────────── 分子量600 (300) 劑量小 (50 mg/d) 熔點(diǎn) 200℃ (150 ℃ ) 生物(shēngw249。)半衰期短(5 h) 溶解度:在液狀石蠟 首過(guò)效應(yīng)大 與水中都大于1 mg/ml pH:飽和水溶液在5~9間 對(duì)皮膚無(wú)刺激性、 不發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),第三十一頁(yè),共七十一頁(yè)。,(二)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的劑量 TDR = CssVdk = CssCL 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的面積(mi224。n jī)A應(yīng)是 TDR24 A=─────── 60 cm2 透皮速率24,第三十二頁(yè),共七十一頁(yè)。,二、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(x236。tǒng)的組成 1. 復(fù)合膜型經(jīng)皮給藥系統(tǒng) 背襯膜、藥物貯庫(kù)膜、控釋膜、膠粘層和保護(hù)膜,第三十三頁(yè),共七十一頁(yè)。,
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