20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五篇藥用高分子xue-文庫(kù)吧
2024-11-13 18:02 本頁面
【正文】 骸能通過排泄系統(tǒng)被排出體外。如果 藥物是導(dǎo)入循環(huán)系統(tǒng)的，為避免其在體內(nèi)積累，聚 合物主鏈必須是易分解的，才能排出人體或被人體 所吸收。,第五章 藥用有機(jī)(yǒujī)高分子,6,第六頁，共三十六頁。,2 高分子化藥物 2.1 低分子藥物高分子化的優(yōu)點(diǎn) 低分子藥物分子中常含有氨基、羧基(suō jī)、羥基、酯基等活性基團(tuán)。低分子藥物與高分子化合物結(jié)合后，起醫(yī)療作用的仍然是低分子活性基團(tuán)，高分子僅起了骨架或載體的作用。,第五章 藥用有機(jī)(yǒujī)高分子,7,第七頁，共三十六頁。,高分子載體藥物有以下優(yōu)點(diǎn)(yōudiǎn)：能控制藥物緩慢 釋放，使代謝減速、排泄減少、藥性持久、療效提 高；載體能把藥物有選擇地輸送到體內(nèi)確定部位， 并能識(shí)別變異細(xì)胞；穩(wěn)定性好；釋放后的載體高分 子是無毒的，不會(huì)在體內(nèi)長(zhǎng)時(shí)間積累，可排出體外 或水解后被人體吸收，因此副作用小。,第五章 藥用有機(jī)(yǒujī)高分子,8,第八頁，共三十六頁。,2.2 低分子藥物與高分子的結(jié)合(ji233。h233。)方式 林斯道夫（Ringsdorf）等提出高分子載體藥物 模型。,高分子載體(z224。itǐ)藥物的Ringsdorf模型,第五章 藥用有機(jī)(yǒujī)高分子,9,第九頁，共三十六頁。,連接(li225。njiē)基團(tuán)的作用是使低分子藥物與聚合物主鏈形成穩(wěn)定的或暫時(shí)的結(jié)合，而在體液和酶的作用下通過水解、離子交換或酶促反應(yīng)可使藥物基團(tuán)重新斷裂下來。 輸送用基團(tuán)是一些與生物體某些性質(zhì)有關(guān)的基團(tuán)，通過它可將藥物分子有選擇地輸送到特定的組織細(xì)胞中。,第五章 藥用有機(jī)(yǒujī)高分子,10,第十頁，共三十六頁。,可溶性基團(tuán)，如羧酸鹽、季銨鹽、磷酸鹽等的 引入可提高整個(gè)分子的親水性，使之水溶。在某些(mǒu xiē) 場(chǎng)合下，亦可適當(dāng)引入烴類親油性基團(tuán)，以調(diào)節(jié)溶 解性。,第五章 藥用有機(jī)(yǒujī)高分子,11,第十一頁，共三十六頁。,端基型和主鏈型高分子載體(z224。itǐ)藥物模,第五章 藥用有機(jī)(yǒujī)高分子,12,第十二頁，共三十六頁。,2.3 高分子載體藥物的研究和應(yīng)用 第一個(gè)高分子載體藥物是1962年研究成功的將青毒素(d s249。)與聚乙烯胺結(jié)合的產(chǎn)物。 青霉素與乙烯醇—乙烯胺共聚物以
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