20xx年醫(yī)學專題—他扎羅汀及其在皮膚科的應用-文庫吧
2025-10-21 17:28 本頁面
【正文】 屑病皮損非封包 10h 吸收1% 正常皮膚封包 10h 吸收6％,第七頁，共三十五頁。,代謝：Tzr在皮膚或血漿內(nèi)經(jīng)水解酶代謝成 他扎羅汀酸，進一步氧化(yǎnghu224。)成亞碸基、 磺基及其他極性代謝產(chǎn)物，具有活性, 而Tzr僅是前體藥。 Tzr透皮吸收少，快速被代謝， 防止該藥在體內(nèi)聚集。,第八頁，共三十五頁。,排泄(p225。ixi232。)：T1/2β 17～18h，全部清除經(jīng) 尿2～3天，經(jīng)糞7天，排出量 為用藥量的2.6％ Tzr 安全性：局部外用無光毒性、 光敏性反應，未見系統(tǒng)不良反 應，無致癌及致突變作用。,第九頁，共三十五頁。,0.1％Tzr凝膠涂20％體表(tǐ biǎo)皮膚7天，每天一次， 血中最大Tzr濃度0.72ng/ml 0.1％ Tzr治療銀屑病12周， 血中Tzr濃度0.83ng/ml 0.05％Tzr治療銀屑病12周， . 血中Tzr濃度0.45ng/ml,第十頁，共三十五頁。,601例銀屑病經(jīng)0.05～0.1％Tzr治療后 僅4例血濃度(n243。ngd249。)12ng/ml，最大濃度(n243。ngd249。) 6.1mg/ml，90％患者血樣1mg/ml，50％ 患者0.05ng/ml，（可檢出的低值）。,第十一頁，共三十五頁。,大鼠口服Tzr 引起發(fā)育遲緩，長期(ch225。ngqī)大劑量（≥0.25mg/kg/d）出現(xiàn)動物死亡、血酯高、骨損害等不良反應。 致兔及鼠畸形及胚胎著床丟失，是銀屑病外用20％體表面積用藥有13倍及0.7倍。,第十二頁，共三十五頁。,育齡期婦女在嚴格避孕情況(q237。ngku224。ng)下可以用藥，停藥后一個藥物清除期，可懷孕。 但也有建議孕婦、哺乳期禁用，停藥后避孕一年的規(guī)定。,第十三頁，共三十五頁。,他扎羅汀結構(ji233。g242。u),英文名：Tazarotene Gel(代號(d224。ih224。o)：AGN190168),化學名：6[（3，4二氫4，4二甲基2H1苯并噻 喃6）乙炔
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