新藥整合版-文庫吧
2025-02-07 22:55 本頁面
【正文】 靜脈，增加心輸出量，改善微循環(huán)。使用時必須先補充血容量，否則可使血壓過低。也有主張同時使用甲腎上腺素，以防血管擴張過度，同時保留對心臟的興奮，增加心輸出量 ? 緩解因嗜鉻細胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及高血壓危象，使嗜鉻細胞瘤患者的高血壓下降。也可用于診斷腎上腺嗜鉻細胞瘤，但可靠性及安全性較差。 ? 用于充血性心力衰竭，能舒張心衰時小動脈和小靜脈的反射性收縮，使外周阻力降低，心臟后負荷降低，心輸出量增加，從而逆轉充血性心力衰竭時的外周血管阻力增高、心臟泵血無力、肺充血和肺動脈壓力升高等病理過程。但酚妥拉明僅作為治療充血性心力衰竭的輔助藥物，不能代替強心苷。 ?【不良反應】 ?常見胃腸道興奮引起的腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐等擬膽堿樣作用和胃酸過多誘發(fā)潰瘍病。注射量較大時，可引起心動過速、心絞痛及直立性低血壓，故消化道潰瘍及冠心病患者慎用。嚴重動脈硬化及腎功能不全者禁用 妥拉唑林 (TOLAZOLINE) ?妥拉唑林與酚妥拉明屬 同類藥物，但作用略弱，擬膽堿及組胺樣作用較強。胃腸道吸收比酚妥拉明好，大部分以原形從尿中排出?？诜Ч^注射差。肌注 30~60min達Cmax。主要用于外周血管管痙攣性疾病。不良反應與酚妥拉明相似。 酚芐明（ PHENOXYBENZAMINE) ?【 藥動學 ]口服僅 20%~30%被吸收，局部刺激性大，不能肌肉或皮下注射，主要以口服或靜注給藥。起效慢，即使靜注亦需數小時才出現明顯作用。本品脂溶性大，藥物多蓄積于脂肪組織，然后緩慢釋放，加上排泄緩慢，靜脈滴注后 12h內排泄 50%， 24h內排泄 80%。一周后尚有小量 殘留體內，又與 α 受體 結合牢固，用藥一次， 作用可維持 3~4d。 ? 【藥理作用】 ? 在體內經轉化后，以共價鍵與 α 受體結合，阻斷受體，使血管擴張，外周阻力下降，作用強大而持久 ? 對正常人血壓影響輕微，但當病人血容量減少或體位直立時，常伴有代償性交感性血管收縮，酚芐明能阻斷這種收縮反應，使血壓下降。 ? 由于血壓下降引起交感神經反射性興奮，加上阻斷突觸前膜 α 2受體作用和神經末梢去甲腎上腺素重攝取被抑制，心率加快明顯。 ? 此外，還具有較弱的抗組胺、抗 5HT及抗膽堿作用 ?【臨床應用】 補足血容量 2. 嗜鉻細胞瘤手術前治療用藥 【不良反應】 除常見的直立性低血壓、心悸、鼻塞外，尚有中樞抑制癥狀和局部刺激作用。大劑量口服，特別是空腹時服用，可引起惡心、嘔吐。靜注速度必須緩慢，充分補液和密切監(jiān)護。 ? 代表藥物： 哌唑嗪 。 ? 選擇性阻斷 α 1受體，對 α 2受體阻斷作用極小。降低血壓是不會引起去甲腎上腺素的釋放增加，無加快心率的副作用 。 與 β 受體阻滯藥、利尿藥合用，能增強療效。 二、 α1受體阻斷藥 ?【 藥理作用 】 對動脈和靜脈上的 α 1受體有較高的選擇性阻斷作用 。 ? 為突觸后 α 腎上腺素受體阻滯藥，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低，起降壓作用。降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，因此對心排血量影響很小 。 ? 能擴張動脈和靜脈，降低心臟的前負荷與后負荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用于治療心力衰竭 。
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