第三章抗生素農(nóng)藥-文庫(kù)吧
2024-12-21 02:58 本頁(yè)面
【正文】 的成功開(kāi)發(fā) ，被認(rèn)為是 微生物源天然產(chǎn)物研究的劃時(shí)代進(jìn)展 。 ?阿維霉素已登記產(chǎn)品 62個(gè) ， 生產(chǎn)企業(yè) 100多家 ， 繼青霉素以來(lái)抗生素科學(xué)對(duì)人類的又一重大貢獻(xiàn) ， 成為九十年代世界農(nóng)藥迅速更新的一個(gè)重要品種 。 ?我國(guó)有浙江德清拜克 、 浙江海門(mén)農(nóng)藥廠 、 石家莊化工廠 、 齊魯藥廠等多家生產(chǎn) 。 ?我國(guó) 自報(bào)道 殺蚜素 以來(lái) ， 又相繼報(bào)道了 瀏陽(yáng)霉素 、韶關(guān)霉素 、 南昌霉素 及 梅嶺霉素 等 。 ?與農(nóng)用抗生素殺菌劑相比 ， 目前產(chǎn)業(yè)化的抗生素殺蟲(chóng)劑并不多 ， 只有阿維菌素 、 多殺菌素是目前開(kāi)發(fā)最成功的抗生素殺蟲(chóng)劑 。 阿維菌素 英文名稱 Avermectins， 是由日本北里大學(xué)和美國(guó) Merck公司首先開(kāi)發(fā)的一類具有殺蟲(chóng) 、 殺螨 、 殺線蟲(chóng)活性的抗生素農(nóng)藥 ， 由 鏈霉菌 中 灰色鏈霉菌Streptomyces avermitilis發(fā)酵產(chǎn)生 。 (1) 結(jié)構(gòu) 十六元大環(huán)內(nèi)酯與一個(gè)二糖（齊墩果糖）所生成的甘。 ?天然 Avermectins中含有 8個(gè)組分 ， 主要有 4種即A1a、 A2a、 B1a和 B2a， 其總含量 ≥ 80％ ；對(duì)應(yīng)的 4個(gè)比例較小的同系物是 A1b、 A2b、 B1b和B2b， 其總含量 ≤ 20％ 。 ?原藥為 白色或黃色 結(jié)晶 (含 B1a80％ ， B1b＜ 20％ )，熔點(diǎn) 150~155℃ ， 21℃ 時(shí) 溶解度 在水中 ／升 、 丙酮中 100、 甲苯中 350、 異丙醇 70， 氯仿25（ g／ L） 常溫下不易分解 。 在 25℃ ， pH5－ 9的溶液中無(wú)分解現(xiàn)象 。 (2) 性質(zhì) ?對(duì)害蟲(chóng)和螨類以胃毒作用為主 ， 兼有 觸殺作用 ， 并有微弱的熏蒸作用 ?具有 有限的植物內(nèi)吸作用 ， 但它對(duì)葉片 有很強(qiáng)的滲透作用 ， 可以跨層運(yùn)動(dòng) ， 從而殺死表皮下的害蟲(chóng) 。 ?靶標(biāo) 是外周神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的 GABA受體 ， 促進(jìn) GABA從神經(jīng)末梢釋放 。 GABA與受體結(jié)合增加的結(jié)果是使進(jìn)入細(xì)胞的氯離子增加 ， 細(xì)胞膜超極化 ， 消除信號(hào)傳導(dǎo) ， 導(dǎo)致神經(jīng)信號(hào)傳遞的抑制 ， 引起螨類和昆蟲(chóng)神經(jīng)麻痹 ， 不活動(dòng)不取食 。 (3) 作用方式與作用機(jī)理 高效廣譜 鱗翅目 、 雙翅目 、 同翅目 、 鞘翅目害蟲(chóng) ， 葉螨 、 銹螨 。 獨(dú)特的殺蟲(chóng)機(jī)制 （ 害蟲(chóng)不易產(chǎn)生抗藥性 ） 良好的層移活性 （ 滲入作物葉片 ） 持效期長(zhǎng) ， 殺蟲(chóng)效果慢 2~4天死蟲(chóng) ， 持效期：蟲(chóng) 10~15天 ， 螨： 30~45天 對(duì)天敵相對(duì)安全 對(duì)作物無(wú)藥害 (4) 優(yōu)點(diǎn)與應(yīng)用 %、 %、 %阿維菌素乳油： 中毒癥狀： 早期癥狀為瞳孔放大，行動(dòng)失調(diào)，肌肉顫抖，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致嘔吐。 急救治療： 服用吐根糖漿，使用增強(qiáng) γ－氨基丁酸活性的藥物如 巴比妥、丙戊酸 等）。 注意事項(xiàng)： ［ 1］施藥時(shí)要有防護(hù)措施，戴好口罩等。 ［ 2］對(duì)魚(yú)高毒，應(yīng)避免污染水源和池塘等。 ［ 3］對(duì)蜜蜂有毒，不要在開(kāi)花期施用。 ［ 4］最后一次施藥距收獲期 20天。 (5) 毒性與注意事項(xiàng) (6) 結(jié)構(gòu)改造與衍生產(chǎn)品： ?22與 23位雙鍵選擇性地還原 ， 開(kāi)發(fā)出 依維菌素 ? 4OH改變成 4NH2， 開(kāi)發(fā)出 甲氨基阿維菌素 （ LD50，） ， 成鹽后開(kāi)發(fā)出 甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽 。 ?另外還有 ?，斁?、 多拉菌素 、 塞拉菌素 等 。 伊維菌素 ivermectin ?，斁? Emamectin 高效廣譜的多效殺蟲(chóng)素，對(duì)擬除蟲(chóng)菊酯、有機(jī)磷農(nóng)藥有抗性的棉鈴蟲(chóng)、小菜蛾有特效，主要?dú)⑾x(chóng)作用以胃毒為主，也兼有觸殺作用 多拉菌素 doramectin 抗寄生蟲(chóng)劑 多拉菌素是利用 突變生物合成 (方法在阿維菌素Ｃ 25位上連接環(huán)己烷基得到的 ,即 25環(huán)己烷基阿維菌素Ｂ 1ａ 。 它被認(rèn)為是采用此方法合成的新型阿維菌素族中最優(yōu)秀的驅(qū)蟲(chóng)藥 。 塞拉菌素selamectin 預(yù)防心絲蟲(chóng)、及防治內(nèi)寄生蟲(chóng) (鉤蟲(chóng)和蛔蟲(chóng) )、外寄生蟲(chóng) (跳蚤、耳疥癬蟲(chóng)、犬壁虱及皮膚疥癬蟲(chóng) ) 多殺霉素 spinosad ?美國(guó) 陶氏 醫(yī)藥部 1982年在美國(guó) Bargin島朗姆酒廠附近土壤中采集到的 土壤放線菌 刺糖多孢菌(Saccharopolyspora spinosa)的代謝產(chǎn)物 。 ? 兼 具 生物農(nóng)藥的安全性 和 化學(xué)合成農(nóng)藥的速效性特點(diǎn) （ 因其低毒 、 低殘留 、 對(duì)昆蟲(chóng)天敵安全 、 自然分解快 ， 獲得美國(guó) “ 總統(tǒng)綠色化學(xué)品挑戰(zhàn)獎(jiǎng) ” ） 。 屬大環(huán)內(nèi)酯類，連結(jié)著兩個(gè)不同的六元糖，分別為Forosamine糖和鼠李糖。商業(yè)化產(chǎn)品以 Spinosyn A和 D為主要活性成分 。 (1) 化學(xué)結(jié)構(gòu) spioram 多殺菌素的第 2代殺蟲(chóng)劑正在接受安全性評(píng)估 . ?對(duì)昆蟲(chóng)有 胃毒 和 觸殺 作用，死害蟲(chóng) 迅速死亡 。通過(guò)刺激昆蟲(chóng)的神經(jīng)系統(tǒng)，導(dǎo)致非功能性的肌收縮、衰竭，并伴隨顫抖和麻痹 。 ?作用于昆蟲(chóng)的 中樞神經(jīng)系統(tǒng) ，可以持續(xù)激活靶標(biāo)昆蟲(chóng)乙酰膽堿煙堿型受體，但是其結(jié)合位點(diǎn)不同于煙堿和吡蟲(chóng)啉。 ?可以 影響 GABA受體 ，但 作用機(jī)制尚不清楚 。 (2) 殺蟲(chóng)作用機(jī)理 (3) 毒性與安全性 ?對(duì)許多益蟲(chóng)和有益生物具有很高的安全性。 ?對(duì)哺乳動(dòng)物和鳥(niǎo)類低毒 ?對(duì)水生動(dòng)物只有輕微的中等毒性 ?哺乳動(dòng)物的慢性毒性試驗(yàn)表明，多殺菌素?zé)o致癌、致畸、致突變性或神經(jīng)毒性。 多殺菌素在環(huán)境中通過(guò) 光降解 和 微生物降解 等多種途徑組合的方式進(jìn)行降解，最終變成碳、氫、氧、氮等自然組份，因而對(duì)環(huán)境不會(huì)造成污染。 由土壤光解作用降解的半衰期為 9~10天 水光解作用的半衰期則小于 1天 葉面光降解的
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