第三章抗生素農(nóng)藥(已修改)
2025-01-08 02:58 本頁(yè)面
【正文】 第三章 抗生素農(nóng)藥 一、什么是抗生素（ ANTIBIOTICS） ?早期定義 ：是指由微生物（細(xì)菌、真菌和放線菌等）在新陳代謝過(guò)程中產(chǎn)生的具有 抑制其他微生物 生長(zhǎng)或代謝作用的化學(xué)物質(zhì)。 ?現(xiàn)在：范圍擴(kuò)大 作用對(duì)象： 抗菌、殺蟲(chóng)、殺螨等不同作用 來(lái)源： 微生物代謝產(chǎn)物、動(dòng)植物、化學(xué)合成或半合成 第一節(jié)、抗生素農(nóng)藥概述 ? 農(nóng)用抗生素： 由 微生物 生命活動(dòng)過(guò)程中產(chǎn)生的對(duì)微生物、昆蟲(chóng)、螨類、線蟲(chóng)、寄生蟲(chóng)、植物等其他生物能在很低濃度下顯示特異性藥理作用的天然有機(jī)化合物。 ? 主要指可用于防治農(nóng)業(yè)有害生物的一類特殊的次級(jí)代謝產(chǎn)物 。 抗生素的來(lái)源 具有天然結(jié)構(gòu)的抗生素有 6500種以上，其中5000種是由微生物產(chǎn)生的 ① 細(xì)菌： 桿菌肽、短桿菌肽 、多粘菌素等 （占 13％） ② 真菌： 青霉素、頭孢霉素、灰黃霉素等 （占 23％） ③ 放線菌 (主要是鏈霉菌 )： 春雷霉素、滅瘟素 S、 井岡霉素、阿維菌素、雙丙磷胺等 （占 64％） ④ 動(dòng)植物： 吳耳酸（地衣）、小球藻素（藻類）；大蒜素、長(zhǎng)春花堿、美登木素（植物）；魚(yú)素（動(dòng)物） 二、抗生素的分類 作用對(duì)象（農(nóng)用） （ 1）殺菌劑： 抗細(xì)菌： 鏈霉素、滅胞素 抗真菌： 滅瘟素 S、春雷霉素、 井岡霉素 抗病毒： 月桂菌素、比奧羅霉素、阿博霉素 （ 2）殺蟲(chóng)劑： 金鏈霉素、殺粉蝶素、四抗菌素、 阿維菌素 （ 3）除草劑 茴香霉素、豐加霉素、除草霉素、 雙丙氨膦 （ 4）動(dòng)物飼料添加劑： 土霉素、桿菌肽、莫能霉素、阿維菌素、泰樂(lè)菌素 （ 5）食品保藏和防腐： 金霉素 （ 6）植物激素 赤霉素 作用機(jī)理： 1）干擾細(xì)胞壁的合成 青霉素－細(xì)菌，多氧霉素－真菌 2）損傷原生質(zhì)膜 多粘菌素、制霉菌素、曲古霉素、兩性霉素 B 3）影響蛋白質(zhì)合成 鏈霉素、春雷霉素、滅瘟素 S、氯霉素 4）阻礙核酸的合成 利福平、灰黃霉素、博來(lái)霉素、絲裂霉素 C 抗生素化學(xué)結(jié)構(gòu) 為次級(jí)代謝產(chǎn)物 由 前體分子 ：氨基酸、核苷酸、乙酸、丙酸、莽草酸等進(jìn)一步代謝而來(lái)。 根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同有： 223。－內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、四環(huán)類、大環(huán)內(nèi)酯類、多肽類、多醚類、核苷類、 化學(xué)合成類 等。 ?抗生素的研究始于 1877年巴斯德關(guān)于 微生物拮抗作用 的發(fā)現(xiàn)。 ?1929年英國(guó)細(xì)菌學(xué)家 弗萊明 發(fā)現(xiàn)了青霉素，青霉素的工業(yè)化生產(chǎn)和鏈霉素的發(fā)現(xiàn)開(kāi)創(chuàng)了抗生素研究的黃金時(shí)代。 ?抗生素最初主要用于 人類疾病 方面的治療 。 ?美、英、日等國(guó)先后將 鏈霉素、四環(huán)素 等用于農(nóng)作物病蟲(chóng)害防治。 三、研究發(fā)展歷史 （一）國(guó)外 ?1946年到 1958年發(fā)現(xiàn)了 放線菌酮 。 ?1953年 ， 硫藤黃蓮霉菌中發(fā) 現(xiàn)金鏈菌素 ?1963年 ， 茂原鏈霉菌中發(fā)現(xiàn) 殺粉蝶素 ?1959年 ， 日本開(kāi)發(fā)出第一種商品化的農(nóng)用抗生素 —— 滅瘟素 S， 農(nóng)用抗生素的研究進(jìn)入高潮 。 ?陸續(xù)成功開(kāi)發(fā)出春雷霉素 、 多抗霉素 、 有效霉素 、灰黃霉素 、 阿維菌素 、 殺螨素和 雙丙氨膦 等高效低毒無(wú)公害農(nóng)用抗生素品種 。 ?這些抗生素絕大部分來(lái)自土壤放線菌 ， 其次是真菌和細(xì)菌 。 ?20世紀(jì) 60年代初 、 70年代 、 80年代相繼開(kāi)發(fā)出農(nóng)抗 10 內(nèi)療素 、 滅瘟素 、 井岡霉素 、 春雷霉素 、慶豐霉素等農(nóng)抗素品種 。 ?20世紀(jì) 90年代以后 ， 我國(guó)農(nóng)用抗生素的研究進(jìn)入了一個(gè)新的時(shí)期 ， 中生菌素 、 武夷菌素 、 寧南霉素 、 瀏陽(yáng)霉素 、 華光霉素等一批新的抗生素產(chǎn)品相繼問(wèn)世 。 ?我國(guó)已經(jīng)登記的農(nóng)用抗生素類農(nóng)藥已有 20余種 ，170多個(gè)產(chǎn)品 。 （二）中國(guó)研究歷史 ?正式登記 的有井岡霉素 、 農(nóng)抗 1 多抗霉素等 8種殺菌劑 。 ?臨時(shí)登記 的殺菌劑有中生菌素 、 寧南霉素等 5種 ，臨時(shí)登記的殺蟲(chóng)殺螨劑有阿維菌素等 3種 ， 除草劑有雙丙氨膦 。 ?其中年產(chǎn)值和應(yīng)用面積最大的品種是 井岡霉素 ， 其次是 阿維菌素 和 農(nóng)抗 120。 ?近年來(lái)的具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的品種：戒臺(tái)霉素 、寧南霉素 、 波拉霉素 、 金核霉素 、 抑霉菌素等 。 其中 寧南霉素 還登記用于防治 植物病毒病 （ 填補(bǔ)了抗生素防治病毒病的空白 ） 。 ?我國(guó)抗生素研究與生產(chǎn)的現(xiàn)狀 投入較少、半成品多 企業(yè)參與少、競(jìng)爭(zhēng)力差 規(guī)模小、工藝落后、成本較高 四、抗生素農(nóng)藥的特點(diǎn)： ① 結(jié)構(gòu)復(fù)雜； ② 高效、低毒、用量小； ③ 選擇性高； ④ 無(wú)殘留，易被生物或自然因素所分解； ⑤ 生產(chǎn)原料來(lái)源方便； ⑥ 發(fā)酵工程生產(chǎn)。 五、使用抗生素可能引起的問(wèn)題 ?耐藥性 產(chǎn)生滅活酶 β內(nèi)酰胺酶 、氨基苷類抗生素鈍化酶 改變?cè)|(zhì)膜的透性 改變通道蛋白（ porin）性質(zhì)和數(shù)量 抗生素作用靶位改變 ?天然生物制約關(guān)系的破壞 六、抗生素篩選的過(guò)程 第二節(jié) 殺蟲(chóng)抗生素 ?殺蟲(chóng)抗生素：指由微生物代謝產(chǎn)生的殺蟲(chóng) 活性物質(zhì) ， 并不包括活體微生物本身 。 ?早 1950年， KIDO等就報(bào)道了 抗霉素 A殺蟲(chóng)殺螨作用；后又相繼開(kāi)發(fā)出 卟啉霉素（ 又稱紫菜霉素） 、密旋霉素 和 稀蔬霉素 、 殺螨素（ 又稱四活霉素），四抗霉素 、 莫能霉素 、 多殺菌素 、 密爾比菌素 和蘇力菌素 等有實(shí)用價(jià)值的殺蟲(chóng)抗生素品種。 ?20世紀(jì) 80年代初殺蟲(chóng)抗生素 阿維菌素
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